obat-obatan

TREDAPTIVE ® Asam nikotinat dan laropipran

HARAP DICATAT: PRODUK OBAT TIDAK ADA YANG LEBIH LANJUT

TREDAPTIVE ® adalah obat berbasis asam nikotinat dan laropipran.

KELOMPOK TERAPEUTIK: Hipolipidemik - analog sintetis asam nikotinat

IndikasiMekanisme tindakanPelajaran dan keefektifan klinis Instruksi penggunaan dan dosisWarnings Kehamilan dan laktasiInteraksiKontraindikasi Efek yang diinginkan

Indikasi TREDAPTIVE ® Asam nikotinat dan laropipran

TREDAPTIVE ® digunakan dalam pengobatan dislipidemia campuran, ditandai dengan kadar trigliserida dan kolesterol LDL yang tinggi, dan dalam pengobatan hiperkolesterolemia familial heterozigot.

TREDAPTIVE ® harus diberikan secara sinergis dengan statin, atau sebagai monoterapi, untuk pasien yang tidak responsif terhadap pengobatan dengan inhibitor reduktase HMG-CoA.

Seperti halnya perawatan penurun lipid, penggunaan TREDAPTIVE ® harus didahului dan disertai dengan diet hipolipidik dan olahraga terus-menerus.

Mekanisme kerja TREDAPTIVE ® Asam nikotinat dan laropipran

TREDAPTIVE ® diambil secara oral, diserap pada tingkat gastro-intestinal, menyebabkan puncak plasmatik bahan aktifnya setelah sekitar 4 jam. Ketersediaan hayati, untuk asam nikotinat dan laropipran, adalah sekitar 70% dari dosis yang diminum. Kedua bahan aktif menjalani metabolisme first-pass: pada dosis rendah asam nikotinat menimbulkan nikotinamid, sementara sekali jenuh jalur ini menghasilkan asam nikotinurat (dengan konjugasi dengan glisin); laropipran malah terkonjugasi menjadi asil glukoronida, dengan pengurangan sebagian fungsi biologisnya.

Efek penurun lipid dari obat ini semata-mata disebabkan oleh aksi asam nikotinat. Setelah jaringan adiposa yang terhubung dengan glisin tercapai, prinsip aktif ini sebenarnya dapat berinteraksi dengan reseptor anak yatim dan - melalui peristiwa seluler yang belum diklarifikasi - menghambat lipolisis dan pelepasan asam lemak dalam aliran darah.

Berkurangnya masuknya asam lemak yang tidak terkonjugasi ke hati mengarah ke pengurangan yang signifikan dalam sintesis hati trigliserida dan lipoprotein (VLDL dan LDL), membantu menyeimbangkan kembali profil lipidemik.

Semua peristiwa ini - disertai dengan peningkatan kolesterol HDL dan penggantian bertahap partikel kolesterol LDL kecil dan padat (sangat aterogenik) dengan lipoprotein yang lebih besar - menjamin pengurangan risiko kardiovaskular.

Konsentrasi tinggi asam nikotinat yang diperlukan untuk menjamin efek penurun lipid secara sistematis disertai dengan efek samping yang tidak menyenangkan, didukung oleh peningkatan produksi prostaglandin D2 dan ditandai dengan hot flushes. Laropiprant bekerja pada level ini, menghalangi reseptor DP1 untuk prostaglandin D2 dan mencegah aksi vasodilatasi kulit agar tidak memerah.

Setelah efek terapi, asam nikotinat dihilangkan terutama melalui urin, sedangkan laropipran utamanya melalui tinja.

Studi dilakukan dan kemanjuran klinis

MAKNA DARI ASOSIASI ASAM / LAROPIPRAN NICOTINIC

Asam nikotinat adalah salah satu obat yang paling efektif dalam mengurangi risiko kardiovaskular yang terkait dengan hiperlipidemia. Karakteristik ini diberikan terutama oleh kemungkinan peningkatan kadar kolesterol HDL secara signifikan. Meskipun demikian, asam nikotinat mengakui batas karena pada dasarnya diperlukan dosis tinggi, yang sangat sering menyebabkan efek samping seperti hot flash klasik. Hubungan dengan laropipran secara signifikan mengurangi efek samping asam nikotinat, menjaga kemanjuran terapeutiknya.

2. EFEKTIFITAS TREDAPTIF

Kemanjuran kombinasi asam nikotinat rilis panjang dan laropipran dievaluasi pada hampir 1500 pasien yang menjalani terapi. Hasil yang diperoleh setelah 20 minggu pengobatan dengan 2 gram asam nikotinat dan 40 mg laropipran, telah cukup positif. Pengurangan rata-rata kolesterol LDL 18%, trigliserida 26% dan kolesterol total 8% tercatat, sementara kolesterol HDL meningkat 20%.

3. KOMBINASI ASAM NICOTINIC / LAROPIPRANT / SIMVASTATIN

Hubungan simvastatin dengan kombinasi asam nikotinat / laropipran dapat melengkapi kemanjuran terapi dari penyembuhan penurun lipid, menjamin aksi sinergis dan komplementer. Faktanya, sementara asam nikotinat dapat menjamin peningkatan kolesterol HDL yang signifikan, simvastatin dapat memecah LDL. Oleh karena itu, kombinasi terapi ini akan memastikan pengurangan risiko kardiovaskular yang signifikan. Salah satu keterbatasan paling penting dari terapi semacam itu terletak pada potensi peningkatan risiko pengembangan penyakit hati dan rhabdomyolysis.

Metode penggunaan dan dosis

Tablet pelepasan termodifikasi TREDAPTIVE ® yang mengandung 1000 mg asam nikotinat dan 20 mg laropipran: dalam empat minggu pertama pengobatan dosis harus satu tablet sehari, kemudian naik menjadi 2 tablet harian yang diminum dalam satu pemberian tunggal.

Mengambil TREDAPTIVE ® lebih disukai di malam hari, saat makan malam atau sebelum tidur, untuk menjaga sifat farmakokinetik produk.

Sebelum dan selama intervensi farmakologis dengan TREDAPTIVE ®, disarankan untuk mengikuti gaya hidup sehat dan rencana makanan hipolipid.

DALAM KASUS APA PUN, SEBELUM MENGAMBIL TREDAPTIVE ® Asam Nikotinat dan Laropipran - PRESKRIPSI DAN PENGENDALIAN DOKTER SENDIRI SENDIRI.

Peringatan TREDAPTIVE ® Asam nikotinat dan laropipran

Sebelum dan saat menggunakan TREDAPTIVE ®, disarankan untuk melakukan intervensi non-farmakologis (diet hipolipid dan aktivitas fisik) yang bertujuan untuk mengurangi kandungan lemak dalam darah. Jika pemberian obat diperlukan, dokter harus menyelidiki fungsi hati dan otot pasien, mengevaluasi apakah akan melakukan terapi atau tidak dalam hal gangguan fungsi hati dan otot, atau kecenderungan untuk timbulnya penyakit tersebut. Tindakan pencegahan ini diperlukan untuk menghindari reaksi yang merugikan dari hati dan otot rangka, yang didokumentasikan dalam literatur dan khususnya sering dalam kasus pemberian bersamaan inhibitor reduktase HMG-CoA.

Mengingat ekskresi asam nikotinat dalam urin, dan pengaruhnya terhadap beberapa parameter hematoklinik, disarankan untuk memantau kapasitas fungsional ginjal, kadar glukosa puasa, asam urat dan fosfat, dan jumlah trombosit sebelum dan selama perawatan. .

Kehadiran laktosa di antara eksipien TREDAPTIVE ® dapat bertanggung jawab atas reaksi obat gastrointestinal yang merugikan, umum pada pasien yang menderita malabsorpsi glukosa / galaktosa atau defisiensi enzim laktase.

Meskipun tidak ada gangguan yang dijelaskan pada kemampuan persepsi normal pasien, kehadiran pusing - yang sering terjadi terutama pada awal pengobatan dengan TREDAPTIVE ® dapat mengganggu kemampuan normal untuk mengendarai kendaraan dan menggunakan mesin.

KEHAMILAN DAN ASUHAN

Penggunaan TREDAPTIVE ® selama kehamilan dan menyusui tidak dianjurkan, mengingat kurangnya penelitian yang berguna untuk memahami profil keamanan obat pada kesehatan janin, bayi baru lahir dan wanita hamil.

interaksi

Kehadiran dua bahan aktif berbeda secara signifikan meningkatkan kemungkinan interaksi yang dapat diminum oleh obat TREDAPTIVE ® dengan molekul aktif biologis lainnya.

Faktanya, pada dosis tinggi, asam nikotinat dapat berinteraksi dengan:

  1. Obat antihipertensi dari berbagai jenis, memperkuat kemanjuran hipotensi mereka;
  2. Statin, meningkatkan efek penurun lipid;
  3. Agen menyerap asam empedu, kehilangan bagian dari ketinggian aktifnya.

Interaksi yang diamati untuk laropipran tidak signifikan baik dari sudut pandang farmakokinetik maupun klinis.

Kontraindikasi TREDAPTIVE ® Asam nikotinat dan laropipran

TREDAPTIVE ® dikontraindikasikan jika terjadi penurunan fungsi hati atau ginjal, dalam kasus ulkus peptikum aktif, perdarahan arteri, dan hipersensitif terhadap salah satu senyawanya.

Efek yang tidak diinginkan - Efek samping

Efek samping yang dilaporkan oleh pasien yang diobati dengan TREDAPTIVE ® umumnya bersifat sementara dan ringan.

Hot flashes, pusing, sakit kepala, diare, mual, muntah, eritema, pruritus, ruam dan perubahan parameter darah transaminase, gula darah dan asam urat, adalah efek samping yang paling banyak dijelaskan.

Reaksi hipersensitivitas dan efek samping yang lebih relevan secara klinis hanya ditemukan dalam beberapa kasus, umumnya dalam kategori pasien yang berisiko.

Catatan

TREDAPTIVE ® hanya dapat dijual dengan resep dokter.