Nitrogliserin sebagai obat

keumuman

Nitrogliserin - juga dikenal sebagai trinitrogliserin atau gliseril trinitrat - adalah bahan aktif yang termasuk dalam kelompok nitrat organik. Dari sudut pandang kimia, nitrogliserin adalah triester gliserin nitrat.

Bahan aktif ini digunakan dalam terapi untuk pengobatan berbagai penyakit jantung dan untuk pengobatan rasa sakit yang disebabkan oleh celah anal kronis. Nitrogliserin tersedia dalam bentuk berbagai formulasi farmasi yang cocok untuk berbagai rute pemberian (transdermal, sublingual, intravena, rektal). Keputusan untuk menggunakan bentuk farmasi daripada yang lain tergantung pada dokter dan bervariasi, secara substansial, sesuai dengan patologi yang harus dirawat.

rasa ingin tahu

Nitrogliserin adalah senyawa kimia yang sangat tidak stabil dan mudah meledak. Itu ditemukan oleh ahli kimia dan dokter Italia Ascanio Sobrero pada tahun 1846. Kemampuan untuk meledak dengan mudah dengan pemanasan cepat dan priming berarti bahwa molekul ini digunakan untuk produksi berbagai bahan peledak, termasuk dinamit.

Namun, dalam formulasi farmasi, pengenceran nitrogliserin dengan berbagai jenis eksipien menghilangkan masalah ketidakstabilan ini yang menyebabkan senyawa bersifat eksplosif. Karena itu, obat-obatan yang mengandung bahan aktif ini dapat digunakan dengan aman.

Indikasi terapi

Untuk apa Nitrogliserin digunakan

Indikasi terapeutik nitrogliserin dapat bervariasi tergantung pada bentuk farmasi di mana ia ditemukan, oleh karena itu, tergantung pada rute pemberian obat.

Secara rinci, penggunaan nitrogliserin diindikasikan dalam kasus-kasus berikut:

• Pengobatan pencegahan angina pektoris, baik dalam monoterapi maupun dalam kombinasi dengan obat anti-angina lainnya (patch transdermal dan semprotan sublingual);
• Pengobatan krisis angina pektoris (semprotan sublingual, tablet, dan larutan infus);
• Gagal ventrikel kiri akut, mengikuti infark miokard atau tidak (solusi untuk infus);
• Krisis hipertensi (solusi untuk infus);
• Edema paru akut dan pra-edema paru (solusi untuk infus);
• Pengobatan nyeri yang disebabkan oleh fisura anus (salep rektal).

peringatan

Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengonsumsi Nitrogliserin

Penggunaan nitrogliserin hanya boleh dilakukan di bawah pengawasan ketat dokter.

Nitrogliserin harus digunakan dengan sangat hati-hati di hadapan:

• Gagal ginjal;
• Kegagalan hati yang parah;
• Hypothyroidism;
• hipotermia;
• Kondisi gizi buruk;
• Trauma kepala;
• Pendarahan otak.

Karena pemberian nitrogliserin dapat menyebabkan hipotensi dan sakit kepala parah, dosis ideal untuk setiap pasien harus dicapai secara bertahap. Selain itu, karena nitrogliserin dapat menyebabkan penurunan tekanan darah bahkan pada dosis rendah, ada baiknya untuk menghindari perubahan posisi mendadak setelah meminumnya (misalnya, hindari transisi mendadak dari posisi duduk ke posisi berdiri).

Nitrogliserin juga harus digunakan dengan hati-hati pada subjek yang alergi terhadap nitroderivatif lain, karena kasus toleransi silang diketahui.

Asupan nitrogliserin dapat menyebabkan efek samping yang dapat mengurangi kemampuan untuk bereaksi, oleh karena itu, mengendarai kendaraan dan menggunakan mesin tidak dianjurkan, terutama selama periode pertama terapi.

Interaksi Farmakologis

Obat dan makanan atau minuman apa yang dapat mengganggu aktivitas Nitrogliserin?

Penggunaan bersamaan nitrogliserin dan obat-obatan berikut dapat meningkatkan efek hipotensi nitrogliserin:

• Antidepresan trisiklik;
• Obat-obatan yang digunakan dalam pengobatan disfungsi ereksi (penghambat fosfodiesterase tipe 5);
• antihipertensi;
• diuretik;
• penenang;
• Nitroderivatif lainnya.

Selain itu, karena kemungkinan interaksi obat, Anda perlu memberi tahu dokter Anda jika Anda menggunakan salah satu dari obat berikut:

• asetilsistein;
• heparin;
• alteplase;
• dihydroergotamine;
• Asam asetilsalisilat dan NSAID lainnya (Obat Antiinflamasi Non-Steroid).

Namun, disarankan untuk memberi tahu dokter Anda jika Anda menggunakan - atau baru saja diambil - obat atau zat apa pun, termasuk obat-obatan tanpa resep, produk herbal dan produk herbal.

Akhirnya, selama terapi nitrogliserin, perlu untuk meminimalkan, atau bahkan lebih baik, menghilangkan konsumsi alkohol sama sekali.

Efek samping

Apa efek yang tidak diinginkan yang dapat menyebabkan Nitrogliserin?

Seperti semua obat, nitrogliserin dapat menyebabkan beberapa efek samping, walaupun tidak semua pasien mengalaminya. Jenis dan intensitas efek yang tidak diinginkan dapat terjadi, pada kenyataannya, bervariasi dari individu ke individu tergantung pada jenis bentuk farmasi dan rute pemberian yang digunakan, tergantung pada dosis obat yang diambil dan pada sensitivitas setiap orang. ke bahan aktif yang sama.

Namun, efek samping utama yang mungkin terjadi selama terapi nitrogliserin dijelaskan di bawah ini.

Gangguan Sistem Saraf

Asupan nitrogliserin dapat menyebabkan sakit kepala parah, pusing, kantuk, dan kebingungan mental.

Gangguan kardiovaskular

Nitrogliserin dapat menyebabkan gangguan kardiovaskular, seperti:

• Hipotensi dan hipotensi ortostatik;
• Refleks takikardia;
• palpitasi;
• sinkop;
• Hot flashes;
• Bradikardia paradoksal.

Gangguan pencernaan

Asupan nitrogliserin dapat mendukung munculnya mual, muntah dan mulas (efek samping yang terakhir, bagaimanapun, jarang terjadi).

Dalam kasus pemberian rektal, diare juga dapat terjadi.

Gangguan kulit dan subkutan

Setelah pemberian nitrogliserin, hal berikut dapat terjadi:

• Ruam kulit;
• eritema;
• Rasa terbakar dan iritasi pada tempat aplikasi atau injeksi (umumnya, efek sekunder ini hanya terjadi ketika tambalan transdermal, larutan infus atau salep rektal digunakan).

Efek Samping Lainnya

Efek samping lain yang mungkin terjadi selama terapi nitrogliserin adalah:

• Bahkan reaksi alergi yang parah;
• Perasaan lemah;
• Visi kabur;
• Keringat ditekankan;
• sianosis;
• Methaemoglobinaemia.

overdosis

Mengambil nitrogliserin dosis tinggi yang berlebihan dapat menyebabkan gejala seperti:

• Penurunan tekanan darah yang parah;
• palpitasi;
• Refleks takikardia;
• mual;
• muntah;
• Kemerahan kulit;
• Keringat dingin;
• Sakit kepala persisten dan berdenyut;
• pusing;
• Gangguan penglihatan;
• Peningkatan tekanan intrakranial;
• kejang;
• Ciutkan (sinkop);
• Penangkapan jantung;
• Methaemoglobinaemia.

Akhirnya, dalam kasus overdosis yang paling serius, kematian juga dapat terjadi.

Oleh karena itu, mengingat keseriusan gejalanya, dalam kasus kecurigaan atau overdosis nitrogliserin yang dipastikan, pemberian obat harus segera dihentikan (lepaskan patch, hentikan infus, dll.) Dan perlu untuk segera menghubungi dokter dan bantuan medis. Oleh karena itu, pasien harus menjalani semua perawatan yang sesuai untuk mengatasi gejala parah yang disebabkan oleh overdosis.

Mekanisme aksi

Bagaimana cara kerja Nitrogliserin?

Nitrogliserin adalah bahan aktif dengan aksi vasodilatasi, oleh karena itu, nitrogliserin mampu merelaksasikan otot polos pembuluh darah . Ini terjadi karena nitrogliserin, setelah diberikan, melepaskan nitrogen oksida ( NO ), vasodilator kuat yang juga diproduksi oleh tubuh pada tingkat endotel.

Secara khusus, efek dilatasi vena dari nitrogliserin terjadi di atas arteri, sehingga mendukung pengurangan preload jantung. Selain itu, bahan aktif juga menginduksi sedikit penurunan resistensi arteriolar koroner dan perifer.

Semua efek ini berarti bahwa ada penghematan dalam pekerjaan jantung dan penurunan konsumsi oksigen oleh miokardium.

Berkat mekanisme aksi ini, oleh karena itu, nitrogliserin dapat menangkal dan mencegah serangan angina pektoris.

Demikian pula, ketika nitrogliserin diberikan pada tingkat dubur, vasodilatasi terjadi akibat relaksasi sfingter anal internal dan pengurangan rasa sakit yang terkait dengan fisura anal.

Metode penggunaan dan Posologi

Seperti disebutkan, nitrogliserin tersedia dalam berbagai bentuk farmasi yang dapat diberikan melalui rute yang berbeda dan yang dapat digunakan untuk mengobati berbagai gangguan dan penyakit.

Patch transdermal

Patch transdermal berbasis nitrogliserin digunakan untuk pengobatan pencegahan angina pektoris. Mereka tersedia dalam dosis berikut: 2, 5 mg / 24 jam; 5 mg / 24 jam; 10 mg / 24 jam; 15 mg / 24 jam.

Biasanya, terapi dimulai dengan aplikasi patch transdermal yang mengandung 2, 5-5 mg nitrogliserin yang harus diganti setelah 24 jam. Setelah itu, dosis terapeutik dapat ditingkatkan hingga maksimal 10-15 mg nitrogliserin per hari.

Mohon diperhatikan

Untuk menghindari munculnya tachyphylaxis (toleransi jangka pendek), tambalan berbasis nitrogliserin harus tetap diaplikasikan pada kulit selama maksimum 12-16 jam, sehingga memiliki interval waktu "bebas" minimal 8- 12 jam ( administrasi terputus-putus ). Setelah itu, tambalan baru dapat diterapkan, selama 24 jam telah berlalu sejak aplikasi sebelumnya. Namun, disarankan untuk mengikuti instruksi yang diberikan oleh dokter dan apa yang dilaporkan pada kemasan paket produk obat yang akan digunakan.

Tambalan sebaiknya diaplikasikan pada dada dan jangan pernah di ujung lengan atau kaki, pada kulit yang terluka atau teriritasi dan pada bekas luka. Dalam kasus apa pun, untuk informasi lebih lanjut tentang penggunaan dan penerapan tambalan transdermal yang mengandung nitrogliserin dengan benar, lihat selebaran informasi obat yang diresepkan oleh dokter.

Semprotan Sublingual

Nitrogliserin dalam bentuk semprotan sublingual terutama digunakan untuk pengobatan jangka pendek angina pektoris dan untuk pengobatan kejang angina pektoris.

Untuk mencegah serangan angina pektoris, dosis yang disarankan adalah 300 mikrogram nitrogliserin untuk diminum setidaknya 2-3 menit sebelum keadaan yang dapat mendukung penampilan serangan, seperti, misalnya, upaya fisik yang hebat, perubahan yang kuat dari suhu, dll. (untuk mengetahui lebih lanjut tentang kondisi yang dapat mendukung penampilan serangan itu, mintalah saran dokter Anda).

Namun, untuk pengobatan angina pektoris, dianjurkan untuk memberikan 300 mikrogram nitrogliserin. Jika krisis tidak terselesaikan dengan sendirinya, disarankan untuk mengulang administrasi sekali atau dua kali dengan interval sekitar 2-3 menit.

Tentu saja, karena itu adalah semprotan sublingual, obatnya harus diberikan di bawah lidah. Namun, juga dalam kasus ini, untuk informasi lebih lanjut tentang penggunaan semprot sublingual yang benar berdasarkan nitrogliserin, lihat bacaan leaflet obat yang diresepkan oleh dokter.

tablet

Tablet nitrogliserin digunakan untuk mengobati angina pektoris akut. Biasanya, tablet ini mengandung 300 mikrogram bahan aktif.

Dalam kasus serangan akut, dosis yang dianjurkan adalah satu tablet. Ini harus dihancurkan dengan gigi dan kemudian meleleh di bawah lidah.

Jika serangan berlanjut, kami sarankan minum tablet lain setelah beberapa menit.

Solusi untuk Infus

Nitrogliserin dapat diberikan secara parenteral dalam pengobatan kejang angina pectoris, dalam pengobatan gagal ventrikel kiri akut berikut atau tidak dengan infark miokard akut, dalam pengobatan edema paru akut dan pra-edema paru dan dalam kasus krisis hipertensi.

Dosis harus ditetapkan oleh dokter secara individual untuk setiap pasien. Namun, dosisnya adalah 0, 5-6 mg / jam untuk diberikan melalui infus intravena terus menerus.

Pomal dubur

Nitrogliserin dalam bentuk salep rektal digunakan untuk pengobatan nyeri yang disebabkan oleh fisura anus.

Dalam kasus ini, dosis nitrogliserin yang direkomendasikan adalah sekitar 1, 5 mg nitrogliserin. Salep harus dioleskan di saluran anus dengan jari Anda setiap 12 jam. Untuk informasi lebih lanjut tentang cara menerapkannya, mintalah saran dokter Anda dan baca dengan cermat paket sisipan untuk obat yang ditentukan olehnya.

Kehamilan dan laktasi

Bisakah Nitrogliserin digunakan selama kehamilan dan menyusui?

Karena tidak ada penelitian yang dapat diandalkan yang dapat menentukan keamanan penggunaan nitrogliserin pada wanita hamil atau menyusui, penggunaan obat dalam kategori pasien ini umumnya dikontraindikasikan.

Namun, keputusan apakah akan memberikan nitrogliserin atau tidak kepada wanita hamil dan ibu menyusui adalah sepenuhnya dan eksklusif pada dokter.

kontraindikasi

Ketika Nitrogliserin tidak boleh digunakan

Penggunaan nitrogliserin dikontraindikasikan dalam kasus-kasus berikut:

• Hipersensitivitas yang diketahui terhadap nitrogliserin itu sendiri atau nitrat lain;
• Kegagalan peredaran darah akut;
• Di hadapan hipotensi berat (tekanan maksimum kurang dari 90 mmHg);
• Anemia berat;
• Edema paru toksik;
• Trauma kepala;
• Hipovolemia berat (penurunan volume darah yang bersirkulasi);
• Tekanan intrakranial dan / atau intraokular yang tinggi;
• Di hadapan kardiomiopati hipertrofik oklusif;
• Dalam kasus stenosis aorta, stenosis mitral atau perikarditis konstriktif;
• Dalam hal bersamaan asupan sildenafil atau obat-obatan lain yang digunakan dalam pengobatan disfungsi ereksi;
• Dalam kehamilan;
• Saat menyusui.