obat-obatan

ACTIVELLE ® - Estradiol + Norethisterone

ACTIVELLE ® adalah obat berdasarkan estradiol hemihydrate + norethisterone acetate

KELOMPOK TERAPEUTIK: Hormon seksual wanita - Progestin dan estrogen, kombinasi bifasik

IndikasiMekanisme tindakanPelajaran dan keefektifan klinis Instruksi penggunaan dan dosisWarnings Kehamilan dan laktasiInteraksiKontraindikasi Efek yang diinginkan

Indikasi ACTIVELLE ® - Estradiol + Norethisterone

ACTIVELLE ® biasanya digunakan dalam pengobatan farmakologis dari gejala menopause pada wanita pasca-klimakterik.

Kehadiran estrogen dan progestin juga memungkinkan untuk mencegah timbulnya kondisi patologis kronis seperti osteoporosis, oleh karena itu digunakan dalam pencegahan osteoporosis pada wanita pasca-menopause dengan risiko tinggi fraktur patologis.

Mekanisme tindakan ACTIVELLE ® - Estradiol + Norethisterone

Terapi penggantian hormon sekarang menggunakan estrus yang berkaitan dengan progestin untuk memperbaiki gejala pasca-klimakterik sambil menjaga kondisi kesehatan pasien.

Nyatanya, menopause disertai dengan penurunan fungsi ovarium secara progresif yang menghasilkan penurunan produksi estrogen akibat berbagai kelainan vasomotor, seperti hot flashes, dan kelainan neurologis seperti insomnia, perubahan suasana hati, dan depresi.

Pemberian estrogen secara eksogen memungkinkan pengendalian gejala-gejala yang disebutkan di atas, meningkatkan kualitas hidup wanita pasca-menopause, sehingga mengimbangi penurunan fisiologis hormon-hormon ini.

Namun, terlepas dari aktivitas terapeutik yang penting dan tidak dapat dihindari, estrogen pada umumnya dan estradiol di tempat pertama, menyajikan aktivitas penginduksian yang intens terhadap sel-sel endometrium yang bertanggung jawab untuk hiperplasia dan dalam beberapa kasus karsinoma.

Risiko penting ini untungnya dikendalikan oleh asupan simultan progestogen sintetik seperti norethisterone, yang selain melindungi aktivitas proliferasi sel endometrium, berkontribusi pada kontrol gejala klimakterik dan pencegahan osteoporosis.

Studi dilakukan dan kemanjuran klinis

1. RISIKO AKTIFEL DAN VASKULER

Studi jangka menengah menunjukkan bahwa asupan ACTIVELLE ® tidak secara signifikan mempengaruhi risiko kardiovaskular dan serebrovaskular, seperti halnya progestagen lain seperti ANGELIQ.

2. EFEKTIVITAS KLINIS YANG AKTIF

Pekerjaan yang menggambarkan bagaimana pemberian ACTIVELLE efektif dalam mengurangi gejala vasomotor menopause hanya dalam 3 bulan pengobatan, memastikan pencapaian kadar estradiol serum normal.

3. DENSITAS AKTIFEL DAN MAMMOGRAFI

Asumsi ester progestagen dosis rendah, terlepas dari skema dosis yang digunakan (terus menerus atau siklus), tampaknya tidak menentukan jenis peningkatan kepadatan mamografi apa pun. Parameter ini penting untuk mengurangi risiko pengembangan penyakit neoplastik.

Metode penggunaan dan dosis

ACTIVELLE ®

1 mg estradiol hemihydrate dan tablet salut noretisteron asetat 0, 5 mg:

sifat farmakokinetik estradiol dan norethisterone memungkinkan penerapan terapi penggantian hormon yang benar dengan mengambil satu tablet sehari, setiap hari pada waktu yang sama.

Dalam hal ini tidak boleh ada periode suspensi, karena ini adalah terapi kombinasi terus menerus.

Peringatan ACTIVELLE ® - Estradiol + Norethisterone

Asupan ACTIVELLE ® harus didahului dengan pemeriksaan medis yang cermat yang berguna untuk memverifikasi ketepatan preskriptif dan kemungkinan adanya leiomioma (fibroid rahim) atau endometriosis, riwayat gangguan tromboemboli, faktor risiko untuk tumor yang bergantung pada estrogen., mis. kecenderungan bawaan (kerabat derajat pertama dengan kanker payudara), hipertensi, penyakit hati, diabetes mellitus dengan atau tanpa keterlibatan vaskular, kolelitiasis, migrain atau sakit kepala (berat), lupus erythematosus sistemik, riwayat hiperplasia endometrium, epilepsi, dan osteosclerosis, faktor risiko potensial yang mampu meningkatkan risiko pengembangan efek samping serius yang terkait dengan terapi progestagen estrogen seperti peristiwa trombus emboli dan neoplastik.

Karena itu, dalam hal ini penting bagi dokter untuk secara hati-hati mengevaluasi rasio biaya / manfaat, memantau kesehatan pasien melalui pemeriksaan berkala.

ACTIVELLE ® mengandung laktosa sehingga asupannya, pada pasien dengan defisiensi enzim laktase, glukosa / galaktosa atau intoleransi laktosa, dapat dikaitkan dengan gangguan pencernaan yang parah.

KEHAMILAN DAN ASUHAN

Tidak adanya uji klinis yang dapat menggambarkan profil keamanan ACTIVELLE ® ketika diminum selama kehamilan, dan adanya penelitian eksperimental yang mampu menunjukkan toksisitas dosis estrogenik yang tinggi pada kesehatan janin memperpanjang kontraindikasi juga pada kehamilan.

Selain itu, mengingat kemampuan estradiol dan norethisterone untuk menyerap filter payudara dan berkonsentrasi dalam ASI, itu memperluas kontraindikasi yang disebutkan di atas juga ke periode menyusui berikutnya.

interaksi

Asupan simultan bahan aktif yang menginduksi enzim sitokromial seperti primidon, fenitoin, barbiturat, karbamazepin (digunakan untuk mengobati epilepsi), rifampisin (digunakan untuk mengobati tuberkulosis), ampisilin, tetrasiklin, griseofulvin (antibiotik yang digunakan untuk pengobatan penyakit menular), ritonavir, modafinil dan kadang-kadang St. John's wort (hypericum perforatum), dapat meningkatkan pembersihan estradiol dan norethisterone yang terkandung dalam ACTIVELLE® mengurangi efek terapeutiknya.

Penting juga untuk diingat bahwa penggunaan hormon seks dapat menyebabkan variasi dalam beberapa nilai laboratorium terkait dengan fungsi tiroid, hati, ginjal dan adrenal.

Kontraindikasi ACTIVELLE ® - Estradiol + Norethisterone

ACTIVELLE ® dikontraindikasikan jika hipersensitivitas terhadap bahan aktif atau salah satu eksipiennya, dalam kasus perdarahan vagina yang tidak diketahui asalnya, kanker payudara atau tumor estrogen-progestin yang tergantung, perubahan fungsi hati dan ginjal, proses tromboemboli yang ada atau sebelumnya, proses tromboemboli yang ada atau yang sebelumnya

Efek yang tidak diinginkan - Efek samping

Asupan ACTIVELLE ® serta estrus progestogen lain yang digunakan dalam terapi penggantian hormon, dikaitkan dengan banyak efek samping dari berbagai tingkat klinis.

Gugup dan perubahan suasana hati, migrain, jantung berdebar, sakit perut, mual, bercak perdarahan sesekali, edema dan penambahan berat badan adalah yang paling umum, tetapi secara klinis terkontrol, dan mudah bereaksi dengan reaksi negatif ketika terapi dihentikan.

Sebaliknya, peningkatan kejadian episode lithiasis dan pankreatitis kandung empedu, kejadian trombus emboli dan patologi neoplastik, saat ini merupakan masalah utama yang berkaitan dengan konsumsi estrogen progestin untuk periode waktu yang lama dan dalam kategori tertentu pasien yang berisiko.

Catatan

ACTIVELLE ® hanya dapat dijual berdasarkan resep medis.