Pantoprazole adalah obat yang termasuk dalam kelas proton pump inhibitor (IPP), yang struktur kimianya sangat mirip dengan nenek moyang dari kategori farmasi ini: omeprazole.
Pantoprazole dipasarkan dengan nama beberapa spesialisasi terdaftar, termasuk Pantecta®, Pantopan®, Pantorc® dan Peptazol®. Nama obat generik sama dengan yang dari bahan aktif: pantoprazole.
Pantoprazole adalah pro-obat yang bekerja setelah protonasi dan pengaktifan dalam sel parietal lambung; pada tingkat ini, ia secara kovalen berikatan dengan residu sistein yang berada pada permukaan luminal enzim H + / K + / ATPase, pada gilirannya terkait dengan pompa proton yang dihambat oleh ikatan ini yang menyebabkan pemblokiran sekresi asam hidroklorik di perut.
Pantoprazole, pada pH netral, adalah inhibitor pompa proton yang lebih lemah (sekitar 3 kali) dari omeprazole, sedangkan pada pH asam daya hambat di atas lebih besar daripada omeprazole dan lansoprazole. Dalam pengobatan gastritis, kemanjuran pantoprazole pada penyembuhan tukak lambung mirip dengan omeprazole, sedangkan dalam pengobatan ulkus duodenum, pantoprazole lebih efektif daripada omeprazole dalam hal jaringan parut dan mengurangi sekresi asam.
Pantoprazole cepat diserap di saluran pencernaan setelah pemberian oral, oleh karena itu kehadiran makanan memperlambat penyerapannya.
Pantoprazole memiliki paruh mulai dari 0, 9 hingga 1, 9 jam; Namun karakteristik ini tidak mempengaruhi durasi kerjanya, karena pantoprazole, seperti semua IPP, secara ireversibel menghambat pompa proton sampai sintesis pompa proton baru.
Posologi dan metode penggunaan
Pantoprazole diberikan dalam bentuk tablet yang tahan gastro, karena merupakan molekul amfoter yang akan mengalami degradasi di lingkungan asam lambung.
Sebelum resep, sangat penting untuk memastikan bahwa pasien tidak menderita ulkus neoplastik (ulkus ganas), terutama jika ia mengeluh penurunan berat badan secara tiba-tiba, disertai dengan disfagia atau muntah berulang; pantoprazole, pada kenyataannya, menghilangkan gejala penyakit yang menakutkan ini akan menyembunyikan sifat sebenarnya dari maag dan membuat diagnosis yang benar lebih sulit.
Ketika dosis pantoprazol antara 40 dan 60 mg / hari diberikan, ada pengurangan sekresi lambung sekitar 97% selama 24 jam setelah asupan.
Rekomendasi berikut tentang jumlah obat yang akan digunakan dalam pengobatan penyakit yang berbeda hanya rata-rata dari dosis yang biasa digunakan dalam terapi. Bahkan, dosis yang harus diambil berbeda dari pasien ke pasien; oleh karena itu, bahkan jika dosis Anda berbeda dari yang ditunjukkan dalam artikel, jangan mengubahnya dengan alasan apa pun, kecuali dokter Anda secara eksplisit menyarankan Anda.
Dalam pengobatan gastritis, 40 mg / hari pantoprazole digunakan dalam pemberian tunggal di pagi hari, sebelum sarapan, selama 4 minggu. Dalam kasus yang parah, jika gastritis belum sembuh, pengobatan dapat berlanjut hingga 8 minggu.
Dalam pengobatan ulkus duodenum 40 mg / hari pantoprazole diberikan dalam dosis tunggal di pagi hari, sebelum sarapan, selama 2 minggu. Jika maag tidak sembuh, Anda dapat memperpanjang perawatan selama dua minggu, total 4 minggu; alternatifnya dosis dapat ditingkatkan hingga 80 mg / hari.
Untuk penyakit refluks gastroesofagus, pantoprazole 20 mg / hari diberikan dalam dosis tunggal, sebelum atau selama sarapan, selama 2-4 minggu, sedangkan pada kasus yang lebih parah dosisnya dapat ditingkatkan hingga 40 mg / hari dan diperpanjang perawatan hingga 8 minggu. Dalam terapi pemeliharaan dosis yang harus diambil adalah 20 mg / hari, yang dalam kasus kekambuhan dapat digandakan menjadi 40 mg / hari, dan kemudian dikurangi lagi menjadi 20 mg / hari setelah kekambuhan diselesaikan.
Dalam pengobatan pemberantasan Helicobacter pylori, dengan terapi triple, pantoprazole 80 mg / hari digunakan, dibagi menjadi dua administrasi bersama dengan antibiotik: claritomycin 1000 mg / hari, juga dibagi menjadi dua administrasi harian, dan amoksisilin 2000 mg / hari (atau metronidazole 1000 mg / hari), selalu dibagi menjadi dua asumsi harian yang berbeda.
Untuk profilaksis gastritis yang disebabkan oleh penggunaan terus-menerus dari Obat Antiinflamasi Non Steroidal, pantoprazole 20 mg / hari digunakan dalam pemberian tunggal sebelum sarapan.
Dalam pengobatan sindrom Zollinger-Ellison dosis serangan adalah 80 mg pantoprazole per hari dalam dosis pagi tunggal; hanya kemudian, berdasarkan respon terapeutik individu, dosis yang paling cocok untuk pasien individu diputuskan. Namun, pada pasien usia lanjut tidak disarankan untuk melebihi dosis 40 mg / hari.
Kontraindikasi dan peringatan untuk digunakan
Metabolisasi pantoprazole, oleh keluarga besar enzim CYP450, melibatkan serangkaian interaksi dengan obat lain yang dimetabolisme oleh keluarga enzimatik yang sama. Salah satu obat yang harus diperhatikan adalah clopidogrel. Inhibitor pompa proton mengurangi ketersediaan hayati clopidogrel dengan menghambat isoenzim yang dimetabolisme, mengubahnya menjadi bentuk aktif (bahkan clopidogrel adalah obat pro). Namun, pantoprazole adalah inhibitor pompa proton yang memiliki efek penghambatan paling sedikit pada aktivitas anti-agregasi clopidogrel.
Obat lain yang menjadi kurang tersedia secara hayati saat dikonsumsi bersamaan dengan pantoprazole adalah Azatanavir; karena penyerapan obat ini membutuhkan pH lambung asam, tidak dianjurkan untuk dikonsumsi bersamaan dengan pantoprazole.
Berkat penelitian pada hewan, dipastikan bahwa ketika Diazepam digunakan bersama dengan pantoprazole, kemanjuran terapi diazepam meningkat; oleh karena itu, disarankan untuk berhati-hati saat menggunakan kedua obat pada saat yang sama.
Mengambil pantoprazole bersama-sama dengan Warfarin dapat menyebabkan peningkatan efek antikoagulan yang terakhir, karena interaksi metabolisme antara dua bahan aktif; Oleh karena itu, pemantauan pasien yang menggunakan obat ini pada saat yang sama disarankan, terutama perawatan harus diambil ketika mengambil pantoprazole terputus-putus.
Pada pasien-pasien dengan fungsi hati yang sangat berkurang, tidak dianjurkan untuk mengonsumsi lebih dari 20 mg / hari pantoprazole; sebagai alternatif Anda dapat mengonsumsi 40 mg / hari pada hari-hari alternatif.
Kehamilan dan menyusui
Penggunaan inhibitor pompa proton selama kehamilan terjadi untuk pengobatan penyakit refluks gastroesofageal. Dari studi klinis in vivo mengenai asupan pantoprazole selama kehamilan, tidak ada efek buruk pada janin atau peri atau toksisitas pascanatal di atasnya.
Sebuah studi tikus menunjukkan bahwa pantoprazole diekskresikan dalam ASI hingga nilai yang tidak melebihi 0, 02% dari dosis yang diminum. Juga telah terlihat bahwa obat melewati plasenta dan bahwa bagian ini diintensifkan saat kehamilan berlangsung; Namun, data tertentu tidak tersedia untuk manusia. Oleh karena itu, sebelum memulai terapi dengan pantoprazole, disarankan untuk mempertimbangkan keuntungan perawatan untuk ibu dan segala risiko yang mungkin ditimbulkan oleh perawatan ini untuk janin.
Efek samping dan yang tidak diinginkan
Efek samping paling umum dari pantoprazole termasuk, seperti semua penghambat pompa proton, yang berhubungan dengan sistem pencernaan seperti: diare, mual, muntah, perut kembung dan mulut kering. Di antara efek samping ini yang paling luas pada pasien yang diobati dengan pantoprazole adalah diare, yang terjadi pada sekitar 4% subjek. Sebuah penelitian yang dilakukan pada penggunaan lansoprazole, omeprazole dan pantoprazole menunjukkan bahwa pantoprazole menyebabkan efek samping yang lebih sedikit daripada lansoprazole tetapi lebih dari omeprazole.
Setelah efek samping gastrointestinal, yang paling sering adalah yang utama seperti: sakit kepala, pusing, kantuk, kelelahan dan gugup. Dari efek samping yang disebutkan di atas, yang paling nyata adalah sakit kepala, yang mempengaruhi sekitar 1, 4% pasien yang diobati dengan pantoprazole.
Efek samping lain yang mungkin terjadi, tetapi dengan insiden yang bahkan lebih rendah, adalah efek dermatologis seperti gatal dan ruam kulit, yang telah dilaporkan pada sekitar 0, 5% pasien yang memakai pantoprazole.
