obat-obatan

Tredaptive

Apa itu Tredaptive?

Tredaptive adalah obat yang mengandung dua zat aktif: asam nikotinat (juga dikenal sebagai niacin atau vitamin B3) dan laropipran. Ini tersedia sebagai tablet rilis yang dimodifikasi. "Rilis yang dimodifikasi" berarti fakta bahwa dua bahan aktif dilepaskan dari tablet dengan kecepatan yang berbeda selama beberapa jam.

Untuk apa Tredaptive digunakan?

Tredaptive digunakan sebagai tambahan untuk diet dan olahraga pada pasien dengan dislipidemia (tingkat lemak yang terlalu tinggi dalam darah), terutama dengan "kombinasi dislipidemia gabungan" dan "hiperkolesterolemia primer". Pasien yang menderita gabungan dyslipidemia memiliki kadar kolesterol LDL yang tinggi (disebut "buruk") dan trigliserida (sejenis lemak) dan kadar kolesterol HDL yang rendah (disebut "baik") dalam darah. Hiperkolesterolemia primer mengacu pada kondisi di mana kadar kolesterol darah tinggi; "primer" yang kami maksudkan adalah fakta bahwa hiperkolesterolemia bukan karena penyebab spesifik.

Tredaptive biasanya diberikan bersama dengan statin (obat penurun kolesterol standar) dalam kasus di mana statin saja tidak cukup efektif. Tredaptive digunakan sendiri pada pasien yang tidak dapat memakai statin.

Obatnya hanya bisa didapat dengan resep dokter.

Bagaimana Tredaptive digunakan?

Dosis awal Tredaptive adalah satu tablet sekali sehari selama empat minggu, setelah itu dosis diminum menjadi dua tablet sehari. Tablet harus diminum dengan makanan, pada malam hari atau sebelum tidur, dan harus ditelan utuh, yaitu tanpa membaginya, memecahnya, menghancurkannya, atau mengunyahnya. Tredaptive tidak direkomendasikan untuk digunakan pada orang muda di bawah usia 18 tahun karena kurangnya keamanan dan kemanjuran informasi untuk kelompok ini. Ini juga harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan masalah ginjal dan tidak boleh digunakan pada pasien dengan masalah hati.

Bagaimana cara kerja Tredaptive?

Dua bahan aktif Tredaptive, asam nikotinat dan laropipran, memiliki cara kerja yang berbeda.

Asam nikotinat adalah zat alami yang digunakan sebagai vitamin pada dosis rendah. Pada dosis tinggi itu mengurangi kadar lemak darah sesuai dengan mekanisme yang belum sepenuhnya diketahui. Penggunaan pertama asam nikotinat sebagai obat untuk mengubah kadar lemak darah

tanggal kembali ke pertengahan 50-an, namun itu digunakan secara terbatas karena efek samping, khususnya kulit memerah.

Dipercayai bahwa kemerahan yang disebabkan oleh asam nikotinat disebabkan oleh pelepasan suatu zat, "prostaglandin D2" (PGD2), dari sel-sel kulit yang menyebabkan pelebaran pembuluh darah kulit. Laropiprant memblokir reseptor-reseptor yang biasanya ditempelkan oleh PGD2. Dengan reseptor tersumbat, PGD2 tidak dapat melebarkan pembuluh di kulit dan ini mengurangi frekuensi dan intensitas kemerahan.

Tablet Tredaptive terdiri dari lapisan laropipran dan lapisan asam nikotinat. Setelah asupan, laropipran pertama kali dilepaskan ke dalam darah, menghalangi reseptor PGD2. Asam nikotinat dilepaskan lebih lambat dari lapisan lain dan fungsinya untuk memodifikasi lemak.

Studi apa yang telah dilakukan pada Tredaptive?

Efek Tredaptive pertama kali diuji dalam model eksperimental sebelum dipelajari pada manusia.

Tredaptive telah menjadi subjek dari empat studi utama yang dilakukan pada pasien dengan hiperkolesterolemia atau dislipidemia campuran.

Dua studi telah meneliti efektivitas Tredaptive dalam memodifikasi kadar lemak darah. Studi pertama membandingkan efektivitas Tredaptive dengan asam nikotinat saja atau plasebo (pengobatan dummy) dalam mengurangi kadar kolesterol LDL pada total 1.613 pasien. Studi ini juga meneliti gejala kemerahan melalui kuesioner yang dibuat khusus.

Studi kedua membandingkan kombinasi Tredaptive dan simvastatin (statin) dengan Tredaptive saja atau simvastatin saja dengan 1.398 pasien. Ukuran utama efektivitas adalah perubahan kadar kolesterol LDL darah setelah 12 minggu.

Studi ketiga dan keempat menguji efektivitas laropipran dalam mengurangi kemerahan yang disebabkan oleh asam nikotinat pada total 2.349 pasien yang diobati dengan asam Tredaptive atau nikotinat. Kemerahan diukur dengan kuesioner tentang gejala kemerahan.

Apa manfaat yang ditunjukkan Tredaptive selama studi?

Tredaptive efektif dalam mengurangi kadar kolesterol LDL darah. Dalam studi pertama, kadar kolesterol LDL berkurang sebesar 19% pada pasien yang diobati dengan Tredaptive dibandingkan dengan 1% pada pasien yang diobati dengan plasebo. Studi kedua menunjukkan bahwa kadar kolesterol LDL lebih lanjut diturunkan jika Tredaptive diambil dalam kombinasi dengan simvastatin (pengurangan 48%), dibandingkan dengan Tredaptive (pengurangan 17%) atau simvastatin (pengurangan 37%) diambil sendiri.

Penambahan laropipran ke asam nikotinat mengurangi gejala kemerahan yang disebabkan oleh asam nikotinat. Dalam studi pertama dan ketiga ada lebih sedikit laporan kemerahan moderat, parah atau ekstrim pada pasien yang diobati dengan Tredaptive dibandingkan dengan pasien yang diobati dengan asam nikotinat saja. Dalam studi keempat, kemerahan muncul selama beberapa hari pada pasien yang diobati dengan Tredaptive daripada pada pasien yang hanya diobati dengan asam nikotinat.

Apa risiko yang terkait dengan Tredaptive?

Efek samping paling umum yang terkait dengan Tredaptive (yaitu yang terlihat pada lebih dari 1 dalam 10 pasien) adalah kemerahan. Untuk daftar lengkap semua efek samping yang dilaporkan dengan Tredaptive, lihat Leaflet Paket.

Tredaptive tidak boleh digunakan pada pasien yang mungkin hipersensitif (alergi) terhadap asam nikotinat, laropipran, atau bahan lainnya. Ini juga tidak boleh digunakan pada pasien dengan masalah hati, tukak lambung aktif atau perdarahan arteri.

Mengapa Tredaptive disetujui?

Komite Produk Obat untuk Penggunaan Manusia (CHMP) memutuskan bahwa manfaat Tredaptive lebih besar daripada risiko untuk pengobatan dislipidemia, terutama pada pasien dengan dislipidemia campuran campuran dan pada pasien dengan hiperkolesterolemia primer, dan merekomendasikan pelepasan otorisasi pemasaran untuk Tredaptive.

Informasi lain tentang Tredaptive:

Pada 3 Juli 2008, Komisi Eropa mengeluarkan otorisasi pemasaran untuk Tredaptive, yang berlaku di seluruh Uni Eropa, kepada Merck Sharp & Dohme Ltd.

EPAR lengkap untuk Tredaptive dapat ditemukan di sini.

Pembaruan terakhir dari ringkasan ini: 05-2008.