Clopidogrel: Apa itu? Untuk apa ini? Mode Penggunaan, Efek Samping dan Kontraindikasi I.Randi

keumuman

Clopidogrel adalah agen antiplatelet aktif yang digunakan untuk mencegah pembentukan trombus .

Dari sudut pandang kimia, clopidogrel milik keluarga thienopyridine . Ini adalah bahan aktif yang, untuk melakukan tindakan terapeutiknya, harus diberikan secara oral . Namun, harus ditunjukkan bahwa clopidogrel mampu menghambat agregasi trombosit hanya setelah transformasi menjadi metabolit aktifnya oleh enzim sitokrom P450 (CYP450). Dengan kata lain, clopidogrel adalah prodrug yang, untuk menjalankan aktivitasnya, pertama-tama harus dimetabolisme oleh organisme.

Contoh produk Obat Spesialisasi yang mengandung Clopidogrel

• Averelix®
• Clopidogrel DOC Generici®
• Clopidogrel Teva®
• Duoplavin®
• Grepid®
• Iscover®
• Nogreg®
• Plavix®
• Revlis®
• Zopya®
• Zyllt®

Indikasi terapi

Kapan penggunaan clopidogrel diindikasikan?

Penggunaan clopidogrel diindikasikan pada pasien dewasa untuk mencegah pembentukan gumpalan darah ( trombi ) dalam kasus:

• Pengerasan pembuluh arteri (atherosclerosis) dengan akibat serangan jantung, stroke atau penyakit arteri perifer;
• Episode sebelumnya dari angina yang tidak stabil atau infark miokard;
• Adanya fibrilasi atrium pada pasien yang tidak dapat mengonsumsi antagonis vitamin K (antikoagulan oral).

Tahukah Anda bahwa ...

Clopidogrel dapat digunakan dalam kondisi yang disebutkan di atas baik sendiri atau dalam kombinasi dengan asam asetilsalisilat (agen antiplatelet lain). Dalam hal ini, kami mencatat keberadaan di pasar farmasi produk obat-obatan yang mengandung kedua bahan aktif tersebut di atas.

peringatan

Peringatan dan Tindakan Pencegahan untuk penggunaan Clopidogrel

Sebelum memulai terapi clopidogrel, Anda harus memberi tahu dokter Anda jika Anda berada dalam satu atau lebih dari kondisi berikut:

• Anda terpapar risiko tinggi perdarahan atau pendarahan yang disebabkan, misalnya, oleh:
  • Adanya ulkus gastrointestinal;
  • Adanya penyakit atau kelainan darah yang dapat menyebabkan perdarahan;
  • Adanya luka parah baru-baru ini;
  • Seseorang harus menjalani, atau baru saja menjalani, operasi (termasuk operasi gigi);
• Stroke iskemik telah terjadi dalam tujuh hari terakhir;
• Anda menderita penyakit hati dan / atau ginjal;
• Reaksi alergi telah berkembang setelah penggunaan agen antiplatelet atau antikoagulan oral lainnya.

Dalam setiap kasus, sebagai tindakan pencegahan, sebelum mengambil obat-obatan berbasis clopidogrel, selalu merupakan ide yang baik untuk memberi tahu dokter Anda tentang kondisi kesehatan Anda dan kemungkinan adanya segala jenis gangguan atau penyakit.

Selain itu, dokter Anda harus segera dihubungi dan diberitahu jika Anda berada dalam satu atau lebih situasi berikut selama perawatan dengan clopidogrel:

• Terjadinya gejala seperti memar, demam dan kelelahan, karena itu bisa menjadi purpura trombositopenik trombotik (kemungkinan efek samping dari pengobatan dengan clopidogrel);
• Jika Anda serius melukai diri sendiri, karena risiko pendarahan meningkat;
• Jika Anda harus menjalani operasi apa pun (bahkan dalam pengaturan rawat jalan).

Mohon diperhatikan

Mengambil clopidogrel dapat menyebabkan efek samping yang dapat mempengaruhi kemampuan untuk mengemudi dan / atau mengoperasikan mesin, oleh karena itu hati-hati disarankan.

Interaksi Farmakologis

Interaksi Clopidogrel dengan Obat Lain

Karena interaksi obat yang dapat terjadi, sebelum mengambil clopidogrel, Anda perlu memberi tahu dokter Anda jika Anda menggunakan - atau baru saja diminum - obat-obatan seperti:

• Obat-obatan yang mampu meningkatkan risiko pendarahan dan / atau pendarahan, seperti:
  • Agen antiplatelet lainnya ;
  • Antikoagulan oral ;
  • Heparin atau antikoagulan yang dapat disuntikkan lainnya;
  • Obat antiinflamasi nonsteroid ( NSAID );
  • Inhibitor reuptake selektif serotonin ;
• Obat penghambat pompa proton (misalnya, omeprazole, esomeprazole, dll.);
• Obat antivirus yang digunakan dalam pengobatan HIV (misalnya, efavirenz);
• Obat anti kanker (misalnya, paclitaxel);
• Obat antidiabetes seperti repaglinide;
• Obat antijamur (seperti flukonazol, vorikonazol, dll.);
• Obat antiepilepsi seperti carbamazepine;
• Obat antidepresan menghambat monoamine oksidase tipe A ( IMAO-A ) seperti moclobemide.

Namun, sebelum memulai terapi clopidogrel, Anda harus tetap memberi tahu dokter jika Anda menggunakan - atau jika baru-baru ini - obat atau produk apa pun, termasuk obat tanpa resep (SOP), atau Obat bebas, produk herbal dan herbal dan produk homeopati.

Efek samping

Efek samping yang disebabkan oleh asupan clopidogrel

Seperti bahan aktif lainnya, clopidogrel juga dapat menyebabkan efek samping setelah meminumnya, meskipun tidak semua pasien mendapatkannya atau memanifestasikannya dengan cara yang sama. Faktanya, setiap individu bereaksi secara subyektif terhadap asupan bahan aktif. Namun, efek samping utama yang dapat terjadi selama terapi clopidogrel tercantum di bawah ini.

Pendarahan dan pendarahan

Pengobatan dengan clopidogrel dapat menyebabkan perdarahan dan pendarahan pada berbagai organ dan jaringan. Lebih detail, kita bisa melihat penampilan:

• Perdarahan intrakranial;
• Pendarahan gastrointestinal;
• Perdarahan retroperitoneal;
• Perdarahan intraokular;
• mimisan;
• Hemoptisis dan / atau perdarahan paru;
• hematuria;
• Pendarahan muskuloskeletal;
• Perdarahan kulit.

Gangguan darah dan darah serta sistem limfatik

Pengobatan dengan clopidogrel dapat menyebabkan munculnya:

• trombositopenia;
• Leukopenia, neutropenia atau eosinofilia;
• Purpura trombositopenik trombotik;
• Anemia aplastik.

Gangguan kardiovaskular

Mengambil clopidogrel dapat menyebabkan timbulnya:

• hematoma;
• hipotensi;
• vaskulitis;
• Sindrom Kounis.

Gangguan sistem saraf

Terapi Clopidogrel dapat menyebabkan pusing, sakit kepala, dysgeusia dan paraesthesia.

Gangguan pada saluran pencernaan

Pengobatan dengan clopidogrel dapat menyebabkan:

• Nyeri perut;
• dispepsia;
• Diare atau sembelit;
• Perut kembung;
• Mual dan / atau muntah;
• gastritis;
• Ulkus lambung dan ulkus duodenum;
• Kolitis ulserativa atau limfositik;
• pankreatitis;
• Stomatitis.

Gangguan paru-paru dan jalan nafas

Terapi Clopidogrel dapat meningkatkan timbulnya bronkospasme, pneumonia interstitial atau pneumonia eosinofilik.

Gangguan kulit dan jaringan subkutan

Selama pengobatan dengan clopidogrel dapat terjadi:

• gatal;
• Erupsi kulit;
• Dermatitis bulosa;
• urtikaria;
• eksim;
• Sindrom Stevens-Johnson;
• Pustulosis eksantematosa generalisata akut (AGEP).

Efek samping lainnya

Efek samping lain yang mungkin terjadi setelah asupan clopidogrel terdiri dari:

• Reaksi alergi, bahkan serius, pada individu yang sensitif;
• pusing;
• ginekomastia;
• glomerulonefritis;
• Peningkatan kreatinemia;
• demam;
• Arthralgia dan / atau mialgia;
• Gagal hati akut;
• hepatitis;
• Perubahan tes fungsi hati;
• Peningkatan waktu perdarahan.

overdosis

Asupan dosis berlebihan clopidogrel dapat mendukung penampilan perdarahan dan komplikasi pendarahan yang terjadi . Oleh karena itu, dalam kasus overdosis clopidogrel - dipastikan atau diperkirakan - perlu untuk segera menghubungi dokter atau pergi ke ruang gawat darurat terdekat dengan membawa kemasan produk obat yang diambil. Saat ini, tidak ada obat penawar khusus untuk overdosis clopidogrel, oleh karena itu pengobatan umumnya bersifat simtomatik dan suportif.

Mekanisme aksi

Bagaimana cara kerja Clopidogrel?

Seperti disebutkan, clopidogrel adalah prodrug yang, untuk melakukan tindakan terapeutiknya, pertama-tama harus diubah menjadi metabolit aktifnya . Konversi ini terjadi setelah metabolisme oleh enzim sitokrom P450 (CYP450). Metabolit aktif dari clopidogrel yang diperoleh dapat secara selektif dan ireversibel menghambat pengikatan adenosin difosfat (ADP) dengan reseptor P2Y12 yang hadir pada tingkat platelet. Ketika reseptor ini diaktifkan dengan mengikat substrat ADP endogen, agregasi platelet lebih disukai. Oleh karena itu, melalui penghambatan hubungan antara ADP dan reseptor P2Y12, metabolit aktif clopidogrel mampu mengerahkan tindakan agregasi anti-platelet.

Tahukah Anda bahwa ...

Karena aksi antiplatelet disebabkan oleh metabolit aktif dari clopidogrel yang pembentukannya tergantung pada aktivitas CYP450, ada kemungkinan bahwa tidak semua pasien mencapai tingkat inhibisi agregasi platelet yang memadai. Memang, beberapa enzim yang terkandung dalam sitokrom P450 bersifat polimorfik atau dapat mengalami penghambatan oleh zat, produk alami atau obat lain yang diminum oleh pasien. Untuk alasan ini, selalu baik untuk memberi tahu dokter obat atau produk alami apa yang sedang diambil atau baru saja dikonsumsi.

Metode penggunaan dan Posologi

Cara mengambil Clopidogrel

Clopidogrel tersedia sebagai tablet oral . Tablet ini harus ditelan utuh dengan sedikit air, lebih disukai pada waktu yang sama setiap hari, dengan atau tanpa makanan.

Umumnya, dosis clopidogrel yang direkomendasikan adalah 75 mg per hari.

Dalam kasus angina yang tidak stabil atau serangan jantung, dosis awal dapat ditingkatkan hingga 300 mg bahan aktif per hari, untuk diambil dalam dosis tunggal, atau dalam empat dosis terbagi masing-masing 75 mg. Setelah itu, dosis clopidogrel dapat diturunkan menjadi 75 mg per hari.

Namun, jumlah pasti dari clopidogrel yang harus diambil setiap pasien akan ditentukan oleh dokter secara individual. Angka kesehatan ini juga akan menentukan durasi perawatan.

Mohon diperhatikan

Jika Anda lupa untuk mengambil dosis clopidogrel pada waktu yang sama, itu dapat diambil selama tidak lebih dari 12 jam telah berlalu sejak waktu asupan yang biasa Anda lakukan. Jika lebih dari 12 jam telah berlalu, di sisi lain, dosis berikutnya harus diambil dan dosis ganda TIDAK boleh digunakan untuk mengkompensasi pelupa.

Kehamilan dan laktasi

Apakah Clopidogrel dapat dikonsumsi selama kehamilan dan selama menyusui?

Penggunaan clopidogrel tidak dianjurkan selama kehamilan dan bahkan lebih sedikit selama menyusui. Oleh karena itu, jika diperlukan terapi berdasarkan bahan aktif yang disebutkan di atas, ibu hamil (diketahui atau dicurigai) dan ibu menyusui harus memberi tahu dokter mengenai situasi mereka.

kontraindikasi

Ketika Clopidogrel tidak boleh digunakan

Clopidogrel tidak boleh digunakan dalam kasus-kasus berikut:

• Di hadapan hipersensitivitas yang diketahui untuk clopidogrel itu sendiri atau ke salah satu eksipien yang terkandung dalam produk obat yang akan digunakan;
• Dalam kasus perdarahan yang sedang berlangsung (misalnya, adanya ulkus lambung, pendarahan otak, dll.);
• Di hadapan penyakit hati yang parah.