IMODIUM ® Loperamide hydrochloride

IMODIUM ® adalah obat berbasis Loperamide Hydrochloride.

KELOMPOK TERAPEUTIK: Antidiare - Antipropulsive.

IndikasiMekanisme tindakanPelajaran dan keefektifan klinis Instruksi penggunaan dan dosisWarnings Kehamilan dan laktasiInteraksiKontraindikasi Efek yang diinginkan

Indikasi IMODIUM ® Loperamide

IMODIUM ® diindikasikan untuk pengobatan simtomatik diare akut.

Mekanisme aksi

Loperamide hidroklorida, diambil secara oral dengan IMODIUM ® secara efektif diserap dalam usus dan segera dimetabolisme di hati. Sirkulasi entero-hepatik ini mencegah bahan aktif dari menemukan dirinya dalam plasma pada konsentrasi yang signifikan, yang memungkinkan untuk dituangkan kembali ke usus sekitar 90% dari dosis awal.

Tepatnya pada tingkat pleksus mienterika loperamide melakukan fungsi biologisnya, mengaktifkan reseptor opioid subfamili mu dan memastikan pengurangan produksi asetilkolin, dengan akibatnya penurunan aktivitas propulsi usus dan frekuensi pembuangan diare.

Metabolisme first-pass yang penting dan afinitas yang tinggi dari bahan aktif terhadap reseptor usus, memungkinkan loperamide untuk mengerahkan sebagian besar efek lokal, menghindari segala jenis modulasi lainnya pada level sistem saraf pusat dengan efek samping yang diakibatkannya.

Studi dilakukan dan kemanjuran klinis

BAHAYA LOPERAMIDE PADA USIA PEDIATRIC

Organisasi Kesehatan Dunia dan berbagai lembaga pediatrik internasional sangat menyarankan agar tidak menggunakan bahan aktif ini dalam pengobatan diare akut pada anak-anak. Membaca ulang kritis literatur ilmiah sebenarnya telah menunjukkan bagaimana loperamide dapat mengurangi frekuensi tindakan evakuasi dan meningkatkan konsistensi feses, tetapi pada saat yang sama bertanggung jawab atas efek samping yang sangat penting dan sangat serius, termasuk kelesuan dan kematian.

2. DIARREA DEL VIAGGIATORE, PENGOBATAN YANG BERMANFAAT

Diare pelancong adalah salah satu patologi paling umum yang mempengaruhi semua jenis wisatawan. Dalam kebanyakan kasus, kondisi ini tampaknya ditentukan oleh adanya patogen untuk usus manusia, sehingga dapat menjelaskan kemanjuran khusus terapi antibiotik. Dalam hal ini, pengobatan pilihan pertama tampaknya adalah dengan loperamide untuk penyelesaian gejala dan dengan antibiotik untuk menghilangkan penyebabnya.

3. EFEKTIVITAS LOPERAMIDE

Kemanjuran khusus loperamide dalam pengobatan diare tampaknya terkait terutama dengan tindakan langsung terhadap reseptor opioid yang diekspresikan dalam pleksus myo-enterik, yang mampu menenangkan kontraksi peristaltik dan meningkatkan waktu transit usus. Namun, penelitian terbaru menunjukkan bahwa loperamide juga dapat sangat efektif dalam meningkatkan nada sfingter anal, mengurangi stimulus dan frekuensi evakuasi.

Metode penggunaan dan dosis

IMODIUM ® kapsul keras, tablet effervescent atau tablet orosoluble 2 mg loperamide hidroklorida: dosis yang disarankan adalah 4 mg loperamide hidroklorida per hari, diambil dengan segelas air.

Perawatan harus menjamin, dalam kasus diare akut, hasil yang optimal dalam waktu 48 jam, oleh karena itu (dengan tidak adanya pengawasan medis) tidak dianjurkan untuk memperpanjang asupan obat ini setelah dua hari.

Dalam hal apa pun, administrasi IMODIUM ® harus dihentikan setelah normalisasi tindakan evakuasi dan konsistensi tinja.

Peringatan IMODIUM ® Loperamide

Asupan IMODIUM ® diindikasikan dalam pengobatan simtomatik diare akut, oleh karena itu mungkin diperlukan untuk mengaitkan terapi simtomatik dengan loperamide juga terapi tegas, yang bertujuan menghilangkan penyebab potensial, dan satu integratif, yang diperlukan untuk mengisi kembali cairan dan garam yang hilang.

Dalam hal ini, bentuk tablet effervescent juga menyediakan elektrolit utama yang hilang karena diare.

Pemberian loperamide harus dipantau dengan hati-hati, jika terjadi penurunan fungsi hati, dan akhirnya dihentikan karena tidak ada hasil dalam 48 jam, atau munculnya episode distensi dan kram perut.

Kehadiran glukosa dan sorbitol dalam tablet effervescent dapat berpotensi berbahaya bagi subyek diabetes atau mereka yang menderita penurunan toleransi glukosa, sedangkan laktosa dalam kapsul keras dapat menyebabkan gejala gastro-intestinal pada pasien dengan defisiensi enzim laktase atau berkurangnya toleransi terhadap glukosa / galaktosa.

Pusing, kelelahan, dan pusing, mengikuti penggunaan IMODIUM ® dapat membuat mengemudi mobil atau menggunakan mesin berbahaya.

KEHAMILAN DAN ASUHAN

Penelitian yang baru-baru ini dipublikasikan tidak mengungkapkan efek teratogenik dan mutagenik untuk janin. Namun, studi farmakokinetik telah menunjukkan adanya sejumlah kecil loperamide dalam ASI, yang dapat menyebabkan subklusi usus karena efek anti-propulsive yang berlebihan.

Mengingat bukti ini, penggunaan IMODIUM ® pada kehamilan dan selama periode laktasi dikontraindikasikan.

interaksi

Ketidakmampuan loperamide untuk melintasi sawar darah-otak dan untuk memberikan efek pada tingkat sistem saraf pusat dijamin oleh aktivitas P glikoprotein, yang - dinyatakan di lokasi-lokasi ini - mencegah perpindahan ini dan bahan-bahan aktif lainnya ke arah sistem saraf pusat . Akibatnya, inhibitor protein ini, seperti quinidine dan ritonavir, dapat meningkatkan efek sentral dari loperamide, dengan efek samping yang menguntungkan untungnya masih belum diamati pada dosis terapi umum.

Tindakan antidiare dan antipropulsi IMODIUM ® dapat ditingkatkan dengan pemberian obat secara bersamaan yang termasuk dalam kategori yang sama, sehingga meningkatkan risiko sembelit. Loperamide dimetabolisme oleh kelas enzim sitokrom P450; oleh karena itu inhibitornya dapat mengubah sifat farmakokinetik normal dari bahan aktif.

Kontraindikasi IMODIUM ® Loperamide

IMODIUM ® dikontraindikasikan pada kehamilan dan menyusui, dan pada anak-anak di bawah usia 12 tahun karena kemungkinan penampilan sub-oklusi usus.

Loperamide diindikasikan untuk pengobatan simtomatik diare akut, oleh karena itu penggunaannya tidak dibenarkan dalam perjalanan diare kronis, bahkan disentri akut dan terutama dalam kasus diare karena penyakit radang kronis yang mempengaruhi usus, termasuk yang berasal dari patogen invasif (agen etiologi disentri).

Asupan IMODIUM ® dikontraindikasikan bahkan dalam kasus peningkatan risiko patologi karena penurunan propulsi usus (megakolon) dan dalam kasus hipersensitivitas terhadap salah satu komponennya.

Efek yang tidak diinginkan - Efek samping

IMODIUM ® telah terbukti dapat ditoleransi dengan baik oleh pasien dengan diare kronis atau akut yang telah menjalani perawatan. Efek samping yang paling banyak dikeluhkan adalah sembelit, yang diamati pada hampir 2% pasien yang diobati, sering dikaitkan dengan mual dan kram perut.

Bagaimanapun, reaksi-reaksi ini telah terbukti tidak relevan secara klinis dan sementara.

Lebih jarang, reaksi alergi dengan gejala kulit telah diamati, ditandai dengan ruam kulit, urtikaria dan edema.

Mual, perasaan lelah, pusing dan vertigo telah dijelaskan dalam pengalaman pasca-pemasaran.