obat-obatan

Obat bius

keumuman

Istilah " obat bius " digunakan untuk menunjukkan kelompok heterogen bahan aktif yang - dengan bertindak di tempat yang berbeda dan dengan mekanisme kerja yang berbeda - menginduksi anestesi .

Istilah anestesi pada dasarnya berarti hilangnya kepekaan, yang mungkin terkait atau tidak dengan hilangnya kesadaran.

Namun, harus ditunjukkan bahwa anestesi tidak menyebabkan analgesia, karena - bertentangan dengan apa yang terjadi pada obat penghilang rasa sakit - mereka tidak dapat menghambat sintesis dan pelepasan mediator nyeri, juga tidak berinteraksi dengan reseptor nyeri. .

Namun, berdasarkan hal di atas, obat bius dapat dibagi menjadi dua kelompok makro:

  • anestesi umum (yang menyebabkan hilangnya sensitivitas yang berhubungan dengan hilangnya kesadaran)
  • anestesi lokal (yang melakukan tindakan lokal, tepatnya, tanpa kehilangan kesadaran).

Anestesi Umum

Seperti disebutkan, obat anestesi umum menginduksi anestesi dengan kehilangan kesadaran .

Keadaan anestesi umum yang ideal harus ditandai dengan kehilangan total semua sensasi dan juga harus dikaitkan dengan analgesia dan relaksasi otot. Tujuan-tujuan ini terutama dicapai melalui depresi neuron di area spesifik sistem saraf pusat, seperti daerah kortikal, di mana anestesi berinteraksi dengan sel-sel stellate dan dengan sel-sel piramidal.

Untuk mencapai keadaan anestesi yang disebutkan di atas, perlu menggunakan obat anestesi yang ideal, yang harus:

  • Menginduksi keadaan anestesi bedah yang cepat (ditandai oleh ketidaksadaran, pernapasan teratur, hilangnya refleks tulang belakang dan hilangnya tonus otot);
  • Menginduksi relaksasi otot rangka yang memadai;
  • Bebas dari toksisitas dan efek samping;
  • Memiliki margin keamanan yang besar;
  • Biarkan kebangkitan cepat dan menyenangkan dari keadaan anestesi;
  • Lemah dari sudut pandang kimia;
  • Punya biaya rendah.

Seperti dapat dibayangkan, anestesi ideal sayangnya belum teridentifikasi. Namun demikian, sejak penemuan anestesi pertama hingga saat ini, penelitian di bidang ini telah membuat langkah besar, sehingga memungkinkan untuk mensintesis obat anestesi yang semakin aman dan efektif.

Saat ini, anestesi umum dapat dibagi menjadi dua kategori:

  • anestesi inhalasi umum
  • anestesi intravena umum.

Di bawah ini, kategori-kategori ini akan diilustrasikan secara singkat, tetapi pertama-tama berguna untuk memahami dengan mekanisme tindakan apa obat ini bertindak.

Mekanisme kerja anestesi umum

Sebenarnya, mekanisme pasti dimana anestesi umum melakukan aksinya belum sepenuhnya diidentifikasi dan masih tetap menjadi objek penelitian.

Selama bertahun-tahun berbagai hipotesis telah dibuat dalam upaya untuk mendefinisikan mekanisme dimana obat ini menghasilkan keadaan anestesi umum, mencapai kesimpulan bahwa setiap prinsip aktif dapat bertindak dengan mekanisme aksi yang berbeda berdasarkan karakteristiknya.

Namun, saat ini, hipotesis yang paling terakreditasi adalah saluran ion dan reseptor protein. Menurut hipotesis ini, mekanisme kerja anestesi dalam aktivitasnya berhubungan dengan interaksi langsung dengan saluran ion yang ada pada membran sel saraf, dan interaksi dengan reseptor yang mampu memodulasi saluran ion secara ionik.

Secara khusus, setelah beberapa penelitian yang dilakukan dalam hal ini, muncul bahwa anestesi umum terutama mempengaruhi aliran seluler ion kalsium dan ion natrium.

Lebih rinci, berbagai bahan aktif telah terbukti memiliki afinitas untuk reseptor asam gamma-aminobutyric tipe A (reseptor GABAA). Reseptor ini adalah saluran ion yang - sekali diaktifkan oleh ligannya (sebenarnya asam gamma-aminobutyric, atau GABA) - terbuka, memungkinkan masuknya ion klorida ke dalam neuron dan menyebabkan hiperpolarisasi, dengan menghasilkan efek penghambatan. Tidak mengherankan, GABA adalah neurotransmitter penghambat yang paling penting dari sistem saraf pusat kita.

Anestesi umum bertindak dalam cara yang mirip dengan GABA, yaitu mereka mengikat ke tempat tertentu yang ada dalam reseptor yang disebutkan di atas, mengaktifkannya dan dengan demikian menghasilkan efek penghambatan pada sel-sel saraf.

Selain itu, anestesi umum juga telah terbukti dapat memusuhi reseptor NMDA . Yang terakhir adalah reseptor saluran yang - ketika diaktifkan oleh ligan glutamatnya (neurotransmitter rangsang yang paling penting dalam tubuh kita) - mendukung masuknya ion natrium ke dalam neuron, meningkatkan rangsangan.

Dengan antagonisasi reseptor yang disebutkan di atas, oleh karena itu, efek yang berlawanan diperoleh, oleh karena itu efek penghambatan yang mendukung penampilan anestesi.

Anestesi inhalasi umum

Anestesi inhalasi umum, umumnya, adalah obat yang tersedia dalam bentuk cairan yang mudah menguap yang diberikan, dicampur dengan gas lain, kepada pasien yang harus dibius.

Tentu saja, tingkat anestesi yang dapat dicapai tergantung pada jenis anestesi yang digunakan dan konsentrasinya dalam campuran gas.

Setelah terhirup, obat bius mencapai paru-paru dan alveoli, pada tingkat yang dilarutkan dalam darah. Kemudian, melalui aliran darah, prinsip aktif mencapai sistem saraf pusat, di mana ia melakukan aksinya.

Di antara anestesi inhalasi umum yang paling umum digunakan dalam terapi, kami menyebutkan isoflurane, desflurane, sevoflurane, dan methoxyflurane . Bahan aktif ini adalah hidrokarbon berfluorinasi yang dapat menyebabkan - walaupun jarang - hepatotoksisitas, nefrotoksisitas dan hipertermia ganas.

Akhirnya, juga dinitrogen oksida (biasa disebut gas lucu) masuk dalam kategori anestesi inhalasi umum yang banyak digunakan dalam praktik klinis.

Anestesi intravena umum

Anestesi umum intravena yang paling umum digunakan adalah propofol, ketamin (atau ketamin, jika Anda suka) dan barbiturat kerja ultra-pendek seperti thiopental .

Setelah disuntikkan, bahan-bahan aktif ini segera mencapai sistem saraf pusat melalui aliran darah, melakukan aktivitas anestesi yang sangat cepat. Namun, durasi aksi mereka cukup singkat.

Untuk alasan ini, dalam kebanyakan kasus, obat ini digunakan untuk induksi anestesi yang kemudian akan dipertahankan oleh administrasi anestesi inhalasi umum berikutnya.

Anestesi lokal

Anestesi lokal - seperti yang dapat dengan mudah ditebak dari namanya sendiri - adalah obat yang, jika diberikan secara topikal atau parenteral di area terlokalisasi, dapat menyebabkan anestesi terbatas pada area aplikasi / injeksi obat itu sendiri. .

Di antara anestesi lokal utama yang digunakan dalam terapi, kami menyebutkan benzocaine, lidocaine, articaine, chloroprocaine, mepivacaine, bupivacaine, levobupivacaine, dan ropivacaine .

Mekanisme kerja anestesi lokal

Anestesi lokal, mirip dengan apa yang terjadi pada anestesi umum, mengerahkan aksinya dengan bekerja pada saluran ion yang ada di membran sel saraf.

Lebih rinci, anestesi lokal dapat mengikat saluran natrium yang bergantung pada tegangan, mencegah ion ini memasuki sel, sehingga mencegah eksitasi dan dengan demikian menginduksi status anestesi lokal.

Namun, situs reseptor yang tepat untuk mana anestesi lokal mengikat belum diidentifikasi.

Efek samping dari anestesi lokal

Efek yang tidak diinginkan yang mungkin terjadi setelah pemberian obat anestesi lokal tampaknya disebabkan oleh interaksi obat yang sama ini dengan reseptor lain dan saluran ion yang ada pada membran yang dapat dieksitasi, seperti, misalnya, saluran natrium dan kalsium hadir pada tingkat reseptor kolinergik tipe jantung dan nikotinik hadir di persimpangan neuromuskuler dan di sistem saraf pusat.

Selain itu, walaupun jarang, anestesi lokal - serta obat anestesi umum dan bahan aktif lainnya - dapat menimbulkan reaksi alergi pada individu yang sensitif.