LIVIAL® - Tibolone

LIVIAL ® adalah obat berbasis Tibolone

KELOMPOK TERAPEUTIK: Estrogen sintetis

IndikasiMekanisme tindakanPelajaran dan keefektifan klinis Instruksi penggunaan dan dosisWarnings Kehamilan dan laktasiInteraksiKontraindikasi Efek yang diinginkan

Indikasi LIVIAL ® - Tibolone

LIVIAL ® diindikasikan dalam pengobatan gejala pasca-menopause dan dalam pencegahan osteoporosis wanita karena defisiensi estrogen.

Mekanisme kerja LIVIAL ® - Tibolone

Tibolone yang terkandung dalam LIVIAL ® adalah steroid sintetis dengan sifat-sifat estrogenik, progestin, dan androgenik, milik keluarga STEAR, yaitu pengatur selektif aktivitas jaringan estrogenik

Diambil secara oral cepat diserap pada tingkat usus dan dimetabolisme melalui proses hidroksilasi menjadi tiga bahan aktif yang berbeda, bertanggung jawab untuk sifat biologis yang disebutkan di atas.

Di antara ini, metabolit yang diberkahi dengan aktivitas estrogenik tampaknya menjadi yang bertanggung jawab atas kapasitas terapeutik yang berinteraksi secara selektif dengan reseptor estrogenik yang ada di tingkat jaringan dan meniru aksi hormon endogen, yang kurang selama menopause.

Studi eksperimental menunjukkan bahwa efek terapi tibolone pada gangguan vasomotor dan kekeringan vagina dapat dibandingkan dengan terapi pengganti estrogen dalam menghadapi profil keamanan endometrium yang lebih baik dan kontrol yang memadai terhadap gangguan seksual, dijamin oleh aktivitas androgenik. dari beberapa metabolitnya.

Studi berbeda yang dilakukan baik dalam fase klinis dan pada model eksperimental juga menunjukkan tindakan kontrol pada beberapa mekanisme yang terlibat dalam pengembangan kanker payudara seperti penghambatan enzimatik jalur metabolisme yang jatuh dalam sintesis estrogenik dan aktivasi proses apoptosis sel karsinomatosa mammae. .

Studi dilakukan dan kemanjuran klinis

1. TIBOLONE DAN CARAMIN MAMAMARY

Sebuah studi yang sangat menarik yang menunjukkan bahwa walaupun tibolone dapat mengurangi kejadian kanker payudara dibandingkan dengan terapi estrogen klasik, risiko pengembangan kanker payudara pada pasien yang terpajan tibolone tetap sekitar 1, 5 kali lebih tinggi daripada di kontrol (tidak ada obat)

2. EFEKTIVITAS KLINIS TIBOLON

Sebuah studi penting yang menunjukkan bahwa pada wanita pasca-menopause yang menderita osteoporosis, asupan harian Tibolone secara signifikan mengurangi risiko terkena patah tulang belakang baru.

3. TIBOLONE DAN KESEHATAN ENDOMETRIK

Meskipun banyak penelitian tampaknya setuju pada tidak adanya efek samping pada tingkat endometrium, dijamin oleh adanya metabolit dengan aktivitas progestin, bukti yang cukup baru-baru ini menunjukkan bagaimana terapi Tibolone dapat meningkatkan risiko pengembangan karsinoma endometrium dibandingkan dengan terapi estrogen-progestin .

Metode penggunaan dan dosis

LIVIAL ® tablet Tibolone 2, 5 mg:

terapi untuk pengobatan gejala yang berhubungan dengan menopause harus dimulai dengan dosis serendah mungkin yang berguna untuk memastikan perbaikan gejala.

Umumnya pemberian satu tablet sehari harus cukup untuk menghasilkan efek terapi yang diharapkan.

Semua perawatan harus diawasi oleh tenaga medis.

Kehadiran metabolit tibolone yang diberkahi dengan aktivitas progestasional memungkinkan untuk menghindari asupan simultan progestin.

Peringatan LIVIAL ® - Tibolone

Terapi Tibolone harus didahului dengan pemeriksaan medis yang cermat untuk menilai adanya kondisi predisposisi yang tidak sesuai dengan asupan LIVIAL ®

Endometriosis, penyakit yang bergantung pada tromboemboli atau estrogen yang tergantung pada leiomioma, hipertensi, penyakit hati, diabetes, migrain, penyakit kardiovaskular, penyakit hati dan ginjal, asma bronkial dan penyakit alergi hanyalah beberapa kondisi di mana perawatan khusus harus dilakukan.

Pasien harus diberitahu tentang risiko potensial, terutama kardiovaskular, terkait dengan administrasi LIVIAL ® dan memutuskan dengan dokternya untuk melakukan proses terapi ini hanya setelah mengevaluasi rasio biaya / manfaat dengan cermat.

KEHAMILAN DAN ASUHAN

Kehadiran dalam literatur studi eksperimental yang dilakukan pada hewan laboratorium di mana toksisitas reproduksi tibolone diamati menyebabkan berbagai lembaga internasional untuk mengkontraindikasi asupan LIVIAL ® baik selama seluruh kehamilan dan pada periode menyusui berikutnya.

interaksi

Metabolisme hati tibolone, yang didukung oleh keluarga enzim p450 sitokrom, membuat prinsip aktif ini secara khusus tunduk pada perubahan farmakokinetik yang diinduksi oleh asupan inhibitor dan penginduksi dari enzim yang disebutkan di atas.

Selain itu, aktivitas fibrinolitik tibolone dapat mempotensiasi efek antikoagulan warfarin, sehingga meningkatkan risiko perdarahan.

Kontraindikasi LIVIAL ® - Tibolone

LIVIAL ® dikontraindikasikan dalam kasus hiperplasia endometrium yang tidak diobati, tromboemboli vena, hepatopati, porfiria, tumor yang tergantung estrogen, perdarahan vagina, kanker payudara dan kondisi predisposisi terkait, kehamilan dan laktasi serta hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipiennya.

Efek yang tidak diinginkan - Efek samping

Terapi Tibolone jelas lebih ditoleransi dibandingkan dengan estrogen alami dan ditandai dengan risiko keseluruhan yang lebih rendah secara signifikan terhadap perkembangan neoplastik.

Di antara reaksi yang paling umum, yang cenderung terjadi lebih sering pada pasien yang cenderung atau mengikuti terapi berkepanjangan, kami mengamati:

Gangguan pencernaan: mual, muntah, diare dan kram perut;
Gangguan kulit karena hipersensitif terhadap bahan aktif;
Gangguan sistem reproduksi: perdarahan, gatal, infeksi virus dan bakteri, nyeri, dll;
Gangguan saraf: sakit kepala, migrain, depresi dan perubahan perilaku.

Di antara efek samping yang paling penting dan berbahaya, ada peningkatan risiko kardiovaskular yang ditandai oleh stroke, tromboemboli vena, dan infark miokard.