Sildenafil adalah obat yang paling terkenal dan paling banyak digunakan untuk mengobati gangguan disfungsi ereksi, yaitu ketidakmampuan untuk mencapai atau mempertahankan ereksi yang cocok untuk aktivitas seksual yang memuaskan.
Agar sildenafil bekerja, stimulasi seksual juga diperlukan, jika tidak maka penggunaannya akan sia-sia.
Bagaimana cara kerjanya
Proses fisiologis yang bertanggung jawab untuk ereksi penis meliputi pelepasan sejumlah oksida nitrat (NO) dalam tubuh kavernosa selama rangsangan seksual apa pun. Nitrat oksida, pada gilirannya, mengaktifkan enzim yang disebut guanyl-cyclase yang menyebabkan peningkatan kadar siklik guanosine monophosphate (cGMP), menghasilkan relaksasi otot-otot halus tubuh kavernosa dan dengan demikian memungkinkan aliran darah ke penis. .
Kelahiran Viagra
Sildenafil dikandung dan disintesis oleh sekelompok ahli kimia milik kantor penelitian Inggris dari perusahaan farmasi Pfizer di Kent, Inggris.
Awalnya sildenafil dikandung dan diuji untuk pengobatan hipertensi arteri dan angina pektoris. Sejak uji klinis pertama, yang dilakukan di rumah sakit Morrison di Swansea, para peneliti menemukan bahwa obat tersebut memiliki sifat penyembuhan yang hampir tidak signifikan sehubungan dengan pengobatan angina pektoris, tetapi menyebabkan ereksi masif pada pasien yang diberikan obat untuk mengobati angina pektoris. Pada saat itu, perusahaan farmasi Pfizer memutuskan untuk menempatkan obat di pasaran untuk pengobatan disfungsi ereksi, daripada untuk pengobatan angina pectoris, menjadikannya salah satu obat terlaris sepanjang masa. Molekul sildenafil dipatenkan pada tahun 1996 dan disetujui untuk digunakan pada pasien yang menderita disfungsi ereksi pada Maret 1998 oleh Food and Drug Administration (FDA), menjadikannya pengobatan oral pertama yang disetujui oleh otoritas kesehatan untuk pengobatan disfungsi ereksi di Amerika Serikat.
Sildenafil dipasarkan di Amerika Serikat beberapa bulan setelah FDA menyetujuinya, dengan nama terdaftar dan sekarang dikenal oleh semua Viagra ® . Komersialisasi sildenafil terbukti menjadi sukses besar tidak hanya di Amerika Serikat, tetapi di seluruh dunia, menghasilkan jutaan dolar setiap tahun kepada perusahaan farmasi Pfizer, yang masih memiliki paten. Atribusi penemuan sildenafil adalah subjek diskusi antara perusahaan farmasi Pfizer dan pers Inggris, yang menurutnya penemu sildenafil adalah Peter Dunn dan Albert Wood, yang namanya muncul dalam paten untuk produksi obat, sementara perusahaan farmasi menyangkal dan menyatakan Nicholas Terrett dan Peter Ellis sebagai penemu sildenafil, yang namanya menyertai paten asli untuk sintesis obat. Keingintahuan lain mengenai pemasaran Viagra adalah bahwa, meskipun obat tersebut tunduk pada resep medis, terutama pada awal peluncuran pasar, itu diiklankan langsung di televisi menggunakan karakter yang juga sangat terkenal, seperti pemain sepak bola Brasil Pelè. Selama bertahun-tahun, sildenafil adalah satu-satunya obat di pasaran yang digunakan untuk pengobatan disfungsi ereksi oral, sedemikian rupa sehingga pada tahun 2000 ia menggunakan 92% resep untuk pengobatan disfungsi ereksi, sementara pada 2007 persentase ini turun menjadi 50%. %; penurunan ini terutama disebabkan oleh pemasaran obat-obatan serupa lainnya tetapi juga karena penyebab lain.
Beli viagra di internet
Selama bertahun-tahun sekarang, popularitas Viagra juga telah menaklukkan halaman internet, banyak yang menawarkan sildenafil tanpa perlu resep medis, setelah pendaftaran dan pembayaran online, dengan pengiriman obat langsung ke rumah orang tersebut. Ini adalah praktik yang sangat tidak dianjurkan karena sebelum mengambil sildenafil perlu dilakukan pemeriksaan medis untuk menghindari risiko efek samping. Alasan lain mengapa pembelian sildenafil melalui Internet tidak direkomendasikan adalah bahwa ada banyak obat palsu yang beredar, yang tidak ada kontrol yang dilakukan oleh pihak yang berwenang. Untuk memfasilitasi penjualan sildenafil, dan juga untuk mencegah pasien memperolehnya melalui internet, mereka telah berpikir untuk beberapa tahun menjual obat hanya setelah berkonsultasi dengan apoteker dan di beberapa negara, seperti di Inggris misalnya, sistem ini sudah diterapkan di kota-kota tertentu. Produksi dan perdagangan sildenafil (Viagra) dilindungi oleh dua paten milik perusahaan farmasi Pfizer. Paten Pfizer untuk Viagra di Amerika Serikat akan berakhir pada 2012 tetapi pada Agustus 2011, setelah rumah diminta, pengadilan federal menunda berakhirnya paten sampai 2019.
Farmakodinamik dan keamanan penggunaan
Apa yang membuat sildenafil istimewa adalah selektivitasnya untuk fosfodiesterase tipe 5 (PDE 5), suatu enzim yang terlibat dalam proses ereksi penis. Dari penelitian in vitro telah diketahui bahwa afinitas sildenafil terhadap fosfodiesterase lain umumnya rendah, dan bervariasi sesuai dengan jenis fosfodiesterase yang dipertimbangkan. Misalnya, selektivitas untuk PDE 6, yang terlibat dalam proses fosfotransduksi di retina, adalah 10 kali lebih rendah daripada yang ditunjukkan untuk PDE 5, sedangkan selektivitas sildenafil untuk PDE 3 adalah sekitar 4000 kali lebih rendah daripada selektivitas yang ditunjukkan menuju PDE 5.
Studi klinis lain telah dilakukan dengan tujuan menilai interval waktu dari saat obat diminum hingga waktu ketika sildenafil mulai berlaku; karena pasien tidak selalu tahu apakah ia akan membutuhkan bantuan obat, mengetahui persis berapa lama interval ini akan sangat berguna. Setelah pemberian sildenafil kepada pasien dengan perut kosong, penampilan efek yang diinginkan diamati dalam kisaran mulai dari 12 hingga 37 menit, dengan rata-rata 25 menit, sedangkan durasi efek positif dari obat pada ereksi itu dapat berlanjut hingga 4-5 jam dari waktu asupan, selalu ketika Anda memiliki rangsangan seksual. Penelitian lain telah dilakukan untuk mengamati efek sildenafil pada sistem sirkulasi kardio. Secara umum, telah dicatat bahwa sildenafil tidak menyebabkan perubahan curah jantung dan dengan cara apa pun tidak mengganggu sirkulasi darah melalui arteri koroner. Faktanya, pemberian sildenafil dalam dosis hingga 100 mg, pada sukarelawan sehat, tidak menghasilkan efek signifikan secara klinis pada elektrokardiogram. Pemberian obat juga dilakukan pada subjek yang menderita penyakit arteri koroner parah, untuk mempelajari efek negatif yang mungkin terjadi; pada pasien ini, setelah pemberian sildenafil, hanya sedikit penurunan tekanan sistolik dan diastolik yang dicatat, di samping pengurangan tekanan paru sistolik rata-rata sekitar 9%. Setelah sekitar satu jam dari pemberian dosis 100 mg sildenafil, efek tertentu yang tidak diinginkan diamati pada beberapa subjek: sedikit perubahan persepsi kromatik, khususnya biru dan hijau, efek yang dikaitkan dengan penghambatan sildenafil dari enzim PDE 6, yang seperti telah kita lihat adalah bagian dari proses fototransduksi cascading di retina. Efek ini menghilang secara spontan dalam dua jam setelah pemberian obat.
Dalam studi lain efek positif sildenafil dalam pengobatan disfungsi ereksi dipelajari pada pasien yang menderita berbagai patologi yang membahayakan ereksi dan kehidupan seksual pasien itu sendiri. Dalam studi ini, sekitar 3.000 pasien berusia antara 19 dan 87 tahun yang memiliki kondisi medis seperti hipertensi, penyakit kardiovaskular dan penyakit jantung iskemik, Diabetes Mellitus, cedera saraf tulang belakang, hiperlipidemia, depresi dan reseksi transurethral dari prostat dipertimbangkan. Para pasien yang disebutkan di atas, setelah pemberian sildenafil, menunjukkan peningkatan yang luar biasa dalam mencapai ereksi; lebih tepatnya, 62% pasien merespons positif dengan dosis 25 mg sildenafil, 74% pasien merespons positif terhadap dosis 50 mg dan 82% pasien merespons positif terhadap dosis 100 mg sildenafil .
