amitriptyline

Amitriptyline adalah obat antidepresan milik keluarga TCA (antidepresan trisiklik). Ini dapat digunakan baik untuk pengobatan depresi dan untuk pengobatan penyakit non-kejiwaan.

Amitriptyline - Struktur Kimia

Amitriptyline dianggap sebagai obat yang sangat penting, itulah sebabnya ia dimasukkan dalam daftar obat esensial yang disusun oleh Organisasi Kesehatan Dunia (WHO). Daftar ini mencantumkan semua obat yang dibutuhkan dalam sistem kesehatan dasar.

indikasi

Untuk apa yang digunakannya

Penggunaan amitriptyline diindikasikan pada penyakit-penyakit berikut:

Depresi Besar;
Fase depresif psikosis manik depresif;
Depresi reaktif;
Depresi neurotik;
Depresi bertopeng;
Depresi pada psikosis skizofrenia;
Depresi sukarela;
Depresi berat selama penyakit neurologis atau penyakit organik lainnya;
kecemasan;
Gangguan defisit perhatian;
Profilaksis migrain dan sakit kepala kronis atau berulang;
fibromyalgia;
Insomnia.

peringatan

Depresi dikaitkan dengan peningkatan risiko mengembangkan pikiran untuk bunuh diri dan melukai diri sendiri. Karena perbaikan patologi mungkin tidak terjadi segera pada minggu-minggu pertama pengobatan, disarankan untuk memantau pasien dengan hati-hati sampai perbaikan tersebut terjadi.

Amitriptyline dapat menyebabkan hipotensi ortostatik, perubahan gula darah dan perubahan hematopoiesis (sintesis sel darah), sehingga perlu melakukan pemeriksaan berkala pada tekanan darah, glukosa darah dan jumlah darah.

Terapi amitriptyline dapat menyebabkan disfungsi hati dan ginjal, sehingga fungsi-fungsi ini harus dipantau secara hati-hati selama masa pengobatan.

Pasien yang menggunakan terapi amitriptyline tidak boleh mengkonsumsi minuman beralkohol, karena mungkin ada peningkatan bersama dari efek toksik yang disebabkan oleh kedua zat tersebut.

Banyak kehati-hatian harus digunakan ketika memberikan obat pada pasien yang menderita penyakit kardiovaskular yang sudah ada sebelumnya.

Pasien yang diobati dengan amitriptyline dan menderita hipertiroidisme - atau sedang dalam pengobatan dengan hormon tiroid - harus disimpan di bawah pengawasan klinis yang ketat.

Karena amitriptyline dapat menyebabkan kejang, penggunaannya pada pasien epilepsi - atau yang menderita gangguan kejang - hanya diperbolehkan di bawah pengawasan ketat dokter.

Karena tindakan antikolinergiknya, amitriptyline harus diberikan dengan hati-hati pada pasien yang aktivitas parasimpatisnya dapat berbahaya.

Amitriptyline tidak boleh digunakan pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun.

interaksi

Amitriptyline tidak boleh diberikan dalam kombinasi dengan MAOI ireversibel (inhibitor monoamine oksidase), karena efek samping yang serius dapat terjadi. Jika perlu untuk mengganti MAOI yang ireversibel dengan antidepresan trisiklik, penting untuk membiarkan periode setidaknya dua minggu berlalu.

Amitriptyline mengurangi efektivitas obat hipotensi .

Penggunaan obat amitriptyline dan simpatomimetik secara bersamaan dapat menyebabkan peningkatan aktivitas yang terakhir.

Banyak perhatian harus diberikan pada pemberian simultan obat amitriptyline dan antikolinergik (seperti yang digunakan dalam pengobatan penyakit Parkinson) karena efek samping yang mungkin timbul.

Amitriptyline dapat meningkatkan efek obat hipnotik, sedatif, ansiolitik dan anestesi .

Fenotiazin (obat antipsikotik), haloperidol (obat antipsikotik lain) dan simetidin (obat yang digunakan untuk mengobati tukak lambung) dapat menunda penghapusan amitriptyline, sehingga meningkatkan konsentrasi darahnya. Peningkatan ini dapat menyebabkan eksaserbasi efek toksik dari amitriptyline itu sendiri.

Efek samping

Amitriptyline dapat menyebabkan berbagai jenis efek samping, beberapa bahkan sangat serius. Namun, setiap individu bereaksi berbeda terhadap terapi, oleh karena itu tidak dikatakan bahwa efek samping terjadi semua dan dengan intensitas yang sama pada setiap pasien.

Efek samping utama yang dapat terjadi setelah terapi amitriptyline tercantum di bawah ini.

Efek antikolinergik

Karena blokade yang menyebabkan amitriptyline pada reseptor kolinergik, mulut kering, midriasis (pelebaran pupil), konstipasi, disuria, retensi urin, penglihatan tidak jelas, hipertensi okular, dan cycloplegia (paralisis otot bulu mata) dapat terjadi.

Gangguan jantung

Terapi amitriptyline dapat menyebabkan banyak kondisi jantung, termasuk:

Hipotensi ortostatik (yaitu penurunan tekanan darah secara tiba-tiba ketika berpindah dari posisi duduk atau berbaring ke posisi tegak);
takikardia;
hipertensi;
Gangguan irama dan konduksi jantung;
Penangkapan jantung;
Gagal jantung;
Infark miokard;
Stroke.

Gangguan sistem saraf

Pengobatan dengan amitriptyline dapat menyebabkan berbagai gangguan pada sistem saraf, seperti:

sakit kepala;
pusing;
tremor;
ataksia;
dysarthria;
Gejala ekstrapiramidal, yaitu gejala seperti Parkinson;
kejang;
Paresthesia ekstremitas;
Neuropati perifer.

Gangguan kejiwaan

Terapi Amitriptyline dapat meningkatkan timbulnya kantuk, sedasi, asthenia, agitasi, keadaan kebingungan disertai dengan halusinasi, euforia dan keadaan hipomanik. Manifestasi psikotik ini dapat diobati dengan mengurangi dosis obat yang diberikan atau dengan menambahkan obat fenotiazin ke dalam terapi yang sudah ada.

Amitriptyline juga dapat menyebabkan ide bunuh diri dan / atau perilaku.

Gangguan pencernaan

Amitriptyline dapat menyebabkan mual, muntah, diare, anoreksia, stomatitis dan adenitis sublingual dan parotis.

Gangguan sistem hematolimfatik

Terapi amitriptyline dapat menyebabkan penekanan sumsum tulang yang mengakibatkan penurunan produksi sel darah, termasuk sel darah putih dan trombosit.

Reaksi alergi

Amitriptyline dapat memicu reaksi alergi pada individu yang sensitif. Reaksi-reaksi ini dapat terjadi dalam bentuk eritema, urtikaria, pruritus, edema wajah dan lidah yang disamaratakan atau lokal.

Efek samping lainnya

Efek samping lain yang mungkin terjadi setelah perawatan dengan amitriptyline adalah:

Penyakit kuning;
Peningkatan transaminase dan alkali fosfatase dalam aliran darah;
Galaktorea, yaitu sekresi abnormal ASI pada wanita yang tidak menyusui;
Ginekomastia, yaitu perkembangan abnormal payudara pada pria;
Perubahan libido;
Perubahan dalam tingkat glikemik.

overdosis

Gejala overdosis amitriptyline dapat berupa:

Mulut kering;
takikardia;
midriasis;
hipotensi;
Depresi pernapasan;
Retensi urin.

Pada kasus overdosis yang paling serius, kejang, koma, dan halusinasi juga dapat muncul.

Pengobatan overdosis amitriptyline hanya bergejala. Mungkin bermanfaat untuk melakukan bilas lambung. Untuk memerangi toksisitas jantung, neostigmin dapat diberikan secara intravena. Dalam kasus apa pun, jika Anda curiga telah menggunakan obat secara berlebihan, Anda harus segera menghubungi dokter Anda.

Mekanisme aksi

Amitriptyline adalah antidepresan trisiklik dan - dengan demikian - mampu menghambat reuptake dua jenis monoamina yang terlibat dalam etiologi depresi: serotonin (5-HT) dan noradrenalin (NA).

Serotonin dan noradrenalin disintesis dalam terminasi saraf presinaptik dan dilepaskan ke dinding sinaptik (ruang yang ada antara terminasi presinaptik dan postinaptik) mengikuti rangsangan tertentu. Setelah tiba di dinding sinaptik, 5-HT dan NA berinteraksi dengan reseptor mereka untuk melakukan masing-masing kegiatan biologis mereka.

Setelah itu, monoamina berikatan dengan transporter yang ditugaskan untuk reuptake (SERT untuk serotonin dan NET untuk norepinefrin) dan dilaporkan di dalam terminasi presinaptik.

Amitriptyline bertindak dengan menghambat transporter NET dan SERT. Penghambatan ini menyebabkan monoamina untuk tetap di dinding sinaptik untuk waktu yang lama, yang menghasilkan peningkatan penularan serotoninergik dan noradrenergik.

Mode Penggunaan - Posologi

Amitriptyline tersedia untuk pemberian oral sebagai tablet atau tetes oral.

Dosis harus ditetapkan oleh dokter sesuai dengan jenis patologi yang harus diobati.

Dalam kasus apa pun, dosis obat yang biasanya diberikan dapat bervariasi dari 10 hingga 50 mg amitriptyline, untuk diberikan satu atau lebih kali sehari. Dosis dapat dinaikkan atau diturunkan sampai dosis optimal tercapai.