keumuman
Fluoroquinolon adalah obat antibakteri yang digunakan dalam pengobatan berbagai jenis infeksi.
Secara terperinci, obat antibakteri kuinolon yang, dalam struktur kimianya, memiliki satu atau lebih atom fluor (dari mana, tepatnya, awalan "fluoro-") jatuh ke dalam kelompok fluoroquinolon.
Fluoroquinolon memberikan aksi bakterisidal spektrum luas, oleh karena itu, mereka efektif dalam menangkal infeksi yang berkelanjutan baik oleh bakteri Gram-positif dan bakteri Gram-negatif.
Tergantung pada kasusnya, fluoroquinolon dapat diberikan secara oral, parenteral, inhalasi, melalui mata (tetes mata, salep mata) atau telinga (tetes telinga). Obat-obatan yang mengandung fluoroquinolones hanya dapat dibagikan setelah pemberian resep tertentu. Tergantung pada formulasi farmasi dan jenis bahan aktif yang terkandung dalam produk obat, resep medis dapat diulang atau dibatasi (dijual kepada publik dengan resep dari rumah sakit atau spesialis). Selain itu, perlu diingat bahwa beberapa produk obat berbasis fluoroquinolone khusus untuk penggunaan di rumah sakit.
Apa mereka
Apa itu Fluoroquinolones dan untuk apa itu?
Fluoroquinolon adalah obat antibakteri asal sintetik yang mampu mengerahkan aktivitas bakterisidal terhadap berbagai mikroorganisme, baik Gram-positif dan Gram-negatif (spektrum luas aksi).
Penemuan fluoroquinolones membangkitkan antusiasme langsung karena spektrum aksi mereka yang luas; antusiasme yang, bagaimanapun, telah secara bertahap berkurang karena munculnya fenomena resistensi dan penemuan masalah yang berkaitan dengan keamanan penggunaannya (informasi lebih rinci dapat ditemukan dalam bab-bab khusus "Keracunan" dan "Perlawanan"). Meskipun demikian, ada beberapa bahan aktif milik kelompok fluoroquinolones yang masih digunakan sampai sekarang dalam terapi.
Prinsip aktif mana yang termasuk dalam kelompok fluoroquinolones?
Bahan aktif yang termasuk dalam kelompok fluoroquinolones banyak, namun beberapa dari mereka tidak lagi digunakan dalam terapi karena fenomena toksisitas yang muncul setelah rilis di pasaran. Namun, di antara bahan aktif yang masih digunakan, kami ingat:
- Ciprofloxacin (pemberian oral, parenteral, auricular dan okular);
- Levofloxacin (oral, parenteral, inhalasi dan pemberian okular);
- Ofloxacin (pemberian oral, parenteral dan okular);
- Moxifloxacin (pemberian oral dan okular);
- Norfloxacin (pemberian oral dan okular);
- Pefloxacin (pemberian oral);
- Lomefloxacin (pemberian oral);
- Prulifloxacin (pemberian oral).
Indikasi terapi
Kapan Fluoroquinolones digunakan?
Tentu saja, karena ini adalah obat antibakteri, penggunaan fluoroquinolon diindikasikan dalam pengobatan berbagai jenis infeksi yang ditopang oleh mikroorganisme yang sensitif terhadap fluoroquinolon yang sama, di antaranya kita ingat:
- Chlamydia spp.;
- Mycoplasma spp.;
- Chlamydophila spp.;
- Legionella spp.;
- Mycobacterium tuberculosis ;
- Haemophilus influenzae ;
- Pseudomonas aeruginosa ;
- Moraxella catarrhalis ;
- Enterobacteriaceae;
- Beberapa mikobakteri atipikal;
- Stafilokokus yang peka terhadap metisilin (stafilokokus yang resisten terhadap metisilin, di sisi lain, biasanya resisten terhadap fluoroquinolon).
Fluoroquinolones terbaru juga tampaknya cukup efektif melawan streptokokus, termasuk S. pneumoniae dengan sensitivitas yang lebih rendah terhadap penisilin.
Infeksi dapat diobati dengan Fluoroquinolones
Infeksi yang diderita oleh mikroorganisme yang terdaftar di atas yang dapat diobati dengan fluoroquinolon adalah:
- Infeksi saluran kemih;
- Infeksi gastrointestinal;
- Infeksi intra-abdominal;
- Infeksi paru-paru dan saluran napas;
- Infeksi sinus paranasal;
- Infeksi telinga;
- Infeksi mata;
- Infeksi pada alat genital;
- Infeksi kulit dan jaringan lunak;
- Infeksi tulang dan sendi.
Akhirnya, kita ingat bahwa fluoroquinolones juga dapat digunakan dalam profilaksis setelah terpapar spora antraks dan dalam pengobatan kuratif antraks.
Mekanisme aksi
Bagaimana Fluoroquinolones Bekerja?
Fluoroquinolon melakukan aksi bakterisidal dengan menghambat aktivitas dua enzim fundamental untuk replikasi sel: DNA-girase dan topoisomerase tipe IV . Ini adalah enzim yang terlibat dalam supercoiling, rewinding, pemotongan dan pengelasan DNA bakteri. Dengan penghambatan enzim tersebut, sel bakteri tidak dapat lagi mengakses informasi yang terkandung dalam gen; semua proses seluler - termasuk replikasi - gagal dan mikroorganisme mati.
Mohon diperhatikan
Setiap fluoroquinolone mampu menghambat aktivitas enzim tersebut dengan kekuatan yang berbeda.
Efek yang tidak diinginkan
Apa efek yang tidak diinginkan yang dapat terjadi ketika mengambil Fluoroquinolones?
Karena bahan aktif yang merupakan bagian dari kelompok fluoroquinolones banyak, sulit untuk membuat daftar lengkap semua efek samping yang mungkin terjadi selama terapi dengan jenis agen antibakteri, karena mungkin ada beberapa variabilitas dari bahan aktif ke bahan aktif. Oleh karena itu, hanya beberapa efek samping yang umum pada sebagian besar fluoroquinolon yang akan dilaporkan di bawah ini:
- Reaksi alergi pada individu yang sensitif;
- Gangguan pencernaan, yang paling umum adalah:
- mual;
- muntah;
- Sakit perut;
- Diare.
- Gangguan sistem saraf dan gangguan kejiwaan, seperti:
- Sakit kepala;
- pusing;
- mengantuk;
- Neuropati perifer (membutuhkan suspensi fluoroquinolone);
- Insomnia;
- Kegelisahan motor;
- Perubahan suasana hati.
- Tendinopati dan gangguan sendi ;
- Gangguan jantung, termasuk khususnya perpanjangan interval QT yang, pada gilirannya, dapat menyebabkan aritmia ventrikel dan kematian jantung mendadak.
Kehamilan dan laktasi
Bisakah Fluoroquinolones digunakan selama kehamilan dan selama menyusui?
Meskipun kita tidak dapat berbicara tentang kontraindikasi dalam arti yang ketat, penggunaan fluoroquinolones selama kehamilan dan menyusui TIDAK umumnya direkomendasikan karena efek negatif obat ini dapat diberikan pada janin (mencapai plasenta) dan pada anak ( diekskresikan dalam ASI).
kontraindikasi
Ketika Fluoroquinolones TIDAK HARUS Digunakan
Demikian pula dengan apa yang dikatakan untuk efek samping, juga kontraindikasi dapat bervariasi tergantung pada prinsip aktif yang dipertimbangkan. Namun, secara umum, dimungkinkan untuk menyatakan bahwa penggunaan fluoroquinolones dikontraindikasikan dalam kasus-kasus berikut:
- Diketahui hipersensitif terhadap bahan aktif dan / atau terhadap satu atau lebih eksipien yang terkandung dalam produk obat yang harus digunakan;
- Adanya gangguan yang mempengaruhi timbulnya aritmia jantung ;
- Penggunaan obat lain secara bersamaan yang dapat menyebabkan peningkatan interval QT .
Pemberian fluoroquinolon pada anak-anak tidak dikontraindikasikan secara eksplisit, namun, itu seharusnya hanya terjadi di hadapan infeksi spesifik dan kondisi kesehatan dan, dalam hal apa pun, tidak boleh dianggap sebagai obat lini pertama untuk kategori anak.
Mohon diperhatikan
Untuk informasi lebih mendalam tentang indikasi, peringatan dan tindakan pencegahan, interaksi, efek samping, penggunaan selama kehamilan dan selama laktasi dan kontraindikasi dari berbagai fluoroquinolones, silakan baca pembacaan yang seksama dari selebaran ilustratif dari produk obat yang perlu Anda gunakan dan yang diresepkan oleh dokter.
kebisaan
Toksisitas dan Efek Samping Serius yang disebabkan oleh beberapa Fluoroquinolones
Selama bertahun-tahun, setelah memasuki terapi, banyak fluoroquinolon telah ditarik dari pasar karena munculnya toksisitas dan efek samping yang serius pada berbagai organ dan jaringan. Lebih detail:
- Temloxacin telah ditarik dari pasar karena mampu menyebabkan hemolisis, trombositopenia dan kerusakan ginjal (sindrom hemolitik-uremik);
- Trovafloxacin telah ditarik karena bertanggung jawab atas timbulnya toksisitas hati yang parah;
- Grepafloxacin ditarik dari pasar karena asupannya merupakan penyebab toksisitas kardiovaskular;
- Gatifloxacin telah ditarik karena bertanggung jawab atas timbulnya hipoglikemia atau hiperglikemia.
- Sparfloxacin telah ditarik dari pasar karena mampu menginduksi nefrotoksisitas dan fototoksisitas.
Di Amerika Serikat, lomefloxacin juga telah ditarik dari pasar, sementara di Italia masih digunakan dalam terapi.
Tahukah Anda bahwa ...
Pada awal Oktober 2018, Komite Penilaian Risiko EMA (Badan Obat Eropa) untuk Farmakovigilans merekomendasikan penerapan pembatasan penggunaan fluoroquinolon dan kuinolon karena munculnya efek yang tidak diinginkan dari tahan lama dan tidak valid yang terjadi pada beberapa pasien. Secara rinci, EMA merekomendasikan penggunaan antibiotik jenis ini dengan hati-hati, lebih disukai jika ada infeksi parah dan / atau ketika obat antibiotik / antibakteri yang biasanya direkomendasikan tidak dapat digunakan atau tidak efektif.
Namun, untuk informasi lebih lanjut tentang ini, disarankan untuk berkonsultasi dengan dokter Anda.
perlawanan
Fenomena Fluoroquinolone Resistance
Bakteri mampu mengembangkan resistensi terhadap fluoroquinolon dan kuinolon. Untuk melakukan ini, mereka tampaknya menggunakan dua mekanisme utama:
- Mutasi gen secara spontan (gyrA dan gyrB) yang mengkode DNA-girase: karena mutasi ini, bakteri menghasilkan DNA-girase yang tidak dihambat oleh fluoroquinolon;
- Perubahan dan variasi permeabilitas membran sel yang dapat menyebabkan masuknya fluoroquinolon yang lebih rendah ke dalam sel bakteri, atau ke keluaran yang lebih besar dari mikroorganisme yang sama (mekanisme yang terakhir ini tampaknya lebih signifikan dalam mikroorganisme Gram-negatif).
