CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA® adalah obat berbasis Estradiol

KELOMPOK TERAPEUTIK: Estrogen alami

IndikasiMekanisme tindakanPelajaran dan keefektifan klinis Instruksi penggunaan dan dosisWarnings Kehamilan dan laktasiInteraksiKontraindikasi Efek yang diinginkan

Indikasi CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® umumnya digunakan sebagai terapi pengganti estrogen pada wanita menopause untuk jangka waktu lebih dari setahun dan sebagai alat terapi dan pencegahan untuk osteoporosis pasca-menopause.

Mekanisme kerja CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA® obat yang berbasis 17-Beta Estradiol, hormon yang, walaupun diperoleh secara sintetis, secara struktural dan fungsional identik dengan yang endogen.

Formulasi dalam plester memungkinkan penyerapan estradiol transdermal, yang menghasilkan bioavailabilitas sistemik yang lebih besar, mengingat tidak adanya metabolisme first pass.

Setelah aksinya selesai, hormon ini dimetabolisme menjadi metabolit yang tidak aktif atau sama sekali tidak aktif dari berbagai organ, termasuk hati secara alami, dan kemudian dihilangkan melalui saluran empedu.

Hormon ini, biasanya diproduksi oleh ovarium dan dilepaskan ke sirkulasi yang terikat dengan protein yang dikenal sebagai protein pengikat hormon seks, bekerja pada organ dan jaringan target berkat reseptor nuklir untuk hormon steroid yang memungkinkan:

Pematangan dan pemeliharaan karakteristik seksual perempuan sekunder;
Regenerasi dan proliferasi endometrium dengan komponen seluler terkait;
Pemeliharaan kesehatan tulang, memodulasi proses kerja ulang / osteodeposisi.

Produksi "siklik" normal hormon ini yang menyertai wanita sepanjang masa subur mereka, gagal dengan munculnya menopause, yang mengarah pada munculnya gejala yang kompleks, yang ditandai dengan gejala neurologis seperti depresi, gangguan tidur, muka memerah. panas, sindrom urologis dengan atrofi vagina, manifestasi patologis jangka panjang seperti osteoporosis dan afeksi kardiologis.

Oleh karena itu jelas bagaimana terapi substitusi dapat secara signifikan mempengaruhi peningkatan gejala yang dijelaskan dan pencegahan patologi yang sangat tidak valid.

Studi dilakukan dan kemanjuran klinis

1. TINGKAT LIPID CLIMARA DAN PLASMA

Pemberian kulit estradiol telah terbukti bermanfaat dalam mencegah beberapa kecelakaan kardiovaskular pada wanita pasca-menopause, meningkatkan konsentrasi HDL dan nitrit oksida.

2. CLIMARA DAN KUALITAS HIDUP

Meskipun terdapat banyak efek samping yang diamati untuk terapi penggantian estrogen, yang sangat membatasi penggunaan klinisnya, pemberian estradiol transdermal selain menjadi sangat efektif, meningkatkan kualitas hidup wanita yang menjalani terapi, tampaknya memiliki profil yang lebih rendah. risiko dibandingkan dengan terapi oral.

3. PATCH TRANSDERMIK DAN POIN APLIKASI

Studi mengevaluasi penyerapan dan bioavailabilitas estradiol setelah asupan transdermal. Dari penelitian ini muncul bahwa area yang paling tepat untuk aplikasi patch adalah bahwa dari bokong, mengingat bioavailabilitas bahan aktif, jelas lebih besar daripada yang diamati pada perut.

Metode penggunaan dan dosis

CLIMARA ® estradiol patch transdermal 3, 8 mg (CLIMARA 50) atau 25 mg estradiol (CLIMARA 100):

terapi penggantian harus selalu dimulai dengan aplikasi tambalan dosis rendah dan, hanya setelah menilai kemanjuran dan tolerabilitas terapi, berikan kemungkinan penyesuaian dosis.

Penerapan tambalan, yang memiliki durasi mingguan, dapat mengikuti rezim berkelanjutan atau siklus tergantung pada kebutuhan pasien dan evaluasi medis, selalu memvariasikan titik aplikasi, menghemat wilayah kulit di payudara.

Dosis, metode, dan cara penggunaan harus dirumuskan oleh dokter setelah evaluasi yang cermat terhadap keadaan kesehatan dan gambaran klinis pasien.

Peringatan CLIMARA ® - Estradiol

Banyak dan efek samping yang serius dari terapi penggantian estrogen memaksakan ketelitian yang sangat tinggi dalam evaluasi hubungan antara biaya dan manfaat, merekomendasikan terapi secara eksklusif dalam kasus-kasus di mana simtomatologi klimakterik secara signifikan mempengaruhi kualitas hidup pasien.

Awal dari prosedur terapeutik harus didahului oleh pemeriksaan medis yang cermat yang berguna untuk mengevaluasi semua kondisi berisiko seperti endometriosis, risiko untuk penyakit estrogen tromboemboli atau dependen, hipertensi, penyakit hati, diabetes, migrain, penyakit autoimun yang dapat meningkatkan bahaya terapi.

Dengan cara yang sama seluruh periode perawatan harus diawasi oleh tenaga medis dan ditandai dengan pemeriksaan berkala.

Penting juga untuk diingat bahwa terapi estrogen meningkatkan risiko kanker payudara, kanker endometrium, kanker payudara, penyakit jantung koroner, dan stroke.

KEHAMILAN DAN ASUHAN

Meskipun dari studi epidemiologi tidak ada efek teratogenik dan mutagenik tertentu pada janin, ketika secara tidak sengaja terpapar dengan estrogen, asupan CLIMARA ® dikontraindikasikan baik selama kehamilan dan pada periode menyusui berikutnya.

interaksi

Terlepas dari kemungkinan bahwa interaksi klinis yang signifikan dengan terapi hormon dosis rendah tercapai, terutama ketika dilakukan melalui penggunaan tambalan, yang meminimalkan efek lulus pertama, perlu diingat bagaimana enzim-enzim hati (kelas sitokrom p450) agar metabolisme estradiol dapat dengan mudah diinduksi atau dihambat oleh berbagai bahan aktif.

Perubahan aktivitas normal enzim ini bisa berakibat pada kemanjuran terapi hormon, menekankan atau mengurangi efek terapi dan jaminan potensial.

Di antara induktor yang paling penting adalah mungkin untuk mengingat antikonvulsan dan anti-infeksi, sementara di antara inhibitor ritonavir dan nelfinavir yang tampaknya meningkatkan aktivitas mereka ketika diambil bersama dengan steroid.

Kontraindikasi CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® dikontraindikasikan selama kehamilan dan menyusui, pada pasien dengan karsinoma dependen estorgeno, karsinoma payudara, tromboflebitis akut, penyakit trombus emboli baru-baru ini,

riwayat emboli trombus, penyakit hati, porfiria, hiperplasia endometrium yang tidak diobati, keputihan yang tidak terdiagnosis dan tentu saja dalam kasus hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipiennya.

Efek yang tidak diinginkan - Efek samping

Fase awal pengobatan dengan CLIMARA ® sering disertai dengan banyak manifestasi yang mempengaruhi organ dan sistem yang berbeda, yang untungnya cenderung mundur dengan mudah seiring waktu atau dengan penghentian terapi.

Di antara reaksi buruk yang paling umum adalah: perubahan berat badan, peningkatan ukuran dan nyeri payudara, perubahan fungsi hati, gangguan toleransi glukosa, migrain, jantung berdebar, rasa tidak enak, pusing, depresi, perubahan libido, hiperplasia endometrium, inkontinensia urin, sistitis, hiperkolesterolemia, dispnea dan rinitis.

Di sisi lain, efek samping dari terapi penggantian hormon jangka panjang, ditandai dengan sedikit peningkatan risiko kanker payudara, seperti yang disorot oleh studi Women's Health Initiative, tentang risiko pengembangan karsinoma endometrium pada wanita dan penyakit non-histerektomi tampaknya lebih penting. vaskular.