obat-obatan

indometasin

keumuman

Indometasin adalah obat antiinflamasi non-steroid (NSAID) milik keluarga turunan asam asetat.

Indometasin - selain aktivitas antiinflamasi - memiliki aktivitas antipiretik yang nyata (lebih kuat daripada aspirin, parasetamol) dan aktivitas analgesik yang sama kuatnya.

Ibuprofen - Struktur Kimia

Ini tersedia dalam berbagai formulasi farmasi yang cocok untuk pemberian oral, rektal, okular dan parenteral.

Contoh spesialisasi obat yang mengandung Indometasin

  • Difmetre ® (dalam kombinasi dengan kafein dan proklorperazin).
  • Indom Collirio ®
  • Indoxen ®
  • Liometacen ®

indikasi

Untuk apa yang digunakannya

Penggunaan indometasin diindikasikan untuk pengobatan simtomatik peradangan dan nyeri yang disebabkan oleh penyakit seperti:

  • Gangguan sistem muskuloskeletal;
  • Artritis reumatoid;
  • osteoarthritis;
  • Harus.

Selain itu, indometasin yang diberikan melalui mata diindikasikan dalam pengobatan keadaan nyeri dan inflamasi (berdasarkan non-infeksi) dari segmen anterior mata, khususnya, setelah operasi katarak.

peringatan

Ketika terapi indometasin dimulai, sakit kepala, pusing dan sakit kepala ringan bisa terjadi. Kejadian efek samping ini dapat dikurangi dengan memulai pengobatan dengan dosis rendah obat yang kemudian akan meningkat secara bertahap.

Indometasin dapat menyebabkan ulserasi gastrointestinal, perforasi dan / atau perdarahan. Karena itu, jika gejala gastrointestinal apa pun muncul, disarankan untuk segera memberi tahu dokter. Pasien usia lanjut dan mereka yang menderita gangguan pencernaan parah di masa lalu memiliki peningkatan risiko timbulnya efek samping tersebut.

Jika dokter menganggapnya perlu, ia dapat memutuskan untuk meresepkan terapi berdasarkan obat-obatan gastroprotektif sehubungan dengan pengobatan indometasin.

Indometasin dapat meningkatkan risiko serangan jantung atau stroke, terutama bila digunakan dalam dosis tinggi dan untuk jangka waktu lama. Karena itu, sangat penting untuk tidak pernah melebihi dosis obat yang direkomendasikan.

Karena kasus-kasus perubahan retina dan deposit kornea telah dilaporkan, pemeriksaan mata yang tepat harus dilakukan pada pasien yang menjalani terapi indometasin jangka panjang.

Jika semua jenis reaksi alergi terjadi selama pengobatan dengan indometasin, pengobatan dengan obat harus dihentikan segera dan dokter harus segera diberitahu.

Selain itu, sebelum memulai pengobatan dengan indometasin, disarankan untuk memberi tahu dokter Anda jika Anda menderita - atau pernah menderita sebelumnya - dari penyakit seperti asma, radang borok usus besar, penyakit Crohn, penyakit hati, ginjal, dan / atau jantung.

interaksi

Indometasin mampu menangkal efek natriuretik dari furosemide (diuretik).

Indometasin - dan juga NSAID lainnya - meningkatkan efek antikoagulan dan agen antiplatelet .

Pemberian indometasin dan kortikosteroid secara bersamaan menyebabkan peningkatan risiko pengembangan ulserasi atau perdarahan gastrointestinal.

Indometasin dapat mengurangi kemanjuran terapeutik dari obat- obatan antihipertensi (seperti, misalnya, penghambat ACE dan antagonis angiotensin II). Lebih lanjut, asupan indometasin dan obat-obat ini secara bersamaan pada pasien dengan gangguan ginjal yang sudah ada sebelumnya dapat menyebabkan semakin memburuknya fungsi yang disebutkan di atas.

Akhirnya, sebelum memulai perawatan indometasin, Anda harus memberi tahu dokter Anda jika Anda sudah minum obat, seperti:

  • Kalsitonin ;
  • Probenecid ;
  • SSRI (inhibitor reuptake serotonin selektif);
  • Proglumide ;
  • Sulfonamid ;
  • AZT ;
  • Pentoxifylline ;
  • NSAID lainnya.

Bagaimanapun, adalah ide yang baik untuk memberi tahu dokter Anda jika Anda menggunakan - atau baru saja menggunakan - segala jenis obat, termasuk obat-obatan bebas dan produk-produk herbal dan homeopati.

Efek samping

Indometasin dapat menyebabkan berbagai efek samping, walaupun tidak semua pasien mengalaminya.

Efek samping utama yang mungkin terjadi selama perawatan dengan indometasin tercantum di bawah ini.

Gangguan pencernaan

Selama terapi indometasin, hal-hal berikut dapat terjadi:

  • mual;
  • muntah;
  • Diare atau sembelit;
  • Perut kembung;
  • dispepsia;
  • Nyeri perut;
  • melena;
  • hematemesis;
  • Ulserasi gastrointestinal, perforasi, dan / atau perdarahan;
  • Memburuknya kolitis ulserativa dan penyakit Crohn pada pasien yang menderita itu.

Reaksi alergi

Indometasin dapat menyebabkan reaksi alergi, bahkan yang serius, pada orang yang sensitif. Reaksi-reaksi ini dapat terjadi dalam bentuk:

  • angioedema;
  • urtikaria;
  • gatal;
  • ruam;
  • Sindrom Stevens-Johnson;
  • Nekrolisis epidermis toksik;
  • Rambut rontok;
  • Dispnea mendadak;
  • Asma.

Gangguan darah dan sistem limfatik

Perawatan indometasin dapat menyebabkan:

  • leukopenia;
  • trombositopenia;
  • Anemia aplastik;
  • Anemia hemolitik;
  • Porpora.

Gangguan mata

Terapi indometasin dapat menyebabkan:

  • Visi kabur;
  • Nyeri orbital dan periorbital;
  • Deposit kornea;
  • Perubahan retina.

Gangguan hepatobilier

Pengobatan dengan indometasin dapat menyebabkan hepatitis dan penyakit kuning.

Gangguan kardiovaskular

Terapi indometasin dapat mendukung timbulnya:

  • Infark miokard;
  • Stroke;
  • Gagal jantung;
  • Hipertensi.

Efek samping lainnya

Efek samping lain yang mungkin terjadi selama perawatan dengan indometasin adalah:

  • Sakit kepala;
  • pusing;
  • sinkop;
  • Kebingungan dan menakjubkan;
  • depresi;
  • mimisan;
  • Gagal ginjal;
  • Hematuria dan / atau glikosuria;
  • Kelelahan.

Efek samping akibat pemberian okular indometasin

Mengikuti penggunaan tetes mata berbasis indometasin, mereka dapat terjadi:

  • Mata terbakar;
  • Sensasi panas;
  • Kemerahan konjungtiva;
  • sensitivitas cahaya.

overdosis

Saat ini, tidak ada kasus overdosis yang diketahui setelah penggunaan indometasin untuk penggunaan okular.

Di sisi lain, ketika overdosis indometasin diambil secara oral, rektal atau parenteral, gejala gastrointestinal dapat terjadi. Pengobatan hanya simtomatik dan suportif.

Bagaimanapun, jika Anda mencurigai overdosis indometasin, Anda harus segera menghubungi dokter Anda atau pergi ke rumah sakit terdekat.

Mekanisme aksi

Indometasin melakukan aktivitas anti-inflamasi, analgesik, dan antipiretiknya dengan menghambat aktivitas siklooksigenase (atau COX).

Cyclooxygenase adalah enzim yang tiga isoform berbeda dikenal: COX-1, COX-2 dan COX-3.

COX-1 adalah isoform konstitutif, biasanya hadir dalam sel dan terlibat dalam mekanisme homeostasis seluler.

COX-2, di sisi lain, adalah isoform yang diinduksi yang diproduksi oleh sel-sel inflamasi (sitokin inflamasi) yang diaktifkan. Tugas enzim-enzim ini adalah mengubah asam arakidonat menjadi prostaglandin, prostasiklin, dan tromboxan.

Prostaglandin terlibat dalam proses inflamasi dan nyeri (khususnya, PGG2 dan PGH2) dan menginduksi peningkatan suhu tubuh, yaitu mereka menginduksi demam (khususnya, PGE).

Oleh karena itu, melalui penghambatan COX-2, indometasin menghambat pembentukan prostaglandin yang bertanggung jawab untuk demam, peradangan dan rasa sakit.

Namun harus diingat bahwa indometasin tidak selektif untuk COX-2, oleh karena itu ia juga dapat menghambat COX-1. Penghambatan yang terakhir ini merupakan asal dari beberapa efek samping yang khas dari semua NSAID non-selektif.

Mode Penggunaan - Posologi

Indometasin tersedia untuk:

  • Pemberian oral dalam bentuk kapsul keras.
  • Administrasi rektal dalam bentuk supositoria.
  • Pemberian parenteral dalam bentuk bubuk dan pelarut untuk larutan injeksi.
  • Pemberian mata dalam bentuk tetes mata.

Di bawah ini adalah beberapa indikasi pada dosis indometasin yang biasanya digunakan dalam terapi. Meskipun demikian selama perawatan dengan obat, selalu diperlukan untuk mengikuti indikasi yang diberikan oleh dokter, baik dalam hal jumlah indometasin yang akan diambil, dan mengenai durasi perawatan itu sendiri.

Pemberian oral dan dubur

Ketika indometasin diberikan secara oral atau rektal, dianjurkan untuk memulai pengobatan dengan dosis 75 mg obat per hari. Dosis dapat ditingkatkan secara bertahap hingga 100-200 mg indometasin per hari.

Administrasi parenteral

Indometasin secara parenteral hanya dapat diberikan di rumah sakit oleh personel khusus. Dosis yang biasa adalah 25-50 mg, diberikan secara intravena.

Administrasi mata

Tetes mata berdasarkan indometasin terutama digunakan untuk pengobatan radang segmen anterior mata setelah operasi katarak. Dosis obat harus ditentukan oleh dokter secara individual.

Kehamilan dan laktasi

Selama trimester pertama dan kedua kehamilan, indometasin hanya boleh digunakan jika dokter menganggapnya mutlak diperlukan.

Pada trimester ketiga kehamilan, di sisi lain, penggunaan obat dikontraindikasikan karena potensi kerusakan yang dapat disebabkan oleh janin (toksisitas kardiopulmoner, disfungsi ginjal, dan waktu perdarahan yang lama) dan untuk ibu (penghambatan kontraksi uterus dengan konsekuensi penundaan atau persalinan lama dan peningkatan waktu perdarahan).

Karena tidak ada data yang cukup mengenai keamanan penggunaan indometasin oleh ibu menyusui, penggunaan obat dalam kategori pasien ini tidak dianjurkan.

kontraindikasi

Penggunaan indometasin dikontraindikasikan dalam kasus-kasus berikut:

  • Pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap indometasin itu sendiri atau NSAID lain;
  • Pada pasien yang mengalami reaksi alergi setelah mengonsumsi salisilat (seperti asam asetilsalisilat);
  • Pada pasien yang menderita - atau yang telah menderita - dari ulkus gastrointestinal;
  • Pada pasien dengan gagal jantung berat;
  • Pada pasien yang menjalani terapi diuretik intensif;
  • Pada pasien cenderung untuk pengembangan perdarahan;
  • Pada pasien dengan epilepsi;
  • Pada pasien yang menderita parkinsonisme;
  • Dalam kehamilan;
  • Saat menyusui.

Lebih lanjut, penggunaan indometasin oral, dubur atau parenteral dikontraindikasikan pada anak-anak dan remaja yang berusia kurang dari 14 tahun, sedangkan penggunaan indometasin okular dikontraindikasikan pada anak di bawah 3 tahun. usia.