CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride

CARDIOVASC ® adalah obat berbasis Lercanidipine hidroklorida.

KELOMPOK TERAPEUTIK: Antagonis kalsium dengan efek vaskular yang dominan.

IndikasiMekanisme tindakanPelajaran dan keefektifan klinis Instruksi penggunaan dan dosisWarnings Kehamilan dan laktasiInteraksiKontraindikasi Efek yang diinginkan

Indikasi CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride

CARDIOVASC® adalah obat yang diindikasikan untuk pengobatan hipertensi esensial ringan atau sedang.

Mekanisme kerja CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride

CARDIOVASC ® hadir sebagai prinsip aktif lercanidipine, molekul milik keluarga dihydropyridine. Zat ini dengan cepat dan total diserap di usus dan diangkut dalam darah, di mana ia mencapai puncak maksimum antara jam kedua dan ketiga. Tindakan terapi lercanidipine terutama disebabkan oleh enansiomer S, yang mampu mengikat dan memblokir reseptor a1 dari saluran kalsium tipe lambat, menghambat aliran masuk elemen ini dan dengan demikian mencegah kontraksi fibrosel otot polos. Efek antihipertensi karena tindakan tepat dari prinsip aktif pada sel otot arteriolar, yang memungkinkan pengurangan resistensi vaskular perifer secara signifikan (efek vasodilatory).

Lercanidipine dicirikan oleh aksi lambat dan berkepanjangan, dijamin oleh keabadian pada tingkat membran sel, pada akhirnya, setelah sekitar 24 jam, dimetabolisme oleh sitokrom hati dan dihilangkan dalam bagian yang sama melalui feses dan urin.

Studi dilakukan dan kemanjuran klinis

1. PERAN LERKANIDIPIN YANG MUNGKIN

Meskipun masih dalam fase percobaan in vitro, lercanidipine tampaknya mampu mencegah proliferasi dan diferensiasi sel otot polos arteriolar. Kemampuan khusus ini tidak hanya dapat membantu efek antihipertensi yang diberikan oleh aksi perelaksasi otot, tetapi juga mengurangi penebalan pembuluh darah, yang bertanggung jawab atas memburuknya sifat hemodinamik.

2. ANTAGONIS KALSIUM DAN EDEMA PERIPHERAL: kelebihan lercanidipine

Lercanidipine tampaknya menjadi antagonis kalsium dihidropiridin-struktur teraman yang saat ini digunakan dalam praktik klinis. Sebuah studi penting dalam meta-analisis menunjukkan bahwa kejadian edema perifer dan konsekuensi dari terapi obat jelas berkurang pada pasien yang diobati dengan lercanidipine dibandingkan dengan antagonis kalsium lainnya.

3. EFEKTIFITAS TERAPI KOMBINASI DALAM PERAWATAN HYPERTENSION

Pemberian antagonis kalsium dan inhibitor sistem renin-angiotensin tampaknya menjadi salah satu kombinasi obat yang paling menjanjikan dalam pengobatan hipertensi. Beberapa penelitian tampaknya menyetujui kemanjuran dan keamanan yang lebih besar dari terapi kombinasi dibandingkan dengan monoterapi dengan salah satu dari dua obat, bahkan pada pasien hipertensi dengan komplikasi metabolik dan organik. Namun, efektivitas sinergi antara lercanidipine dan enalapril dalam pencegahan kejadian kardiovaskular masih harus diklarifikasi.

Metode penggunaan dan dosis

Tablet CARDIOVASC ® 10 mg lercanidipine: untuk pengobatan hipertensi esensial ringan hingga sedang, kami menyarankan untuk meminum satu tablet sehari. Di bawah pengawasan medis yang ketat, dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 2 tablet, jika penurunan tekanan yang memuaskan tidak tercapai setelah dua minggu terapi.

Asupan harus dilakukan paling lambat 15 menit sebelum makan, karena ukuran dan jenis nutrisi yang dicerna dapat mengubah profil farmakokinetik normal CARDIOVASC ®

DALAM KASUS APA PUN, SEBELUM MENGAMBIL CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride - PERSYARATAN DAN PERIKSA DOKTER ANDA SANGAT DIPERLUKAN.

Peringatan CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride

Sebelum dan selama pemberian CARDIOVASC ®, pemantauan tekanan arteri yang cermat harus dilakukan untuk mengatur rencana perawatan dan dosis relatif dengan benar.

Pengurangan dalam dosis terapeutik mungkin diperlukan pada pasien dengan penyakit hati, untuk siapa fungsionalitas enzim sitokromial yang berkurang dapat menyebabkan penurunan inaktivasi lercanidipine, dengan konsekuensi memperkuat efek terapeutik. Argumen yang sama secara alami dapat direplikasi untuk penggunaan obat-obatan dan molekul yang mampu mengganggu aktivitas sitokrom CYP 3A4.

Perhatian khusus harus diambil dalam kasus pasien yang menderita insufisiensi ginjal, disfungsi ventrikel, iskemia jantung dan disfungsi nodus sinus atrium.

CARDIOVASC ® menyajikan laktosa di antara eksipien, yang bisa berbahaya pada pasien dengan defisiensi laktase, galaktosemia atau sindrom malabsorpsi glukosa / galaktosa.

Beberapa gejala yang berkaitan dengan terapi CARDIOVASC ® seperti pusing, sakit kepala, asthenia dan somnolen, walaupun jarang, dapat mengurangi kapasitas persepsi dan reaktif pasien, membuat mengemudi kendaraan dan penggunaan mesin berbahaya.

KEHAMILAN DAN ASUHAN

Meskipun ada studi eksperimental yang dilakukan pada hewan, yang menunjukkan tidak adanya efek teratogenik dan mutagenik dari lercanidipine pada janin, malformasi janin, retardasi pertumbuhan diamati untuk bahan aktif lain dari kategori terapi yang sama dan dari struktur kimia yang sama, dan tidak adanya uji klinis pada manusia, menyarankan untuk menghindari penggunaan CARDIOVASC ® selama seluruh periode kehamilan.

Kontraindikasi juga meluas ke periode menyusui, mengingat kemungkinan sekresi obat dalam ASI dengan efek yang tidak diteliti atau diperkirakan.

interaksi

Seperti diketahui, enzim hepatik sitokrom yang bertanggung jawab untuk metabolisme lercanidipine sangat rentan terhadap aksi menghambat dan menginduksi berbagai obat dan molekul, oleh karena itu CARDIOVASC ® dapat berinteraksi dengan:

Penghambat beta dengan metabolisme hati (metopropole), fenitoin, astemizol, amiodaron, dan penginduksi CYP 3A4 lainnya, menghasilkan peningkatan aktivitas enzim ini dan pengurangan relatif kadar plasma dan kemanjuran biologis lercanidipine;
Inhibitor CYP3A4, seperti jus grapefruit dan cyclosporin, dengan peningkatan ketersediaan hayati lercanidipine, dan potensiasi efek terapeutik.

Dalam kedua kasus penyesuaian dosis mungkin diperlukan untuk mengurangi potensi efek samping.

Lebih lanjut, efek antihipertensi CARDIOVASC ® dapat ditingkatkan dengan pemberian obat antihipertensi dan alkohol secara bersamaan.

Kontraindikasi CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride

CARDIOVASC ® dikontraindikasikan jika hipersensitif terhadap salah satu komponennya, penyakit hati dan nefropati yang parah, gagal jantung kongestif, angina pektoris dan serangan jantung baru-baru ini. Kontraindikasi tak terhindarkan meluas ke wanita selama periode kehamilan dan menyusui, atau selama usia subur tanpa adanya terapi kontrasepsi pelindung.

Efek yang tidak diinginkan - Efek samping

Administrasi CARDIOVASC ® tampaknya dapat ditoleransi dengan baik, dengan insidensi reaksi merugikan yang tidak melebihi 2%. Di antara efek yang paling umum adalah pusing, edema perifer, takikardia, jantung berdebar dan sakit kepala. Sebaliknya, gejala yang relevan secara klinis muncul, seperti gejala vaskular, saraf, kulit dan gastro-intestinal.

Efek yang disebutkan di atas mungkin lebih sering - dan juga disertai dengan komplikasi serius, seperti peningkatan episode angina dan infark miokard - pada kelompok pasien tertentu yang berisiko.