Tetrasiklin adalah antibiotik spektrum luas dengan struktur tetrasiklik (terdiri dari empat cincin dengan masing-masing 6 istilah), yang juga memberi nama seluruh kelas. Ketika kita berbicara tentang tetrasiklin, yang kami maksud adalah klorotetrasiklin, yang merupakan tetrasiklin pertama yang ditemukan pada tahun 1945 oleh Benjamin Duggar. Duggar menemukan chlorotetracycline di Lederle Laboratories saat bekerja di bawah pengawasan ilmuwan India Yellapragada Subbarao.
Pada tahun 1950, Profesor Robert Woodward dari Universitas Harvard, berkolaborasi dengan tim peneliti dari perusahaan farmasi Pfizer (KJ Brunings, Peter P. Regna, Francis A. Hochstein, Abraham Bavley, CR Stephens, LH Conover dan Richard Pasternack), diisolasi molekul dari strain Streptomyces rimosus dan menentukan struktur kimia oxiteracyclin (nama komersial Terramycin ®), yang juga mendapatkan paten pada proses produksi. Proses penelitian yang mengarah pada penemuan ini berlangsung lebih dari dua tahun.
Tetrasiklin adalah antibiotik dengan spektrum aksi luas yang diindikasikan untuk pengobatan banyak infeksi bakteri. Saat ini tetrasiklin digunakan dalam pengobatan jerawat, dalam terapi tiga untuk pemberantasan Helicobacter pylori, dan dalam pengobatan rosacea; secara historis, kita dapat mengatakan bahwa tetrasiklin telah menjadi alat yang sangat berguna untuk mengurangi kematian kolera. Tetrasiklin telah banyak digunakan baik untuk pengobatan penyakit menular dan sebagai tambahan untuk pakan ternak, dengan tujuan mempromosikan pertumbuhan mereka (penambahan antibiotik dalam pakan untuk memusnahkan flora bakteri endogen hewan dan meningkatkannya berat, dapat memiliki konsekuensi serius pada konsumen dan merupakan praktik yang sangat dilarang). Penggunaan yang luas ini telah menyebabkan munculnya jenis bakteri yang resisten terhadap tetrasiklin, sehingga menyebabkan pengurangan drastis dalam penggunaannya dalam terapi.
Tetrasiklin dianggap sebagai antibiotik pilihan pada infeksi riketsia, mikoplasma, dan klamidia. Faktanya, tetrasiklin sangat efektif pada infeksi riketsia termasuk demam Rocky Mountain, tifus epidemi berulang (penyakit Brill) dan rikettiosis vesikular. Tetrasiklin juga banyak digunakan untuk pengobatan penyakit menular seksual (PMS), karena tampaknya berbagai bentuk Chlamydia peka terhadap kelas obat ini. Tetrasiklin juga telah terbukti efektif dalam mengobati infeksi akut dan kronis dengan Brucella melitensis, B. suis dan B. abortus. Hubungan tetrasiklin, misalnya doksisiklin, dengan antibiotik lain, misalnya antibiotik aminoglikosida seperti streptomisin, telah memberikan hasil yang sangat meyakinkan dalam kasus brucellosis akut.
Tetrasiklin menghambat sintesis protein bakteri dengan mengikat subunit ribosom 30 S mereka, sehingga mencegah akses tRNA dan mRNA ke ribosom; akibatnya, seseorang tidak memiliki pembacaan yang benar dari rantai DNA yang mengkode protein, dan semua ini menyebabkan penghentian sintesis protein bakteri, diikuti kemudian oleh kematiannya.
Penemuan tetrasiklin adalah peristiwa yang sangat penting karena, selain memungkinkan pengobatan banyak penyakit, ia membuka cakrawala baru untuk penemuan dan sintesis antibiotik lainnya.
Posologi dan metode penggunaan
Dosis tetrasiklin yang direkomendasikan untuk perawatan jerawat pada orang dewasa adalah 1000 mg / hari, dibagi menjadi dua administrasi harian untuk jangka waktu dua minggu, yang dapat bervariasi tergantung pada tingkat keparahan dan sifat infeksi.
Dalam terapi tripel untuk pemberantasan Helicobacter pylori, dosis tetrasiklin yang direkomendasikan adalah 2000 mg / hari, dibagi menjadi 4 administrasi harian, satu setiap enam jam. Durasi perawatan yang diharapkan adalah 14 hari.
Dosis tetrasiklin yang direkomendasikan dalam pengobatan bronkitis adalah 2000 mg / hari, dibagi menjadi 4 administrasi harian, satu setiap enam jam. Durasi pengobatan bervariasi dari 7 hingga 10 hari dan tergantung pada tingkat keparahan infeksi. Dalam kasus-kasus tertentu, terutama pada pasien yang memiliki kecenderungan bronkitis, digunakan untuk memberikan tetrasiklin selama 4 atau 5 hari pada bulan-bulan musim dingin, untuk mencegah timbulnya bronkitis kronis.
Dalam pengobatan brucellosis, direkomendasikan untuk menggunakan skema terapi berikut: 2000 mg / hari tetrasiklin, untuk dibagi menjadi 4 administrasi harian, satu setiap enam jam, untuk periode tiga minggu, dan 2000 mg / hari streptomisin intramuskuler, dibagi menjadi dua administrasi harian sepanjang minggu pertama perawatan, dan kemudian 1000 mg / hari, dalam satu administrasi harian, secara intramuskuler, selama minggu kedua perawatan.
Untuk pengobatan infeksi uretra yang tidak rumit, infeksi endoserviks dan rektal, direkomendasikan untuk menggunakan tetrasiklin 2000 mg / hari, dibagi menjadi 4 administrasi harian, satu setiap enam jam. Durasi pengobatan yang diharapkan setidaknya satu minggu. Dalam kasus infeksi klamidia, disarankan untuk juga memeriksa dan mungkin mengobati pasangan seksual pasien.
Dosis tetrasiklin yang direkomendasikan dalam pengobatan radang sendi dan karditis, yang disebabkan oleh penyakit Lyme, adalah 2000 mg / hari, dibagi menjadi 4 administrasi harian, satu setiap enam jam. Durasi pengobatan yang diharapkan dapat bervariasi dari 2 minggu hingga 1 bulan, tergantung pada tingkat keparahan dan sifat infeksi. Namun, untuk pengobatan eritema migran kronis, juga disebabkan oleh penyakit Lyme, disarankan untuk menggunakan dosis yang sama yang dijelaskan di atas untuk periode yang sedikit berbeda, berkisar antara 10 hingga 30 hari.
Dalam pengobatan pneumonia, dosis tetrasiklin yang direkomendasikan adalah 2000 mg / hari, dibagi menjadi 4 administrasi harian, satu setiap 6 jam. Durasi pengobatan yang diharapkan bervariasi dari 10 hingga 21 hari, tergantung pada tingkat keparahan infeksi.
Untuk pengobatan infeksi riketsia, dosis tetrasiklin yang disarankan adalah yang ditunjukkan di atas, dan durasi pengobatan yang direkomendasikan adalah satu minggu.
Dosis tetrasiklin yang direkomendasikan dalam pengobatan sifilis baru-baru ini adalah 2000 mg / hari, dibagi menjadi 4 administrasi harian, satu setiap enam jam untuk jangka waktu dua minggu; dosis tetrasiklin yang sama direkomendasikan untuk pengobatan sifilis tersier dan sifilis lambat, kecuali bahwa waktu perawatan yang diharapkan naik hingga 4 minggu; atau, sebagai alternatif, rencana terapeutik dapat dibuat yang mencakup asupan 30-40 gram tetrasiklin untuk periode yang dapat bervariasi dari 10 hingga 15 hari, jelas menghitung dalam dosis awal dan jumlah administrasi harian. Namun, penggunaan tetrasiklin dianjurkan hanya jika pasien tidak dapat menggunakan penisilin.
Namun, untuk pengobatan sistitis, dosis tetrasiklin yang direkomendasikan tetap sama seperti yang dijelaskan di atas, yaitu 2000 mg / hari, dibagi menjadi 4 administrasi harian, satu setiap enam jam; durasi pengobatan yang diharapkan bervariasi dari 3 hingga 7 hari, tergantung pada tingkat keparahan infeksi. Namun, pengobatan sistitis dengan tetrasiklin hanya boleh dilakukan jika tidak ada alternatif terapi lain.
Kontraindikasi dan peringatan untuk digunakan
Semua tetrasiklin memiliki struktur tetrasiklik yang sama dan semuanya bersifat amfoter. Tetrasiklin adalah senyawa yang dirancang untuk memberikan garam kristal dengan asam dan basa kuat (ini karena sifat amfoteriknya); tetrasiklin memiliki sistem kromofor rumit yang menimbulkan karakteristik spektra serapan dari kelas antibiotik ini, yang meluas ke kasat mata memberinya warna kuning yang khas. Semua tetrasiklin mampu mengkelat ion logam yang menyebabkan chelate, yang tidak larut dalam air dan tampaknya memiliki peran yang cukup besar dalam mekanisme kerja antibiotik ini. Karena sifat amfoteriknya, tetrasiklin tidak larut dalam air, sementara hidrokloratnya menunjukkan kelarutan yang luar biasa dalam air.
Karakteristik penting lain dari tetrasiklin adalah mengubah warna cokelat menjadi terang dan memburuk dengan adanya kelembaban dan lingkungan asam untuk membentuk anhidroder, yang kekurangan daya antibiotik dan lebih toksik daripada antibiotik awal, ini mungkin karena kemampuan untuk berinteraksi dalam tidak spesifik dengan membran sel.
Tetrasiklin: kontraindikasi dan efek samping »
