obat-obatan

Ticagrelor: Apa itu? Untuk apa ini? Bagaimana cara kerjanya? Posologi, Efek Samping dan Kontraindikasi I.Randi

keumuman

Ticagrelor adalah bahan aktif dengan aksi agregasi anti-platelet .

Struktur Kimia Ticagrelor

Oleh karena itu, penggunaannya diindikasikan dalam semua kasus di mana perlu untuk mencegah pembekuan darah untuk menghindari munculnya kejadian kardiovaskular pada pasien yang berisiko.

Biasanya, ticagrelor diberikan secara oral bersama dengan bahan aktif lain dengan aksi agregasi anti-platelet: asam asetilsalisilat . Dosis obat yang akan diberikan dapat bervariasi tergantung pada alasan mengapa perlu untuk mencegah agregasi trombosit.

Contoh Spesialisasi Obat yang Mengandung Ticagrelor

  • Brilique®

Indikasi terapi

Kapan penggunaan Ticagrelor diindikasikan?

Penggunaan ticagrelor diindikasikan untuk mengurangi kemungkinan timbulnya serangan jantung, stroke atau kejadian kardiovaskular fatal lainnya yang disebabkan oleh pembentukan gumpalan darah pada pasien yang, di masa lalu, mengalami serangan jantung atau yang menderita angina. tidak stabil .

peringatan

Peringatan dan tindakan pencegahan untuk penggunaan Ticagrelor

Sebelum memulai pengobatan ticagrelor, disarankan untuk memberi tahu dokter Anda jika Anda berada dalam satu atau lebih dari kondisi berikut:

  • Seseorang harus menjalani operasi . Dalam kondisi seperti itu, sebenarnya, terapi berbasis ticagrelor harus ditunda dalam waktu yang baik untuk menghindari peningkatan risiko perdarahan dan perdarahan selama prosedur bedah. Secara indikasi, penangguhan obat harus dilakukan 5 hari sebelum pelaksanaan intervensi; dalam hal apa pun, dokter akan memberikan informasi yang benar mengenai masalah tersebut.
  • Anda terpapar risiko perdarahan / perdarahan yang lebih besar karena intervensi bedah baru-baru ini (termasuk yang gigi), adanya gangguan koagulasi, adanya luka serius, adanya tukak lambung atau polip usus besar dan rektum.
  • Anda menderita bradikardia .
  • Anda menderita asma, kesulitan bernapas atau gangguan lain dan penyakit paru - paru .
  • Ada kadar uricemia (asam urat dalam darah) yang tinggi.
  • Anda menderita kelainan atau penyakit hati .

Namun, sebagai tindakan pencegahan, sebelum mengambil obat-obatan berbasis ticagrelor, selalu merupakan ide yang baik untuk memberi tahu dokter Anda tentang kondisi kesehatan Anda dan kemungkinan adanya segala jenis gangguan atau penyakit.

Interaksi Farmakologis

Interaksi Ticagrelor dengan Obat Lain

Sebelum mengambil ticagrelor, Anda harus memberi tahu dokter Anda jika Anda menggunakan obat lain yang dapat meningkatkan risiko pendarahan, seperti:

  • Antikoagulan oral, seperti warfarin;
  • Obat-obatan fibrinolitik (alteplasi, streptokinase, dll.);
  • Obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID), seperti, misalnya, naproxen dan ibuprofen;
  • Obat antijamur seperti ketoconazole;
  • Alkaloid dan turunan ergot digunakan dalam pengobatan sakit kepala;
  • Antibiotik seperti klaritromisin;
  • Cisapride (bahan aktif yang digunakan melawan gangguan dispepsia);
  • Antidepresan seperti nefazodone dan selective serotonin reuptake inhibitor (SSRIs), seperti sertraline, citalopram dan paroxetine;
  • Antivirus seperti atazanavir dan ritonavir.

Juga, karena interaksi obat yang dapat terjadi, sama pentingnya untuk memberi tahu dokter Anda jika Anda menggunakan:

  • Obat antiaritmia, seperti diltiazem dan quinidine;
  • Obat antihipertensi (verapamil dan beta-blocker);
  • Digitalis glikosida seperti digoksin;
  • Obat antiepilepsi (karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, dll.);
  • Statin, seperti atorvastatin dan lovastatin, khususnya, dengan dosis di atas 40 mg sehari;
  • Imunosupresan seperti siklosporin;
  • Obat opioid ;
  • Rifampicin (antibiotik milik kelompok rifamycin).

Dalam hal apa pun, sebelum memulai terapi ticagrelor, Anda perlu memberi tahu dokter Anda jika Anda menggunakan - atau jika Anda baru saja - obat atau produk apa pun, termasuk obat-obatan tanpa resep (SOP). ), Obat bebas, produk herbal dan herbal dan produk homeopati.

Efek samping

Efek Samping Disebabkan oleh Asumsi Ticagrelor

Seperti semua obat, ticagrelor juga dapat menyebabkan beberapa efek samping, walaupun tidak semua pasien memanifestasikannya atau memanifestasikannya dengan cara yang sama. Faktanya, setiap individu bereaksi secara berbeda dan subyektif terhadap pemberian obat.

Namun, efek samping utama yang dapat terjadi selama terapi ticagrelor tercantum di bawah ini.

Pendarahan dan Pendarahan

Karena ticagrelor adalah antiplatelet trombosit, ada kemungkinan bahwa asupannya membawa risiko lebih besar perdarahan dan perdarahan .

Secara khusus, ticagrelor dapat menyebabkan:

  • Perdarahan gastrointestinal;
  • Perdarahan retroperitoneal;
  • Perdarahan intrakranial;
  • Pendarahan saluran pernapasan;
  • Pendarahan otot;
  • Pendarahan saluran kemih;
  • Pendarahan mata;
  • otorrhagia;
  • Pendarahan subkutan;
  • Perdarahan sistem reproduksi.

Risiko perdarahan dan perdarahan sangat jelas di hadapan tumor, penyakit darah lainnya, patologi lambung (misalnya, maag), trauma, dll.

Gangguan pencernaan

Pengobatan dengan ticagrelor dapat menyebabkan munculnya:

  • mual;
  • Diare atau sembelit;
  • Dispepsia.

Gangguan sistem saraf

Selama terapi ticagrelor, hal-hal berikut dapat terjadi:

  • sakit kepala;
  • pusing;
  • sinkop;

Gangguan kulit dan jaringan subkutan

Mengambil ticagrelor dapat menyebabkan ruam dan gatal.

Efek samping lainnya

Efek samping lain yang mungkin timbul dari mengambil ticagrelor terdiri dari:

  • Reaksi alergi pada individu yang sensitif;
  • dyspnea;
  • pusing;
  • Hiperurisemia, gout, dan artritis gout;
  • hipotensi;
  • kebingungan;
  • Tingkat kreatinin darah meningkat.

overdosis

Dalam hal overdosis ticagrelor, adalah mungkin untuk mengembangkan satu atau lebih efek samping yang disebutkan di atas. Semua ini terkait dengan peningkatan risiko perdarahan dan perdarahan yang signifikan. Karena itu, jika Anda mengonsumsi ticagrelor secara berlebihan - dicurigai atau dipastikan menjadi - Anda harus segera pergi ke ruang gawat darurat dengan membawa kemasan obat yang Anda gunakan.

Mekanisme aksi

Bagaimana cara kerja Ticagrelor?

Ticagrelor mengerahkan tindakan antiplateletnya melalui pengikatan selektif dan reversibel dengan reseptor P2Y12 yang terletak di trombosit. Faktanya, ketika reseptor ini diaktifkan oleh hubungan dengan substrat endogennya - ADP (adenosine difosfat) - ada peningkatan yang cukup besar dalam agregasi platelet yang disebabkan oleh penghambatan adenilat siklase dan akibatnya penurunan level siklik AMP (senyawa yang, berbeda dengan ADP, menghambat agregasi trombosit).

Ticagrelor berikatan dengan reseptor P2Y12 dan mencegah aktivasi dan transduksi sinyal yang diinduksi oleh ADP, dengan konsekuensi penghambatan agregasi platelet .

Mohon diperhatikan

Ticagrelor tidak menghalangi pengikatan ADP dengan P2Y12, tetapi mencegah pengaktifan dari ADP ketika ikatan dengan substrat endogennya (ADP, pada kenyataannya) terjadi.

Metode penggunaan dan Posologi

Cara mengambil ticagrelor

Ticagrelor tersedia dalam formulasi farmasi yang cocok untuk pemberian oral, seperti tablet berlapis - mengandung 60 mg atau 90 mg bahan aktif - dan tablet orodispersible - mengandung 90 mg bahan aktif.

Tablet yang dilapisi harus ditelan seluruhnya dengan sedikit air; sedangkan tablet orodispersible harus larut perlahan di mulut .

Ticagrelor dapat diminum, acuh tak acuh, jauh atau dekat waktu makan, tetapi disarankan untuk minum obat sepanjang hari (selama kata dokter) pada waktu yang sama .

Dosis bahan aktif yang diindikasikan untuk mencegah pembentukan gumpalan pada setiap pasien harus ditetapkan oleh dokter. Namun, dosisnya biasanya sebagai berikut:

  • Tablet yang mengandung 60 mg ticagrelor : mereka digunakan untuk mencegah pembentukan gumpalan pada pasien yang telah mengalami serangan jantung selama lebih dari setahun . Dosis yang biasa diberikan adalah dua tablet per hari, untuk diminum di pagi dan sore hari.
  • Tablet yang mengandung 90 mg ticagrelor : mereka digunakan untuk mencegah pembentukan gumpalan baik pada pasien yang mengalami serangan jantung dan pada pasien yang menderita angina tidak stabil. Biasanya, dosis serangan awal diberikan pertama dan kemudian diberikan dosis pemeliharaan:
    • Dosis serangan awal : dua tablet harus diminum sekaligus, dengan total 180 mg ticagrelor.
    • Dosis pemeliharaan biasa : satu tablet 90 mg diminum dua kali sehari, hingga 12 bulan atau untuk periode yang ditentukan oleh dokter.

Pasien dengan Kesulitan Menelan

Pasien yang kesulitan menelan seluruh tablet yang dilapisi ticagrelor dan tidak dapat mengambil tablet orodispersible, dapat melumatkannya dan menangguhkannya dalam setengah gelas air, mengaduk dengan cepat dan segera minum. Setelah itu, disarankan untuk mengisi ulang gelas dan minum lagi, sehingga untuk memastikan bahwa Anda telah mengambil semua tablet bubuk.

Kombinasi dengan asam asetilsalisilat

Biasanya, ticagrelor diberikan dalam kombinasi dengan agen antiplatelet lain, asam asetilsalisilat . Umumnya, dosis bahan aktif ini biasanya diberikan berkisar dari 75 mg hingga 150 mg sehari. Namun, dosis tepat dari kedua bahan aktif - ticagrelor dan asam asetilsalisilat - akan ditetapkan oleh dokter secara individual untuk setiap pasien.

Kehamilan dan laktasi

Bisakah Ticagrelor diminum selama kehamilan dan selama menyusui?

Penggunaan ticagrelor tidak direkomendasikan pada wanita hamil dan ibu menyusui, karena telah menunjukkan toksisitas reproduksi dan karena diekskresikan dalam ASI . Oleh karena itu, kategori pasien ini, jika perlu untuk mengambil bahan aktif yang dipermasalahkan, harus memberi tahu dokter mengenai kondisi mereka sebelum memulai perawatan.

Selain itu, wanita subur yang menerima ticagrelor harus menggunakan metode kontrasepsi yang tepat untuk menghindari kehamilan.

kontraindikasi

Saat itu Ticagrelor tidak boleh digunakan

Administrasi Ticagrelor dikontraindikasikan dalam semua kasus berikut:

  • Diketahui hipersensitivitas terhadap ticagrelor yang sama atau ke salah satu eksipien yang terkandung dalam produk obat yang akan digunakan;
  • Pada pasien dengan perdarahan atau perdarahan sedang berlangsung ;
  • Pada pasien yang menderita stroke yang disebabkan oleh pendarahan di otak;
  • Pada pasien yang menderita gangguan hati parah dan penyakit ;
  • Pada pasien yang sedang dalam pengobatan, seperti: ketoconazole (antijamur), clarithromycin (antibiotik), nefazodone (antidepresan), ritonavir dan atazanavir (antivirus);
  • Pada kehamilan dan selama menyusui .

Juga, ingat bahwa penggunaan ticagrelor hanya direkomendasikan pada orang dewasa, oleh karena itu, ticagrelor tidak boleh digunakan pada anak-anak dan remaja di bawah 18 tahun .