tata rias

Modulator melanogenesis

Inhibitor tirosinase

Karena tyrosinase mengendalikan biosintesis melanin dalam melanosit epidermal, bekerja pada aktivitas enzim ini merupakan strategi yang valid untuk memperbaiki cacat hiperpigmentasi. Contoh senyawa dengan jenis aksi ini adalah:

Asam kojic

Asam Kojic adalah agen penghilang jamur yang berasal dari jamur. Ini menghambat tirosinase, pengkhelat tembaga di situs aktif. Namun, itu adalah molekul tidak stabil yang teroksidasi dalam kontak dengan udara dan cahaya, kehilangan aktivitasnya dan memberikan produk di mana ia disisipkan warna gelap. Ini dapat menyebabkan masalah kepekaan, alergi kontak dan dermatitis.

hydroquinone

Hydroquinone adalah senyawa alami yang dapat ditemukan di banyak tanaman dan dalam produk-produk seperti kopi, teh dan bir. Ini mengurangi aktivitas tirosinase dalam beberapa cara: dengan berinteraksi dengan tembaga di situs aktif enzim, mengubah fungsi melanosom, menyebabkan kerusakan oksidatif pada membran lipid dan protein melanosit. Ini adalah senyawa yang sangat efektif, tetapi dapat menyebabkan, terutama pada konsentrasi tinggi, efek samping yang berbeda, seperti iritasi kulit, dermatitis kontak, sitotoksisitas, oogenosis eksogen (kecoklatan pada area yang dirawat). Umumnya digunakan dalam konsentrasi 2%, tetapi penggunaan sebagai pencerah kulit terbatas pada resep dermatologis dan penggunaan dalam produk kosmetik dilarang oleh hukum.

arbutin

Arbutin adalah glukosida alami hidrokuinon yang ditemukan di tanaman bearberry, blueberry, raspberry, dan banyak jenis pir. Ini menghambat enzim tyrosinase dengan mekanisme yang belum diklarifikasi, berbeda dari hydroquinone, karena ia tidak mengintervensi sintesis atau ekspresi enzim. Turunan dari semisintesis arbutin, desoxyarbutin, telah menunjukkan kemampuan untuk menghambat tirosinase yang sudah pada konsentrasi yang jauh lebih rendah daripada yang dibutuhkan dengan hidrokuinon dan arbutin.1 Ini juga memiliki kapasitas antioksidan yang baik, sehingga membantu mengurangi jumlah radikal bebas yang dihasilkan oleh sinar UV.

Asam azelaic

Asam azelaic adalah asam bicaboxylic yang diproduksi secara alami oleh beberapa jamur; menghambat pembentukan melanin dalam kasus hiperaktif melanosit: melanosis fotosensitisasi, melasma, melanosis pasca-inflamasi. Sifat pencerah juga dikaitkan dengan asam octadecenedioic, juga asam bikarboksilat, yang telah terbukti efektif dalam persentase yang jauh lebih rendah (2%) daripada yang digunakan untuk asam azelaic (20%).

polifenol

Polifenol adalah molekul yang tersebar luas di alam, yang dapat ditemukan di berbagai bagian tanaman (batang, daun, akar, bunga). Mereka adalah senyawa yang memiliki efek samping lebih rendah daripada Arbutin dan Asam Kojic, sehingga mereka lebih cocok untuk penggunaan kosmetik, bahkan jika hasil dan efektivitasnya sering didasarkan pada studi yang dilakukan hanya secara in vitro atau pada hewan laboratorium.

Aktivitas keringanan flavonol adalah karena mekanisme aksi kompetitif pada tirosinase, yang - berkat adanya residu 3-hidroksi-4-ketonik - memainkan peran penting dalam khelasi tembaga. Kelompok ini mencakup senyawa-senyawa seperti:

  • Ellagic Acid, diekstrak dari tanaman seperti delima, stroberi, teh hijau dan kayu putih, yang menunjukkan secara in vitro aktivitas penghambatan enzim tyrosinase yang sebanding dengan Arbutin dan Kojic Acid2.
  • Mulberroside F, yang diekstrak dari daun Morus alba, telah terbukti empat kali lebih kuat daripada asam Kojic dalam menghambat sintesis melanin dan aktivitas enzim 3.

Ekstrak Licorice

Ekstrak licorice (terutama Glycirrhiza) menunjukkan kemampuan yang baik untuk mencerahkan kulit berkat kehadiran isoflavonoid . Di antara ini, Glabridin telah terbukti melakukan tindakan pada tirosinase lima belas kali lebih tinggi daripada Asam Kojic dan depigmentasi lebih tinggi daripada yang diperoleh dengan Arbutin. Baru-baru ini Gliasperina C diisolasi dengan aktivitas ganda dibandingkan dengan Glabridin . Isoflavonoid juga memiliki sifat antioksidan dan anti-inflamasi yang kuat, dan mampu menghambat produksi radikal bebas.

Masih milik keluarga Glycirrhiza, senyawa yang efektif dalam menghambat enzim tirosinase dengan mekanisme kompetitif, adalah chalcone : Licuraside, Isolirquitina, Licocalcone A. Yang terakhir telah terbukti memiliki aktivitas yang sama dengan 5 kali lipat dari Asam Kojic. Dari sudut pandang kimia, diyakini bahwa penghambatan enzim ini disebabkan oleh residu 4-resorcinol (isomer hidrokuinon), karakteristik struktur chalcones. 4 Studi in vivo yang memastikan efektivitas nyata dari kelas ini. Namun, senyawa masih terbatas.

resveratrol

Di antara polifenol yang paling efektif dalam menghambat fungsi enzim tyrosinase, kami menemukan stilbena, senyawa fenolik dengan berat molekul rendah. Oxyresveratrol adalah hidroksistilbena yang diperoleh dari tanaman Morus alba, yang telah menunjukkan aksi penghambat tyrosinase 30 kali lebih tinggi daripada asam kogic, berkat keberadaannya dalam struktur 4-Resorcinol (isomer hidrokuinon, analog dengan yang terkandung di dalamnya di chalcones tersebut).

Resveratrol, yang tidak memiliki struktur ini, memiliki aktivitas penghambatan yang jauh lebih rendah. Ini adalah molekul yang aman, bebas dari efek iritasi.

cumarine

Coumarin seperti Aloesina, senyawa glikosilasi yang diekstrak dari tanaman Aloe vera, adalah penghambat enzim tyrosinase yang mampu menghalangi produksi melanin dalam kultur melanosit. Tindakan antioksidan yang kuat, bersinergi dengan tindakan mencerahkan, membuat Aloe tanaman yang berpotensi berguna dalam pengobatan gangguan hiperpigmentasi.

1 Boissy RE, Visscher M, DeLong MA. Deoxyarbutin: penghambatan tyrosinase novel reversibel dengan potensi pengikatan kulit in vivo yang efektif . Exp Dermatol. 2005; 14: 601-8

2 Shimogaki H, dkk. Evaluasi in vitro dan in vivo asam ellagic pada ihhibition melanogenesis. Int J Cosmet Sci. 2000; 22: 291

3 Lee SH, et al. Mulberroside F yang diisolasi dari daun Morus alba menghambat biosintesis melanin. Biol Pharm Bull . 2002; 25: 1045-1048

4 Ohgichi K, Tanaka T, Kido T, Baba K , dkk . Efek turunan hidroksistilbena pada aktivitas tirosinase. Biokimia biokimia komun. 2003; 307: 861-863