obat-obatan

Orlistat

Bersama dengan sibutramine *, orlistat adalah salah satu obat yang paling banyak digunakan dalam pengobatan obesitas. Karena patologi ini, mengingat sejumlah besar faktor risiko yang terkait dengannya, jauh dari masalah estetika yang sederhana, penggunaan obat-obatan seperti orlistat (juga dikenal sebagai tetra-hidro-lipostatin) merupakan pencapaian penting dari penelitian farmasi.

Nama dagang: Xenical ® - Alli ® orlistat

Obat-obatan berbasis orlistat:

  • ALLI ® - Orlistat
  • XENICAL ® - Orlistat

Mekanisme aksi

Meninggalkan jalan amfetamin berbahaya dan turunannya, sayangnya masih dilakukan secara tidak sadar oleh beberapa orang atau lebih buruk lagi oleh dokter yang tidak bermoral, perhatian para peneliti beralih ke pencarian obat-obatan alternatif. Dalam kasus orlistat, idenya adalah untuk menghasilkan obat yang mampu mengurangi penyerapan lemak makanan, yaitu 98% trigliserida. Efek ini dicapai melalui pengembangan bahan aktif yang mampu menghambat lipase gastrointestinal, yaitu enzim yang bertanggung jawab untuk pemisahan trigliserida menjadi fragmen yang lebih sederhana dan mudah diserap dari mukosa usus (asam lemak ditambah monogliserida).

Berkat orlistat, trigliserida yang tidak rusak akibat serangan pencernaan pada lipase, tidak dapat diserap oleh mukosa usus dan karenanya dihilangkan dengan kotoran. Padahal, obat ini memiliki struktur kimia yang sangat mirip dengan trigliserida. Akibatnya, afinitas tinggi dengan lipase usus dan pankreas, menyebabkan orlistat mengikatnya dengan cara yang stabil, secara signifikan mengurangi bagian enzimatik yang tersedia untuk pencernaan trigliserida.

Efektivitas, efek samping dan tindakan pencegahan untuk digunakan

Studi yang berlangsung lebih dari dua tahun tentang kemanjuran terapi orlistat, telah menunjukkan bahwa pada dosis terapi, asupannya menyebabkan penurunan berat badan, dibandingkan dengan berat awal, 10%, terhadap pengurangan 5% dalam kelompok. pasien yang diobati dengan terapi diet rendah kalori dan plasebo yang sama. Pada tahun kedua pengobatan, subjek yang beralih dari plasebo ke orlistat mengalami penurunan berat badan, sementara ada pembalikan tren, dengan berat badan kembali, dalam kelompok beralih dari orlistat ke plasebo.

Pada dosis terapi (120 mg tiga kali sehari, saat makan utama), orlistat mampu mengurangi penyerapan lemak makanan sebesar 30%; dosis yang lebih tinggi tampaknya tidak mendukung penurunan berat badan lebih lanjut.

Ada juga efek positif pada pengurangan kolesterol total dan LDL (atau "buruk"), sementara bagian asam lemak esensial dan vitamin yang larut dalam lemak yang diserap dalam usus berkurang (suplementasi multivitamin mungkin diperlukan sebelum tidur).

Masalah yang paling penting, yang merupakan dasar dari efek samping orlistat, terletak pada nasib trigliserida yang lolos dari proses pencernaan yang, dimetabolisme oleh flora bakteri penduduk, menyebabkan gangguan klasik yang terkait dengan steatorrhea. Kondisi ini, yang menunjukkan keberadaan dalam feses kuota lipid lebih tinggi dari norma, disertai dengan perut kembung, inkontinensia, kotoran berminyak dan urgensi tinja (minyak vaseline, misalnya, adalah pencahar emolien klasik). Efek ini berbanding lurus dengan kuota lipid yang dimasukkan ke dalam makanan dan karena itu merupakan alat pendidikan yang penting. Karena takut mengalami gangguan ini, pasien cenderung mendapatkan kesadaran yang lebih besar tentang jumlah lemak yang ia perkenalkan dengan makanan, belajar untuk lebih memilih sumber makanan yang lebih ramping.

Orlistat dikontraindikasikan pada subjek dengan malabsorpsi kronis, dengan kolestasis, selama kehamilan dan selama menyusui. Perhatian khusus dalam hubungan simultan dengan obat hipoglikemik, karena orlistat mengganggu terapi antidiabetik oral (diabetes tipe II tersebar luas di antara subyek obesitas). Pemberian orlistat secara bersamaan juga tidak direkomendasikan dengan obat-obat berikut: fibrat, acarbose, biguanides dan anorectics.

Pengobatan dengan orlistat harus dihentikan jika, dalam waktu 12 minggu setelah diperkenalkan, tidak ada penurunan berat badan yang sama dengan atau lebih besar dari 5% dari berat yang dicatat pada awal terapi. Mengingat mekanisme kerjanya, orlistat tidak direkomendasikan ketika mengikuti pola makanan rendah kalori dan sangat hipolipid.

"Obat" alami melawan obesitas, tanpa efek samping orlistat dan obat-obatan lain yang ditujukan untuk pengobatannya, adalah serat. Pembengkakan pada tingkat lambung, membutuhkan pengunyahan yang lebih lambat dan karena itu meningkatkan rasa kenyang, mempromosikan ekskresi dengan lemak dan kotoran asam empedu dan secara positif memodulasi penyerapan gula, serat yang terkandung dalam sayuran dan biji-bijian mewakili tonggak terapi diet obesitas. Ini efektif, murah dan hanya mewakili satu dari banyak manfaat yang bisa diperoleh dengan mengikuti diet yang kaya buah, sayuran, dan makanan yang kaya serat.

Suplemen serat, dan psyllium khususnya, juga dapat dikaitkan dengan terapi orlistat untuk mengendalikan efek samping yang terkait dengan steatorrhea.