ACTOS ® - Pioglitazone

ACTOS ® obat berdasarkan Pioglitazone hidroklorida.

KELOMPOK TERAPEUTIK: Agen hipoglikemik oral - Thiazolidinediones

IndikasiMekanisme tindakanPelajaran dan keefektifan klinis Instruksi penggunaan dan dosisWarnings Kehamilan dan laktasiInteraksiKontraindikasi Efek yang diinginkan

Indikasi ACTOS ® - Pioglitazone

ACTOS ® adalah obat yang diindikasikan untuk pengobatan diabetes tipe II, dalam hal kegagalan langkah-langkah terapi non-farmakologis seperti diet seimbang dan gaya hidup sehat.

Pioglitazone juga dapat digunakan dalam terapi kombinasi dengan metformin atau sulfonilurea, jika monoterapi saja tidak mampu menghasilkan kontrol glikemik yang baik.

Dalam kasus yang parah, ACTOS® juga dapat digunakan secara efektif bersama dengan insulin.

Mekanisme aksi ACTOS ® - Pioglitazone

Pioglitazone yang terkandung dalam ACTOS® adalah obat yang termasuk dalam kategori farmasi thiazolidinediones, dengan aktivitas hipoglikemik yang penting.

Diambil secara oral, itu cepat diserap pada tingkat usus, dengan ketersediaan hayati 80% dan dengan konsentrasi plasma maksimum mencapai sekitar 2 jam setelah asupan.

Setelah sekitar 5-6 jam pioglitazone mengalami metabolisme hati yang penting, didukung oleh enzim yang termasuk dalam kategori sitokrom, dengan eliminasi metabolitnya baik melalui urin dan feses.

Khasiat hipoglikemik dari senyawa ini pada dasarnya karena kemampuannya untuk mencapai jaringan dan organ yang peka terhadap insulin seperti adiposa, otot dan jaringan hati, meningkatkan aktivitas perifer insulin dan dengan demikian membantu mempertahankan efek hipoglikemik.

Dari sudut pandang molekuler, tindakan ini dijamin oleh kemampuan pioglitazone untuk mengaktifkan reseptor gamma PPAR, yang terlibat dalam modulasi transkripsi berbagai gen yang berguna untuk mengatur metabolisme glukosa dan lipid dan untuk mengurangi aktivasi proses inflamasi.

Secara sederhana, aktivasi semua mekanisme intraseluler ini mengambil bentuk kemungkinan mengurangi glikemia dengan meningkatkan ketersediaan glukosa perifer dan jaringan, dan mengurangi proses inflamasi, sangat aktif pada tingkat pembuluh darah, bertanggung jawab atas beberapa konsekuensi paling penting dari patologi diabetes .

Studi dilakukan dan kemanjuran klinis

1. EFEKTIFITAS PIOGLITAZONE DALAM PERAWATAN DIABETES TIPE II

Studi dilakukan pada sekitar 2.166 pasien dengan diabetes tipe II dan disertai dengan profil lipidemik yang berubah. Pemberian pioglitazone pada pasien yang tidak menanggapi metformin atau sulfonilurea menjamin penurunan Hb glikosilasi 1, 5%, trigliserida 21% dan kolesterol LDL 15%. Hasil penting ini mengkonfirmasi pentingnya pengobatan dengan pioglitazone tidak hanya pada kesehatan endokrin pada pasien diabetes.

2. PERAN PROTEKTIF PIOGLITAZONE

Pioglitazone telah diuji oleh beberapa laboratorium juga untuk peran protektif terhadap patologi oksidatif. Lebih tepatnya, beberapa penelitian menunjukkan bahwa pemberian bahan aktif ini dapat secara signifikan mengurangi kerusakan yang disebabkan oleh serangan jantung, kerusakan otak, stroke dan zat pengoksidasi dengan mengambil tindakan perlindungan penting baik pembuluh darah maupun saraf. Tindakan ini, mungkin terkait dengan kemampuan untuk memodulasi produksi sitokin inflamasi dan pada saat yang sama meningkatkan kapasitas antioksidan tubuh, memungkinkan kita untuk melihat pioglitazone sebagai obat aktif dalam patologi diabetes tidak hanya dalam pengendalian glukosa darah tetapi juga dalam pencegahan konsekuensi vaskular dan gugup.

3. OBAT UMUM ATAU ASLI?

Pilihan obat generik atau asli sering merupakan salah satu pertanyaan paling penting yang dihadapi dokter dan pasien diabetes. Dalam hal ini penelitian yang dilakukan menunjukkan bagaimana Pioglitazone, baik dalam bentuk aslinya maupun dalam obat generik, dapat mempertahankan efek yang sama dan keamanan yang sama, menjamin pengurangan glikemia, hemoglobin glikosilasi, dan kolesterol LDL. Di kedua kelompok edema dan migrain diamati.

Metode penggunaan dan dosis

ACTOS ® Pioglitazone 30 mg tablet:

dianjurkan untuk mengonsumsi 15 atau 30 mg pioglitazone sehari sebagai satu pemberian terlepas dari asupan makanan.

Penyesuaian dosis mungkin diperlukan pada pasien usia lanjut atau dalam kasus terapi bersamaan dengan obat hipoglikemik lainnya.

Peringatan ACTOS ® - Pioglitazone

Terapi ACTOS ® harus disertai dengan pemantauan berkala terhadap berbagai parameter kimia darah seperti:

Glikemia: untuk memodulasi terapi obat dengan benar;
Transaminase: untuk memantau fungsi hati dan akhirnya menghentikan terapi ketika tingkat ALT melebihi 3 kali batas atas;
Hemoglobin: untuk memantau kemungkinan penurunan yang disebabkan oleh pioglitazone.

pengawasan medis yang cermat dan konstan diperlukan pada pasien yang berisiko mengalami penyakit jantung atau faktor predisposisi, penyakit hati, dan patah tulang.

Tablet ACTOS® mengandung laktosa yang dapat menyebabkan gangguan pencernaan pada pasien dengan intoleransi galaktosa atau defisiensi laktase atau malabsorpsi glukosa / galaktosa.

Perlu juga diingat bahwa terapi kombinasi dengan sulfonilurea atau insulin secara objektif meningkatkan risiko hipoglikemia, yang dapat mengurangi kapasitas persepsi pasien, sehingga berbahaya untuk menggunakan mesin dan mengendarai kendaraan.

KEHAMILAN DAN ASUHAN

Studi yang dilakukan pada model hewan menunjukkan bahwa penggunaan dalam kehamilan dapat secara signifikan mengurangi pertumbuhan janin, mungkin mengurangi ketersediaan glukosa janin.

Mengingat data ini, dan mengingat tidak adanya uji klinis dalam literatur, ACTOS ® dikontraindikasikan pada kehamilan.

Lebih lanjut, keberadaan bahan aktif dalam ASI membatasi penggunaannya bahkan pada periode menyusui berikutnya.

interaksi

Meskipun obat dimetabolisme ke tingkat hati oleh enzim milik keluarga sitokrom, jumlah interaksi farmakokinetik yang berpotensi berbahaya terbatas.

Secara rinci terapi bersamaan dengan gemfibrozil atau rifampisin memerlukan penyesuaian lebih lanjut dari dosis pioglitazone untuk menjaga sifat terapeutiknya tidak berubah.

Kontraindikasi ACTOS ® - Pioglitazone

ACTOS ® dikontraindikasikan pada pasien dengan insufisiensi hati, asidosis keto diabetikum, hipersensitif terhadap bahan aktif atau eksipiennya, riwayat patologi jantung, baik sebelumnya maupun pada kehamilan dan menyusui.

Efek yang tidak diinginkan - Efek samping

Terapi pioglitazone sering disertai dengan munculnya banyak efek samping, beberapa di antaranya relevan secara klinis.

Lebih tepatnya, gangguan penglihatan, infeksi saluran pernapasan, penambahan berat badan, hypoaesthesia, anemia, atralgia, hematuria, pusing dan edema, terutama terkonsentrasi pada periode perawatan awal, telah sering terdeteksi.

Secara klinis lebih serius tetapi untungnya reaksi yang kurang sering mempengaruhi sistem kardiovaskular dengan munculnya gagal jantung.

Ketika ACTOS diberikan dalam kombinasi dengan insulin, penurunan glikemik yang signifikan diamati yang menyebabkan hipoglikemia pada pasien yang memiliki kecenderungan atau kompensasi yang buruk.