klorpromazin

Klorpromazin adalah obat antipsikotik yang termasuk dalam golongan fenotiazin dan - dengan demikian - memiliki aktivitas neuroleptik, yaitu mampu menekan sistem saraf pusat.

Klorpromazin juga dikenal sebagai torazine.

Chlorpromazine - Struktur Kimia

Itu ditemukan oleh ahli kimia Paul Charpentier pada tahun 1950, dalam upaya untuk mensintesis analog promethazine, fenotiazin dengan aktivitas neuroleptik dan antihistamin.

Kemudian, ahli bedah Prancis Laborit dan rekan-rekannya menemukan kemampuan obat ini untuk meningkatkan efek anestesi. Mereka mencatat bahwa chlorpromazine sendiri tidak menghasilkan hilangnya kesadaran, tetapi lebih menyukai kecenderungan untuk tidur dan pengabaian yang nyata terhadap lingkungan sekitarnya.

Pada tahun 1952, psikiater Delay dan Deniker berhipotesis bahwa chlorpromazine tidak hanya merupakan agen yang mampu mengatasi gejala agitasi dan kecemasan secara simtomatis, tetapi juga dapat memiliki efek terapi dalam pengobatan psikosis.

indikasi

Untuk apa yang digunakannya

Penggunaan chlorpromazine diindikasikan untuk pengobatan:

skizofrenia;
Negara paranoid;
Mania;
Psikosis toksik (diinduksi oleh amfetamin, LSD, kokain, dll.);
Sindrom mental organik disertai dengan delirium;
Gangguan kecemasan berat yang resisten terhadap terapi dengan ansiolitik khas;
Depresi disertai dengan agitasi dan delirium (berhubungan dengan antidepresan);
Pengobatan pra-anestesi;
Muntah dan cegukan yang tidak terkendali;
Nyeri hebat (umumnya, terkait dengan analgesik opioid).

peringatan

Pasien yang diobati dengan chlorpromazine harus disimpan di bawah pengawasan medis.

Pemberian bersama chlorpromazine dan neuroleptik lainnya harus dihindari.

Penggunaan klorpromazin pada bayi dengan penyakit menular - atau menjalani operasi - harus dilakukan dengan hati-hati, karena mungkin ada peningkatan insiden efek ekstrapiramidal (gejala seperti Parkinson).

Efek antiemetik dari klorpromazin dapat menutupi gejala overdosis obat lain, timbulnya penyakit pada saluran pencernaan atau sistem saraf pusat.

Pengobatan klorpromazin kronis dapat menyebabkan diskinesia lanjut yang persisten, sehingga pengobatan ini hanya boleh dilakukan pada pasien di mana terapi alternatif tidak dapat dilakukan.

Penghentian terapi klorpromazin secara tiba-tiba dapat menyebabkan gejala penarikan.

Klorpromazin dapat menyebabkan timbulnya sindrom maligna neuroleptik, jika timbulnya sindrom ini, pengobatan harus segera dihentikan (lihat bagian "Efek samping").

Klorpromazin harus digunakan dengan hati-hati pada pasien usia lanjut dan pada pasien dengan kondisi berikut:

Gangguan kardiovaskular;
Penyakit paru-paru akut atau kronis;
glaukoma;
Hipertrofi prostat;
Penyakit Parkinson, karena klorpromazin meningkatkan kekakuan otot yang disebabkan oleh penyakit ini;
hipotensi;
Pasien dengan riwayat keluarga perpanjangan interval QT (interval waktu yang dibutuhkan oleh miokardium ventrikel untuk mendepolarisasi dan repolarisasi).

Klorpromazin dapat menyebabkan peningkatan hormon prolaktin dalam aliran darah (hiperprolaktinemia), oleh karena itu, hati-hati harus digunakan dalam penggunaan obat oleh pasien dengan kanker payudara.

Karena efek buruk yang dapat ditimbulkan oleh klorpromazin, perlu dilakukan pemeriksaan berkala untuk memverifikasi keadaan kesehatan sistem saraf pusat, sumsum tulang, mata, hati, ginjal, dan sistem kardiovaskular.

Karena chlorpromazine dapat menyebabkan perubahan dalam pembentukan darah, maka perlu untuk melakukan pemeriksaan yang sesuai selama masa perawatan.

Pasien yang menggunakan terapi chlorpromazine yang perlu menjalani operasi memerlukan dosis anestesi yang lebih rendah.

Klorpromazin dapat menurunkan ambang kejang dan meningkatkan tampilan kejang epilepsi. Pada pasien dengan epilepsi penyesuaian dosis obat antiepilepsi mungkin diperlukan.

Pasien yang menggunakan terapi chlorpromazine harus menghindari paparan langsung ke matahari dan menggunakan krim pelindung khusus.

Klorpromazin dapat menyebabkan hiperglikemia, oleh karena itu, pada pasien diabetes, penyesuaian dalam dosis insulin atau agen hipoglikemik oral mungkin diperlukan.

Klorpromazin dapat mengganggu termoregulasi, oleh karena itu obat harus diberikan dengan hati-hati pada subjek yang terpapar suhu yang sangat rendah atau sangat tinggi.

Pada pasien dengan demensia, pengobatan klorpromazin meningkatkan risiko kejadian serebrovaskular.

Karena chlorpromazine meningkatkan risiko pembentukan gumpalan, perawatan harus diambil ketika memberikannya kepada pasien dengan riwayat - termasuk riwayat keluarga - gangguan koagulasi.

Klorpromazin menyebabkan sedasi dan kantuk, oleh karena itu mengendarai kendaraan dan / atau menggunakan mesin tidak dianjurkan.

interaksi

Kombinasi klorpromazin dan depresan lain dalam sistem saraf pusat (seperti, barbiturat, hipnotik, ansiolitik, anestesi, antihistamin dan analgesik opioid ) harus dilakukan dengan hati-hati, untuk menghindari sedasi berlebihan pada pasien.

Pemberian bersama chlorpromazine dan lithium (obat yang digunakan untuk gangguan bipolar) dapat menurunkan konsentrasi plasma chlorpromazine itu sendiri dan - pada saat yang sama - meningkatkan efek ekstrapiramidal.

Klorpromazin dapat meningkatkan aktivitas obat antihipertensi .

Obat antikolinergik dapat menurunkan aksi antipsikotik klorpromazin.

Kombinasi klorpromazin dan obat-obatan myelosupresif lainnya (yang menekan sumsum tulang) harus dihindari.

Metrizamide (senyawa yang digunakan sebagai agen kontras) meningkatkan risiko kejang yang disebabkan oleh klorpromazin.

Asupan alkohol selama terapi klorpromazin tidak dianjurkan.

Obat anti-Parkinson (seperti lisuride, pergolide, dan levodopa ) dapat memusuhi efek chlorpromazine.

Pemberian klorpromazin dan antiaritmia secara bersamaan meningkatkan risiko aritmia jantung.

Pemberian bersama klorpromazin dan antidepresan trisiklik ( TCA ) meningkatkan efek antimuskarinik.

Klorpromazin meningkatkan konsentrasi plasma asam valproat (antiepilepsi).

Obat lain yang dapat berinteraksi dengan chlorpromazine adalah:

Beberapa antibiotik, seperti streptomisin dan eritromisin ;
Antikoagulan, seperti warfarin yang meningkatkan konsentrasi plasma antipsikotik;
Anti-migrain, seperti turunan ergot dan eletriptan ;
Antivirus, seperti ritonavir (digunakan untuk mengobati HIV) dan amantadine (digunakan pada penyakit Parkinson);
Obat yang digunakan untuk pengobatan penyakit Alzheimer, seperti donepezil, galantamine, dan rivastigmine ;
Naltrexone, antagonis reseptor opiat;
Tamoxifen, antikanker;
Obat-obatan yang mengubah konsentrasi elektrolit;
Obat-obatan yang menghambat enzim hati, seperti chlorpromazine terutama dimetabolisme di hati.

Efek samping

Klorpromazin dapat menyebabkan serangkaian efek samping yang panjang, walaupun tidak semua pasien mengalaminya.

Berikut ini adalah efek samping utama yang mungkin terjadi setelah terapi chlorpromazine.

Gangguan sistem saraf

Terapi klorpromazin dapat menyebabkan:

sedasi;
mengantuk;
pusing;
Insomnia;
kecemasan;
kegelisahan;
Agitasi psikomotor;
euforia;
Depresi suasana hati;
Memburuknya gejala psikotik;
kejang;
Perubahan suhu tubuh;
Gejala seperti Parkinson;
Akathisia (ketidakmampuan untuk diam).

Gangguan kardiovaskular

Pengobatan dengan klorpromazin dapat menyebabkan hipotensi, sinkop, aritmia, interval QT yang lama, blok atrioventrikular, henti jantung dan kematian mendadak.

Gangguan darah dan sistem limfatik

Klorpromazin dapat menyebabkan gangguan pada sistem yang bertanggung jawab untuk sintesis sel darah (sistem hemolymphopoietic), ini dapat menyebabkan:

Anemia (berkurangnya jumlah hemoglobin dalam darah);
Leukopenia (berkurangnya jumlah sel darah putih) dengan konsekuensi peningkatan kerentanan terhadap kontraksi infeksi;
Plateletopenia (berkurangnya jumlah trombosit) menyebabkan perdarahan memar dan abnormal dengan peningkatan risiko perdarahan.

Gangguan kulit dan jaringan subkutan

Terapi klorpromazin dapat menyebabkan reaksi hipersensitivitas dan fotosensitifitas yang terjadi dalam bentuk gatal-gatal, eksim, dan dermatitis eksfoliatif.

Gangguan endokrin

Klorpromazin dapat menyebabkan hiperprolaktinemia dan penurunan estrogen, progesteron, dan gonadotropin hipofisis.

Sistem reproduksi dan gangguan payudara

Klorpromazin pada wanita dapat menyebabkan pembesaran dan ketegangan payudara, amenore (kurang menstruasi) dan laktasi abnormal.

Pada pria, bagaimanapun, obat ini dapat menyebabkan ginekomastia (perkembangan abnormal payudara), impotensi dan penurunan volume testis.

Gangguan hepatobilier

Klorpromazin dapat menyebabkan kerusakan hati dan penyakit kuning.

Sindrom Neuroleptik Maligna

Neuroleptic Malignant Syndrome adalah kelainan neurologis yang ditandai oleh:

demam;
dehidrasi;
Kekakuan otot;
akinesia;
berkeringat;
takikardia;
aritmia;
Perubahan dalam kondisi kesadaran yang dapat berkembang menjadi pingsan dan koma.

Jika gejala ini muncul, terapi klorpromazin harus dihentikan segera dan dokter harus dihubungi.

Efek samping lainnya

Efek samping lain yang mungkin timbul setelah terapi klorpromazin adalah:

Reaksi anafilaksis;
trombosis;
Defisit visual;
Kerusakan ginjal;
bronkospasme;
Laringospasme.

overdosis

Tidak ada obat penawar khusus terhadap pemberian dosis berlebihan chlorpromazine. Bilas lambung mungkin bermanfaat. Gejala yang dapat terjadi terdiri dari eksaserbasi efek samping. Dalam kasus dugaan overdosis, hubungi dokter segera atau hubungi rumah sakit terdekat.

Mekanisme aksi

Klorpromazin melakukan tindakan antipsikotiknya dengan memblokir reseptor dopamin D2 pascasinaps. Selain itu, klorpromazin juga memiliki efek antihistamin non-spesifik dan ini menyebabkan pasien merasa mengantuk.

Mode Penggunaan - Posologi

Klorpromazin tersedia untuk pemberian oral (os) dalam bentuk tablet atau tetes oral. Obat ini juga tersedia dalam botol untuk pemberian intramuskular (im) atau intravena (IV).

Dosis harus ditetapkan oleh dokter secara individual, tergantung pada usia pasien, jenis dan tingkat keparahan penyakit, respons terapeutik dan tolerabilitas obat.

Berikut ini adalah beberapa indikasi tentang dosis biasa chlorpromazine.

Gangguan kejiwaan

Pada pasien rawat jalan dosisnya adalah 30-75 mg chlorpromazine per hari, per os. Perawatan juga dapat dimulai dengan 25 mg obat.

Pada pasien rawat inap, dosis yang lebih tinggi mungkin diperlukan (baik melalui mulut atau im).

Pada anak-anak, dosis yang dianjurkan adalah 1 mg / kg berat badan per hari.

Muntah dan cegukan yang tidak terkendali

Dosisnya adalah 25-50 mg klorpromazin, diberikan 2-3 kali sehari secara intramuskular. Setelah efek terapi tercapai - jika perlu - terapi dapat dilanjutkan secara lisan.

Pengobatan pra-anestesi

Dosis yang dianjurkan adalah 25-50 mg chlorpromazine diminum; 12, 5-25 mg untuk im atau ev beberapa jam sebelum operasi.

Kehamilan dan laktasi

Klorpromazin tidak boleh diberikan selama trimester pertama kehamilan karena kemungkinan kerusakan pada janin. Selama trimester kedua dan ketiga, obat harus digunakan hanya jika dokter menganggapnya sangat penting, karena efek samping yang mungkin terjadi pada bayi baru lahir.

Klorpromazin diekskresikan dalam ASI, oleh karena itu ibu yang menyusui tidak boleh minum obat.