obat-obatan

SINTROM ® Acenocumarol

SINTROM ® adalah obat berbasis Acenocumarol.

KELOMPOK TERAPEUTIK: Antitrombotik.

IndikasiMekanisme tindakanPelajaran dan keefektifan klinis Instruksi penggunaan dan dosisWarnings Kehamilan dan laktasiInteraksiKontraindikasi Efek yang diinginkan

Indikasi SINTROM ® Acenocumarol

SINTROM® berguna sebagai intervensi farmakologis preventif dan terapeutik terhadap gangguan tromboemboli.

Mekanisme kerja SINTROM ® Acenocumarol

Acenocumarol, diambil secara oral oleh SINTROM ® cepat diserap dalam usus, mencapai konsentrasi plasma maksimum, yang tergantung dosis, dalam waktu sekitar 2-3 jam. Meskipun metabolisme first-pass tinggi - yang melibatkan pengurangan bagian aktif secara farmakologis dari obat dalam mendukung alkohol yang tidak berfungsi dan metabolit terhidroksilasi - ketersediaan hayati bahan aktif mencapai sekitar 60%.

Terkait dengan protein plasma, terutama albumin, acenocoumarol mampu menghambat fungsi vitamin K, membuat proses koagulasi menjadi sulit.

Meskipun aktivitas turunan kumarin dalam memusuhi efek koagulan vitamin K belum sepenuhnya dikarakterisasi, ada kemungkinan bahwa zat ini mengurangi bentuk aktif biologis molekul ini (yaitu bentuk tereduksi) yang terlibat sebagai kofaktor. dalam reaksi karboksilasi residu asam glutamat, diperlukan untuk memulai proses koagulasi.

Tindakan penghambatan pada proses koagulasi diwujudkan dengan efek antitrombotik yang dicari.

Acenocumarol dan metabolitnya yang tidak aktif, setelah sekitar 10 jam, dihilangkan sekitar 2/3 melalui urin dan sisanya melalui feses.

Studi dilakukan dan kemanjuran klinis

TERAPI TERAPI DALAM THROMBOSIS BERBAGAI

Studi ini menunjukkan bahwa pemberian acenocoumarol dan heparin secara bersamaan dapat menjamin pengurangan penting dalam gejala yang berkaitan dengan trombosis vena. Bahkan, pada kelompok yang diobati dengan acenocumarol saja, kejadian gejala trombosis vena adalah 40%; nilai jelas lebih tinggi dibandingkan dengan 8% yang diamati pada pasien yang menerima terapi kombinasi.

2. VARIABILITAS ANTAR-INDIVIDUAL EFEKTIFITAS ACENOKUMAROL

Karakteristik farmakokinetik dari acenocumarol sangat dipengaruhi oleh beberapa polimorfisme yang melibatkan CYP2C9 dan VKORC1 (enzim yang terlibat dalam metabolisme bahan aktif dan vitamin K) yang sangat sering dalam populasi, dan yang umumnya memerlukan penyesuaian dosis obat ini lebih lanjut. Asumsi ini membuatnya perlu untuk memantau kerangka koagulasi sebelum dan selama intervensi terapeutik, untuk menghindari reaksi samping yang serius secara klinis.

3. ACENOCUMAROL, KESULITAN PRESCRIPTION

Efek metabolik dan hemodinamik yang relevan dari antikoagulan membuat dokter melakukan tugas penting, yaitu merumuskan dosis yang tepat, berguna untuk mengurangi efek samping yang berpotensi berbahaya dari terapi. Untuk menyederhanakan pekerjaan dokter di satu sisi, dan untuk membakukan protokol terapi di sisi lain, algoritma baru berdasarkan karakteristik fisiologis-patologis pasien dapat membimbing praktisi ke arah formulasi dosis yang benar.

Metode penggunaan dan dosis

SINTROM ® tablet quadrisechable dari 1 - 4 mg acenocumarol: mengingat variabilitas individu yang sangat besar terhadap tindakan terapi antikoagulan, tidak mungkin untuk menyarankan dosis standar yang aman secara klinis dan efektif.

Pilihan prosedur terapeutik harus dilakukan oleh dokter, setelah evaluasi yang cermat terhadap koagulasi dan gambaran hematologis pasien, untuk menghindari terjadinya efek samping dan pada saat yang sama memaksimalkan hasil terapeutik.

Kustomisasi dosis disederhanakan dengan kemungkinan mudah membagi tablet, memungkinkan modulasi dosis yang diambil, yang harus memadai, bahkan selama terapi, dengan nilai hematologis yang ditemukan.

DALAM KASUS APA PUN, SEBELUM MENGAMBIL SINTROM ® Acenocumarol - PERSYARATAN DAN PERIKSA DOKTER ANDA ADALAH PERLU.

Peringatan SINTROM ® Acenocumarol

Sebelum memulai pengobatan dengan SINTROM ® perlu untuk hati-hati memeriksa parameter koagulasi (untuk mengatasi protokol terapi dengan benar), mengulanginya secara berkala dengan terapi yang sedang berlangsung.

Perhatian khusus harus diberikan dalam kasus pasien yang menderita perubahan gambaran koagulasi atau dalam kasus penurunan fungsi hati, di mana perubahan signifikan dari sifat farmakokinetik obat dapat lebih sering. Perubahan seperti itu juga dapat terjadi dalam kasus pengikatan yang berubah terhadap protein plasma, yang dapat didokumentasikan dalam kasus tirotoksikosis, tumor, kelainan ginjal, infeksi dan patologi peradangan.

Di semua negara tersebut, pemantauan hati-hati dari gambaran hematologis akan disarankan, serta suspensi terapi bertahap untuk menghindari rebound hiperkoagulabilitas.

Bahkan perubahan metabolik yang mempengaruhi penyerapan dan sintesis vitamin K dapat mengganggu kapasitas terapi normal SINTROM ®, sehingga membutuhkan penyesuaian dosis.

Berkurangnya kapasitas koagulatif yang diinduksi oleh acenocumarol, dapat menentukan timbulnya hematoma jika terjadi injeksi intramuskuler.

Dalam hal operasi atau pertolongan pertama, disarankan untuk mengingatkan petugas kesehatan tentang asupan obat antikoagulan.

KEHAMILAN DAN ASUHAN

Efek hemodinamik penting yang diinduksi oleh SINTROM ® dapat menyebabkan perdarahan pada janin, aborsi spontan, kematian dan persalinan prematur; oleh karena itu asupannya sangat kontraindikasi dalam kasus kehamilan.

Kontraindikasi ini juga harus diperpanjang selama menyusui, mengingat sekresi penting dari acenocoumarol dalam ASI.

interaksi

Acenocoumarol, sebagai turunan kumarin, secara khusus dapat berinteraksi dengan bahan aktif lain; dari sudut pandang klinis, bagaimanapun, yang relevan adalah dengan:

  • Allopurinol, steroid anabolik, androgen antiaritmia, antibiotik, fibrat dan turunannya, glukagon, antihistamin, agen antidiabetik oral, hormon tiroid, dan simetidin.
  • Heparin, asam salisilat dan turunannya, dengan peningkatan efek antikoagulan dan risiko perdarahan yang lebih besar;
  • barbiturat, kolestiramin, kontrasepsi oral, kortikosteroid, diuretik, dan rifampisin, dapat mengurangi efek antikoagulan.

Oleh karena itu, mengingat beberapa interaksi, akan tepat untuk memantau kerangka koagulasi dalam kasus pemberian obat lain secara bersamaan.

Kontraindikasi SINTROM ® Acenocumarol

SINTROM ® dikontraindikasikan jika hipersensitivitas terhadap turunan kumarin, pada pasien yang berisiko perdarahan (menderita maag, kista hemoragik, perdarahan serebrovaskular, lesi parenkim organ internal ...).

Kebutuhan untuk pemantauan yang memadai dan konstan membutuhkan partisipasi aktif pasien; Oleh karena itu terapi dengan SINTROM ® dikontraindikasikan untuk pasien yang tidak kooperatif.

Efek yang tidak diinginkan - Efek samping

Efek samping yang dijelaskan setelah terapi dengan SINTROM ® pada dasarnya berkaitan dengan gambaran koagulasi, dengan insiden perdarahan yang lebih besar di berbagai bagian tubuh, terutama terhadap saluran pencernaan, serebral, dan saluran genito-urin.

Manifestasi-manifestasi ini jelas lebih jelas pada semua pasien yang cenderung pengembangan penyakit tersebut.

Lebih jarang dijelaskan alopesia, demam, reaksi gastrointestinal dan urtikaria.

Catatan

SINTROM® hanya dapat dijual dengan resep dokter.