id.energymedresearch.com
obat-obatan

metadon

keumuman

Metadon adalah obat yang termasuk dalam golongan opioid analgesik (atau penghilang rasa sakit). Kekuatan analgesiknya mirip dengan morfin, tetapi - tidak seperti yang terakhir - metadon bukan berasal dari alam, tetapi merupakan obat sintetis.

Metadon - Struktur Kimia

Metadon - selain digunakan dalam terapi nyeri - juga digunakan dalam pengobatan kecanduan obat untuk mengurangi gejala khas gejala putus obat.

Metadon tersedia dalam formulasi farmasi yang cocok untuk pemberian oral dan parenteral.

Dari sudut pandang kimia, metadon dapat dianggap sebagai turunan dari difenilpropilamin.

Contoh spesialisasi obat yang mengandung metadon

  • Eptadone ®
  • Misyo ®
  • Methadone hydrochloride Molteni ®

indikasi

Untuk apa yang digunakannya

Penggunaan metadon diindikasikan untuk pengobatan nyeri parah pada pasien yang tidak menanggapi pengobatan dengan obat nyeri lain, seperti NSAID dan analgesik opioid lainnya dengan potensi lebih kecil.

Selain itu, metadon digunakan dalam pengobatan substitusi untuk narkotika (seperti heroin) atau analgesik opioid lainnya (seperti morfin) untuk mengurangi gejala yang dipicu oleh gejala penarikan.

peringatan

Metadon dapat menyebabkan ketergantungan dan toleransi fisik dan mental yang mirip dengan morfin. Untuk alasan ini, semua tindakan pencegahan yang perlu harus diambil untuk menghindari terjadinya.

Penggunaan metadon pada pasien dengan hipertensi intrakranial harus dihindari, karena ada risiko lebih besar timbulnya depresi pernapasan dan peningkatan tekanan cairan serebrospinal.

Bahkan pada pasien yang menderita penyakit pernapasan atau dengan serangan asma yang sedang berlangsung, penggunaan metadon harus dihindari, karena obat ini dapat mengurangi rangsangan pernapasan dan meningkatkan resistensi saluran napas hingga apnea.

Metadon dapat menyebabkan hipotensi berat pada pasien dengan hipovolemia dan pada pasien yang sudah diobati dengan jenis neuroleptik atau obat anestesi tertentu.

Kehati-hatian ekstrim harus digunakan dalam pemberian antagonis reseptor opioid (seperti, misalnya, nalokson dan naltrekson) pada pasien yang telah mengembangkan ketergantungan fisik pada metadon, karena pemberian obat ini dapat memicu sindrom penarikan.

Lebih lanjut, pada pasien lanjut usia dan lemah, pada pasien yang menderita hipotiroidisme, penyakit Addison, striktur uretra atau hipertrofi prostat, pengurangan dosis metadon yang biasanya digunakan dalam terapi mungkin diperlukan.

Asupan alkohol selama terapi metadon harus dihindari, karena mungkin ada peningkatan efek samping yang disebabkan oleh obat yang sama. Selain itu, selama perawatan dengan obat, asupan jus jeruk bali harus dihindari, karena yang terakhir dapat mengubah efek metadon itu sendiri.

Metadon mampu mengubah kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin, oleh karena itu, selama perawatan dengan obat kegiatan ini harus dihindari.

Akhirnya, bagi mereka yang melakukan kegiatan olahraga, penggunaan metadon tanpa kebutuhan terapi adalah doping dan dalam hal apa pun dapat menentukan kepositifan terhadap tes doping bahkan ketika diambil untuk tujuan terapeutik.

interaksi

Metadon tidak boleh digunakan pada pasien yang menggunakan - atau telah menggunakan dalam dua minggu terakhir - inhibitor monoamine oksidase (atau MAOI, obat yang digunakan untuk mengobati penyakit Parkinson dan depresi).

Metadon dimetabolisme di hati terutama oleh sitokrom P3A4. Pemberian bersamaan metadon dan obat penginduksi dari sitokrom tersebut dapat menyebabkan peningkatan metabolisme hati metadon yang sama, dengan timbulnya gejala penarikan. Di antara penginduksi sitokrom P3A4, kita ingat:

  • Barbiturat ;
  • Karbamazepin dan fenitoin, obat antiepilepsi;
  • Nevirapine, zidovudine, ritonavir dan efavirenz, obat antivirus;
  • Deksametason ;
  • Persiapan berdasarkan St. John 's wort (atau St. John's wort, tanaman dengan sifat antidepresan).

Sebaliknya, pemberian bersamaan dari obat penghambat metadon dan sitokrom P3A4 mendukung peningkatan kadar metadon yang sama. Di antara obat-obatan ini, kita ingat:

  • Erythromycin, clarithromycin dan antibiotik macrolide lainnya;
  • Flukonazol, itrakonazol, dan ketokonazol, obat antijamur;
  • SSRI (inhibitor reuptake serotonin selektif, obat antidepresan);
  • Nefazodone, antidepresan lain;
  • Cimetidine, obat yang digunakan untuk mengurangi sekresi asam lambung.

Juga, sebelum memulai pengobatan metadon, disarankan untuk memberi tahu dokter Anda jika Anda sudah minum obat berikut:

  • Analgesik opioid lainnya;
  • Antagonis atau agonis parsial reseptor opioid, seperti nalokson, naltrekson, dan buprenorfin ;
  • Verapamil, quinidine, dan obat lain yang digunakan untuk mengobati penyakit kardiovaskular;
  • Obat imunosupresif, seperti siklosporin ;
  • Obat antiinflamasi ;
  • Obat antivirus ;
  • Kuinolon, obat antibiotik;
  • Rifampicin, antibiotik yang digunakan untuk mengobati TBC;
  • Antiepilepsi ;
  • Antidiare (misalnya, loperamide);
  • Diuretik ;
  • Obat penenang hipnosis .

Namun, tetap baik untuk memberi tahu dokter Anda jika Anda menggunakan - atau baru saja diminum - jenis obat apa pun, termasuk obat-obatan bebas resep dan produk herbal dan homeopati.

Efek samping

Metadon dapat menyebabkan berbagai jenis efek samping, walaupun tidak semua pasien mengalaminya. Ini disebabkan oleh sensitivitas yang berbeda yang dimiliki setiap individu terhadap obat tersebut. Oleh karena itu, tidak dikatakan bahwa efek samping terjadi semua dengan intensitas yang sama pada setiap orang.

Efek samping utama yang mungkin terjadi selama terapi metadon tercantum di bawah ini.

Reaksi alergi

Metadon dapat memicu reaksi alergi pada individu yang sensitif. Reaksi-reaksi ini dapat terjadi dalam bentuk angioedema, kesulitan bernafas, kesulitan menelan dan gatal-gatal kulit yang parah.

Gangguan kardiovaskular

Pengobatan metadon dapat meningkatkan timbulnya:

  • Gangguan irama jantung;
  • hipotensi;
  • Hipotensi ortostatik;
  • sinkop;
  • bradikardia;
  • palpitasi;
  • Depresi peredaran darah;
  • Penangkapan jantung;
  • Perpanjangan interval QT (interval waktu yang diperlukan untuk miokardium ventrikel untuk mendepolarisasi dan repolarisasi).

Gangguan paru-paru dan saluran pernapasan

Selama terapi metadon, hal-hal berikut dapat terjadi:

  • Kesulitan bernafas, kadang disertai batuk;
  • Hidung kering;
  • Depresi pernapasan;
  • Henti pernapasan;
  • Memburuknya asma pada pasien yang terkena.

Gangguan pencernaan

Pengobatan metadon dapat menyebabkan mual, muntah, motilitas usus dan sembelit yang berkurang.

Gangguan sistem saraf

Terapi metadon dapat menyebabkan:

  • Pusing dan / atau pusing;
  • Perasaan hampa di kepala;
  • sedasi;
  • Sakit kepala;
  • kelemahan;
  • Disorientasi.

Gangguan kejiwaan

Pengobatan metadon dapat menyebabkan euforia atau disforia, agitasi dan insomnia.

Gangguan kulit dan jaringan subkutan

Terapi metadon dapat membantu penampilan:

  • Ruam kulit sementara;
  • gatal;
  • urtikaria;
  • edema;
  • Urtikaria hemoragik (jarang).

Efek samping lainnya

Efek samping lain yang mungkin terjadi selama perawatan dengan metadon adalah:

  • Toleransi dan ketergantungan (baik fisik dan mental);
  • Kejang saluran empedu;
  • Retensi urin;
  • Pengurangan libido;
  • impotensi;
  • amenore;
  • Mulut kering;
  • Peradangan lidah (ketika obat diminum);
  • Hipotermia.

overdosis

Dalam kasus overdosis metadon, mereka dapat terjadi:

  • Rasa kantuk yang ekstrem yang dapat mencapai keheranan dan koma;
  • Depresi pernapasan;
  • Miosi;
  • Flacciditas otot rangka;
  • bradikardia;
  • hipotensi;
  • Kulit dingin dan berkeringat.

Jika terjadi overdosis, penting untuk segera mengembalikan fungsi pernapasan dan memerangi intoksikasi antagonis reseptor opioid (seperti, misalnya, nalokson) dapat diberikan.

Dalam kasus apa pun, jika diduga overdosis metadon, hubungi dokter Anda segera atau hubungi rumah sakit terdekat.

Mekanisme aksi

Metadon adalah agonis kuat reseptor opioid μ dan memberikan aksi analgesiknya dengan cara yang mirip dengan morfin. Namun, dibandingkan dengan yang terakhir, metadon memiliki durasi aksi yang lebih lama dan kekuatan yang lebih besar ketika diberikan secara oral.

Reseptor opioid μ terletak di sepanjang jalur nyeri yang ada di dalam tubuh kita dan tugas mereka adalah memodulasi transmisi neurotransmisi rangsangan yang menyakitkan. Lebih rinci, ketika reseptor ini distimulasi, analgesia diinduksi.

Oleh karena itu, metadon - sebagai agonis selektif dari reseptor yang disebutkan di atas - mampu mengaktifkannya sehingga mengerahkan tindakan penghilang rasa sakit.

Fakta bahwa metadon adalah agonis reseptor selektif μ dan memiliki ketersediaan hayati oral yang baik dan durasi kerja yang panjang, menjadikannya obat yang sangat berguna juga untuk mengurangi gejala yang disebabkan oleh sindrom penarikan pada pasien. dengan ketergantungan opioid.

Mode Penggunaan - Posologi

Metadon tersedia untuk pemberian oral (dalam bentuk larutan oral dan sirup) dan untuk pemberian parenteral (dalam bentuk larutan injeksi).

Karena dapat menyebabkan kecanduan, pasien harus dipantau dan dikendalikan untuk memverifikasi bahwa obat tersebut tidak digunakan secara tidak benar selama pengobatan metadon.

Berikut adalah beberapa indikasi pada dosis metadon yang biasanya digunakan dalam terapi.

Pengurangan gejala penarikan

Metadon biasanya digunakan untuk mengurangi gejala penarikan pada pasien dengan ketergantungan opioid.

Secara umum, pengobatan dimulai dengan dosis awal 10-30 mg sehari yang kemudian secara bertahap akan meningkat menjadi 60-120 mg sehari.

Dokter harus menentukan untuk setiap pasien dosis obat yang akan diambil, frekuensi pemberian dan lamanya pengobatan.

Perawatan sakit parah

Untuk pengobatan nyeri metadon yang parah dapat digunakan secara oral atau parenteral.

Ketika obat digunakan secara oral, dosis yang biasanya digunakan adalah 5-10 mg, harus diminum beberapa kali sehari sesuai dengan indikasi yang diberikan oleh dokter.

Ketika metadon digunakan secara parenteral, dosis obat yang biasanya digunakan adalah 2, 5-10 mg untuk diberikan secara intramuskular atau subkutan setiap 3-4 jam, sesuai kebutuhan.

Bagaimanapun, selalu perlu untuk mengikuti semua indikasi yang diberikan oleh dokter.

Kehamilan dan laktasi

Karena efek samping yang ditimbulkannya, penggunaan obat ini umumnya dikontraindikasikan selama kehamilan (terutama selama persalinan) dan selama laktasi.

kontraindikasi

Penggunaan metadon dikontraindikasikan dalam kasus-kasus berikut:

  • Pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap metadon yang sama atau terhadap obat lain dengan struktur kimia yang mirip dengan metadon;
  • Pada pasien dengan serangan asma yang sedang berlangsung;
  • Pada pasien dengan konstipasi kronis;
  • Pada pasien dengan porfiria;
  • Pada pasien dengan diabetes yang tidak terkontrol;
  • Pada pasien yang memakai - atau yang baru saja minum - obat penghambat monoamine oxidase (MAOI);
  • Pada pasien dengan alkohol dan / atau ketergantungan opioid;
  • Pada pasien dengan perpanjangan interval QT dan pada pasien dengan penyakit jantung;
  • Pada pasien dengan hipertensi intrakranial;
  • Pada pasien dengan penyakit paru obstruktif kronik (PPOK), penyakit jantung paru atau insufisiensi paru;
  • Pada pasien yang menderita gangguan hati dan / atau ginjal yang parah;
  • Dalam kehamilan;
  • Saat menyusui.

Artikel Menarik