acyclovir

Aciclovir (juga dikenal sebagai ACV) adalah obat antivirus yang mampu mengganggu sintesis DNA virus.

Acyclovir - Struktur Kimia

Dari sudut pandang kimia, asiklovir adalah analog dari guanosin, salah satu nukleosida yang membentuk DNA.

Aciclovir dipasarkan dalam bentuk formulasi farmasi yang cocok untuk pemberian oral, okular, dermal dan intravena.

indikasi

Untuk apa yang digunakannya

Penggunaan asiklovir diindikasikan untuk:

Pengobatan infeksi kulit yang disebabkan oleh Herpes simplex, termasuk Herpes genitalis primer dan kambuh (pemberian oral);
Penekanan kekambuhan herpes simpleks pada pasien imunokompeten (pemberian oral);
Pencegahan infeksi herpes simpleks pada pasien immunocompromised (pemberian oral dan intravena);
Pengobatan cacar air dan herpes zoster (pemberian oral);
Pengobatan infeksi kulit Herpes simpleks, termasuk Herpes genitalis primer atau berulang dan Herpes labialis (pemberian kulit);
Pengobatan keratitis herpes simpleks (pemberian okular);
Pengobatan infeksi herpes simpleks dan Varicella zoster pada pasien yang mengalami gangguan sistem imun (pemberian intravena);
Pengobatan infeksi Varicella zoster berulang dan herpes genitalis primer pada pasien imunokompeten (pemberian intravena);
Ensefalitis simpleks herpes (pemberian intravena dengan pembatasan penggunaan hanya di rumah sakit dan panti jompo);
Pengobatan infeksi herpes simpleks pada bayi baru lahir (pemberian intravena).

peringatan

Pada pasien lanjut usia dan gangguan ginjal, pengurangan dosis asiklovir biasanya diberikan secara oral dan intravena mungkin diperlukan.

Selain itu, pasien usia lanjut dan pasien dengan insufisiensi ginjal terkena risiko lebih besar terjadinya efek samping yang mempengaruhi sistem saraf pusat, oleh karena itu, mereka harus terus dipantau.

Pasien yang menerima asiklovir oral dosis tinggi harus minum banyak cairan untuk mempertahankan hidrasi.

Aciclovir dapat menyebabkan efek samping yang dapat memengaruhi kemampuan mengemudi dan / atau menggunakan mesin, jadi harus berhati-hati.

interaksi

Pemberian asiklovir oral dan intravena dan simetidin (obat yang digunakan untuk mengurangi sekresi asam lambung) atau probenecid (obat yang digunakan untuk mengobati gout) dapat menurunkan tingkat eliminasi asiklovir dan meningkatkannya sesuai dengan, konsentrasi plasma.

Dalam kasus apa pun - terlepas dari jenis formulasi farmasi berdasarkan asiklovir yang digunakan - selalu baik untuk memberi tahu dokter Anda jika Anda menggunakan, atau baru-baru ini, jenis obat apa pun, termasuk obat-obatan tanpa resep. dan produk herbal dan / atau homeopati.

Efek samping

Aciclovir dapat menyebabkan berbagai jenis efek samping, walaupun tidak semua pasien mengalaminya. Ini disebabkan oleh sensitivitas yang berbeda yang dimiliki setiap individu terhadap obat tersebut. Oleh karena itu, tidak dikatakan bahwa efek yang tidak diinginkan terjadi dengan intensitas yang sama pada setiap pasien.

Berikut ini adalah efek samping utama yang mungkin terjadi selama terapi asiklovir.

Gangguan darah dan sistem limfatik

Pengobatan dengan asiklovir dapat menyebabkan anemia, leukopenia (yaitu penurunan jumlah leukosit dalam aliran darah) dan trombositopenia (yaitu penurunan jumlah trombosit dalam aliran darah).

Gangguan sistem saraf

Terapi asiklovir dapat menyebabkan:

sakit kepala;
pusing;
tremor;
ataksia;
dysarthria;
mengantuk;
encephalopathy;
Coma.

Gangguan kejiwaan

Pengobatan asiklovir dapat menyebabkan agitasi, halusinasi, gejala psikotik dan kebingungan.

Gangguan kulit dan jaringan subkutan

Selama terapi asiklovir, hal-hal berikut dapat terjadi:

Erupsi kulit;
gatal;
sensitivitas cahaya;
urtikaria;
Kerontokan rambut cepat;
Ruam kulit.

Gangguan pencernaan

Nyeri perut, mual, muntah, dan diare dapat terjadi setelah pemberian asiklovir.

Gangguan hepatobilier

Pengobatan dengan asiklovir dapat menyebabkan peningkatan bilirubin dan enzim hati yang reversibel dalam aliran darah, hepatitis dan penyakit kuning.

Gangguan ginjal dan saluran kemih

Terapi asiklovir dapat meningkatkan timbulnya:

Peningkatan kadar nitrogen urea dan kreatinin dalam darah;
Sakit ginjal;
Gagal ginjal akut.

Efek samping lainnya

Efek samping lain yang mungkin terjadi selama pengobatan dengan asiklovir adalah:

anafilaksis;
angioedema;
dyspnea;
demam;
kelelahan;

Lebih lanjut, ketika asiklovir diberikan secara intravena, peradangan lokal dan ulserasi kulit dapat terjadi jika terjadi ekstravasasi yang tidak disengaja ke dalam jaringan di sekitar pembuluh darah tempat obat tersebut diberikan.

Efek samping khas pemberian dermal asiklovir

Setelah penerapan krim atau krim untuk penggunaan labial berdasarkan asiklovir, efek yang tidak diinginkan dapat terjadi, seperti:

Nyeri terbakar atau sementara di area aplikasi;
Kekeringan atau pengelupasan kulit;
gatal;
eritema;
dermatitis kontak;
Reaksi hipersensitivitas termasuk angioedema dan urtikaria.

Efek samping khas pemberian okular asiklovir

Gejala-gejala seperti:

Pembakaran sedang dan sementara setelah pengolesan salep;
Peradangan pada lapisan dalam kornea (keratopati punctate superfisial);
Iritasi dan peradangan lokal.

overdosis

Jika acyclovir oral dosis berlebihan, gejala gastrointestinal (seperti mual dan muntah) dan gejala neurologis (seperti sakit kepala dan kebingungan) dapat terjadi.

Di sisi lain, overdosis asiklovir intravena dapat menyebabkan:

Peningkatan kreatinin serum;
Azotemia meningkat;
Gagal ginjal;
kebingungan;
halusinasi;
agitasi;
kejang;
Coma.

Hemodialisis dapat bermanfaat untuk menghilangkan kelebihan antivirus dari aliran darah.

Dalam setiap kasus, jika overdosis asiklovir dicurigai (terlepas dari formulasi farmasi yang digunakan), perlu untuk segera menghubungi dokter dan menghubungi rumah sakit terdekat.

Mekanisme aksi

Aciclovir memberikan tindakan antivirus dengan mengganggu sintesis DNA virus baru. Lebih rinci, asiklovir berhasil memasuki sel-sel yang telah terinfeksi oleh virus dan di sini ia mengalami fosforilasi (yaitu ditambahkan gugus fosfat) menjadi asiklovir trifosfat.

Aciclovir triphosphate memiliki struktur kimia yang sangat mirip dengan guanosine triphosphate (salah satu nukleosida yang kemudian akan membentuk untai DNA baru). Berkat karakteristik ini, asiklovir dimasukkan ke dalam untai DNA virus yang sedang dibentuk alih-alih guanosin, sehingga menyebabkan "kesalahan" pada untai DNA yang sedang tumbuh. Akibatnya, karena kesalahan ini, perpanjangan dan sintesis rantai DNA baru dihentikan.

Mode Penggunaan - Posologi

Aciclovir tersedia untuk:

Pemberian oral dalam bentuk tablet, suspensi dan butiran;
Pemberian kulit dalam bentuk krim dan krim bibir;
Pemberian okuler dalam bentuk salep mata;
Pemberian intravena dalam bentuk bubuk untuk larutan untuk infus yang harus dilarutkan dalam pelarut khusus sebelum digunakan.

Berikut ini adalah beberapa indikasi pada dosis asiklovir yang biasanya diberikan.

Pemberian oral

Dosis asiklovir oral yang biasanya diberikan kepada pasien dewasa adalah 200-800 mg obat, diminum empat hingga lima kali sehari dengan interval 4-6 jam.

Jumlah asiklovir yang harus diambil, frekuensi pemberian dan durasi terapi ditentukan oleh dokter, tergantung pada jenis infeksi yang akan diobati dan sesuai dengan kondisi sistem kekebalan tubuh pasien.

Pada anak-anak di atas dua tahun dosis yang digunakan mirip dengan yang digunakan pada orang dewasa. Pada anak-anak di bawah usia dua tahun, di sisi lain, dosis yang biasanya digunakan dikurangi setengahnya dibandingkan dengan yang digunakan pada orang dewasa.

Selama terapi dengan asiklovir, disarankan untuk mengikuti instruksi yang diberikan oleh dokter dengan seksama, baik dalam hal jumlah obat yang dipakai dan durasi terapi itu sendiri.

Pada pasien dengan gangguan ginjal berat, dosis asiklovir yang lebih rendah dari biasanya akan diberikan.

Administrasi kulit

Krim asiklovir harus diterapkan pada lesi dan daerah di mana mereka berkembang lima kali sehari, dengan interval sekitar empat jam antara satu aplikasi dan yang lain. Biasanya, perawatan berlangsung dari lima hingga maksimal sepuluh hari.

Krim labial digunakan untuk perawatan luka dingin. Disarankan untuk menerapkannya lima kali sehari dengan interval sekitar empat jam. Perawatan dapat berlangsung dari lima hari hingga maksimal sepuluh hari.

Administrasi mata

Untuk pengobatan keratitis herpes simpleks, salep oftalmik berbasis asiklovir digunakan. Aplikasi salep di kantung konjungtiva inferior direkomendasikan lima kali sehari, dengan interval sekitar empat jam. Terapi harus dilanjutkan setidaknya tiga hari setelah pemulihan.

Administrasi intravena

Pemberian asiklovir intravena harus dilakukan melalui infus lambat yang harus berlangsung lebih dari satu jam.

Bergantung pada jenis infeksi yang akan diobati, durasi terapi bisa lima, sepuluh, empat belas atau dua puluh satu hari.

Dosis asiklovir intravena yang biasanya diberikan kepada orang dewasa adalah 5-10 mg / kg berat badan setiap delapan jam. Jumlah obat yang diberikan bervariasi sesuai dengan infeksi yang akan diobati.

Pada anak-anak, dosis yang biasanya diberikan adalah 250-500 mg / m2 permukaan tubuh setiap delapan jam, tergantung pada infeksi yang akan diobati.

Pada neonatus dengan herpes neonatal yang diduga atau dipastikan, dosis asiklovir yang biasanya digunakan adalah 20 mg / kg berat badan setiap delapan jam.

Pada pasien usia lanjut dan pasien dengan gangguan ginjal, dosis asiklovir intravena yang diberikan akan lebih rendah daripada dosis yang biasanya digunakan.

Kehamilan dan laktasi

Penggunaan asiklovir oleh wanita hamil dan ibu menyusui umumnya dikontraindikasikan.

Penggunaan asiklovir menurut kategori pasien ini hanya harus dipertimbangkan dalam kasus kebutuhan mutlak dan hanya jika potensi manfaat yang diharapkan untuk ibu lebih besar daripada risiko potensial terhadap janin atau bayi baru lahir. Namun, setiap administrasi antivirus hanya boleh dilakukan di bawah pengawasan medis yang ketat.

Bagaimanapun, wanita hamil dan ibu menyusui harus selalu mencari nasihat medis sebelum mengambil segala jenis obat.

kontraindikasi

Penggunaan asiklovir dikontraindikasikan dalam kasus-kasus berikut:

Pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap asiklovir;
Pada pasien yang diketahui hipersensitif terhadap valasiklovir (prodrug asiklovir);
Dalam kehamilan;
Saat menyusui.