keumuman
Obat antiaritmia adalah obat yang digunakan dalam pengobatan aritmia jantung.
Ritme jantung biasanya dikendalikan oleh situs pembawa damai yang disebut simpul sinoatrial dan terdiri dari sel-sel khusus yang berkontraksi menghasilkan potensi aksi.
Kecepatan kontraksi jantung saat istirahat harus dalam interval mulai, sekitar, dari 60 hingga 100 denyut per menit. Jika kecepatan sinus lebih rendah dari interval ini, kita dapat berbicara tentang bradikardia; sebaliknya, jika kecepatan sinus lebih tinggi dari nilai-nilai yang disebutkan di atas, maka orang berbicara tentang takikardia. Namun, dalam kasus ini selalu ada pembicaraan tentang aritmia jantung, apakah mereka bradikardik atau takikardik.
Obat antiaritmia yang saat ini digunakan dalam terapi dapat dibagi menjadi berbagai kelas, tergantung pada efeknya terhadap potensi aksi sel miokard. Kelas-kelas ini akan dijelaskan secara singkat di bawah ini.
Namun, untuk lebih memahami jenis klasifikasi dan mekanisme kerja obat antiaritmia, perlu dibuat pengantar singkat tentang apa potensi aksi jantung tersebut dan bagaimana obat itu dihasilkan.
Potensi aksi jantung
Seperti yang disebutkan, sel-sel miokardium berkontraksi dengan menghasilkan potensial aksi, yang tentu saja, dalam kondisi normal, benar-benar dapat diprediksi.
Potensi aksi jantung tersebut dapat dibagi menjadi lima fase:
- Fase 0 atau fase depolarisasi cepat : dalam fase ini permeabilitas membran sel untuk ion natrium meningkat, memungkinkan masuknya kation ini ke dalam sel dengan cepat dan menyebabkan depolarisasi cepat. Ketika sel jantung diam, sebenarnya, potensi internal membran lebih elektronegatif daripada eksternal (ini didefinisikan sebagai potensial membran istirahat). Ketika impuls tiba dan Anda memasuki fase nol, sebagai gantinya, kami melihat inversi cepat dari potensi membran bagian dalam, yang menjadi positif sehubungan dengan luar.
- Fase 1 : dalam fase 1 permeabilitas membran direduksi menjadi ion natrium dan ada masuknya ion klor ke dalam sel dan keluarnya ion kalium.
- Fase 2 : fase 2, juga disebut fase dataran tinggi, ditandai dengan masuknya lambat ke dalam sel ion kalsium, diimbangi oleh kebocoran ion kalium. Fase ini disebut dataran tinggi justru karena ada sedikit atau tidak ada perubahan dalam potensi membran.
- Fase 3 : dalam fase ini kecepatan masuk ion kalsium melambat bersamaan dengan penghilangan ion kalium secara terus menerus. Semua ini membawa membran kembali ke potensi istirahat awal.
- Fase 4 : akhirnya, pada tahap ini, konsentrasi ionik di dalam dan di luar sel dipulihkan, berkat aksi membran Na + / K + pompa ATPase.
Ringkasnya, kita dapat menyatakan bahwa potensial aksi dihasilkan oleh masuknya ion natrium ke dalam sel jantung, kemudian diikuti oleh masuknya kalsium dan, akhirnya, dengan keluaran kalium yang membawa potensial aksi kembali ke kondisi. istirahat.
Anti-arrhythmics kelas I
Antiaritmia milik kelas I melakukan aksinya melalui ikatan dan blok konsekuen dari saluran natrium.
Antiaritmia ini pada gilirannya dapat dibagi lagi menjadi subkelas. Karena itu, kita dapat membedakan:
- Antiaritmia Kelas IA : bahan aktif yang termasuk dalam kelas antiaritmia ini memblokir saluran natrium dengan menghambat fase depolarisasi cepat 0, sehingga memperpanjang potensi aksi. Jenis antiaritmia ini terlepas dari saluran natrium dengan kecepatan menengah. Kelas ini termasuk bahan aktif seperti quinidine, disopyramide dan procainamide .
- Antiaritmia Kelas IB : antiaritmia yang termasuk dalam kelas ini selalu bertindak dengan memblokir saluran natrium, tetapi mereka memisahkan diri dari yang terakhir jauh lebih cepat daripada antiarrhythmics kelas IA dan menimbulkan fase pendek 3 repolarisasi, sehingga mengurangi juga durasi potensi aksi. Berkat onset aksi mereka yang cepat, mereka digunakan terutama dalam keadaan darurat.
Kelas antiaritmia ini meliputi lidokain (hanya efektif jika diberikan secara parenteral), tokainid, meksiletin, dan fenitoin .
- Antiaritmia Kelas IC : antiaritmia ini memiliki tingkat disosiasi yang rendah dari saluran natrium dan menimbulkan depolarisasi fase 0 awal yang sangat lambat.
Bahan aktif seperti flecainide, propafenone, dan moricizine termasuk dalam kategori ini.
Efek samping
Menjadi kelas yang agak heterogen, efek samping yang berasal dari penggunaan antiaritmia kelas I dapat sangat bervariasi, tergantung pada jenis bahan aktif yang dipilih, dan pada rute pemberian (parenteral atau, jika mungkin, oral) yang bermaksud untuk mempekerjakan.
Misalnya, efek samping utama yang mungkin terjadi setelah penggunaan quinidine adalah gastrointestinal (nyeri perut, muntah, diare dan anoreksia), sedangkan efek utama yang tidak diinginkan akibat penggunaan lidokain parenteral adalah vertigo, delusi, paresthesia dan kebingungan.
Antiaritmia kelas II
Antiaritmia Kelas II adalah bahan aktif dengan aksi β-blocking. Lebih detail, bahan aktif ini mampu memblokir reseptor β1-adrenergik yang ada di jantung. Stimulasi reseptor ini, pada kenyataannya, menyebabkan peningkatan frekuensi, kontraktilitas dan kecepatan konduksi impuls sel miokard.
Blokade jenis reseptor ini, di sisi lain, menyebabkan penyumbatan masuknya ion kalsium ke dalam sel, sehingga memicu repolarisasi yang berkepanjangan. ' atenolol, acebutolol dan pindolol .
Efek samping
Juga dalam hal ini jenis efek yang tidak diinginkan yang dapat terjadi sangat tergantung pada bahan aktif yang digunakan dan pada sensitivitas setiap pasien terhadap obat.
Namun, efek samping utama dari penggunaan antiaritmia β-blocking adalah: dyspnoea, sakit kepala, pusing, kelelahan, bradikardia, dan sindrom Raynaud.
Antiaritmia kelas III
Antiaritmia Kelas III adalah bahan aktif yang mengerahkan aktivitasnya dengan menghambat repolarisasi membran sel jantung. Lebih detail, antiaritmia ini mengganggu fase 3 aksi potensial melalui penyumbatan saluran kalium.
Zat aktif seperti ibutilide dan amiodarone termasuk dalam kelas antiaritmia ini.
Efek samping utama yang berasal dari penggunaan jenis antiaritmia ini adalah hipotensi, termasuk tipe ortostatik.
Antiaritmia kelas IV
Antiarrhythmics kelas IV mengerahkan aktivitas mereka dengan menghalangi saluran kalsium, sehingga menimbulkan fase lambat repolarisasi membran sel.
Di antara berbagai bahan aktif yang termasuk dalam kelas antiaritmia ini, kami menyebutkan verapamil dan diltiazem .
Efek samping yang mungkin timbul setelah penggunaan antiaritmia kelas IV secara substansial adalah hipotensi, kebingungan, sakit kepala, edema perifer, edema paru dan, dalam beberapa kasus, konstipasi.
Obat antiaritmia lainnya
Ada obat antiaritmia lain yang tidak termasuk dalam klasifikasi yang baru saja dilakukan. Ini adalah kasus, misalnya, adenosin dan glikosida digitalis.
Adenosine adalah nukleosida yang dapat digunakan - pada dosis yang sesuai dan intravena - dalam pengobatan paroxysmal supraventricular tachycardias. Adenosine melakukan aksinya dengan bertindak langsung pada simpul atrioventrikular jantung.
Di antara glikosida digitalis, kita ingat digoxin, bahan aktif yang digunakan terutama dalam pengobatan fibrilasi dan flutter atrium. Digoxin memberikan aktivitas antiaritmia melalui penghambatan membran Na + / K + ATPase pump, dengan konsekuensi peningkatan kadar natrium intraseluler.
