CLOX ® Ticlopidina

CLOX ® adalah obat berbasis Ticlopidine hidroklorida.

KELOMPOK TERAPEUTIK: Antitrombotik.

IndikasiMekanisme tindakanPelajaran dan keefektifan klinis Instruksi penggunaan dan dosisWarnings Kehamilan dan laktasiInteraksiKontraindikasi Efek yang diinginkan

Indikasi CLOX ® Ticlopidina

CLOX ® diindikasikan dalam pencegahan kejadian iskemik kardiovaskular dan serebral pada pasien yang berisiko trombosis (infark, menderita arteriopati dan angina, dengan kejadian iskemik sebelumnya).

CLOX ® juga digunakan untuk mencegah pemusnahan by-pass aorto-koroner, dan untuk menghindari pembentukan trombi dalam sirkulasi ekstra-korporeal, dalam hemodialisis dan dalam trombosis vena sentral.

Dalam kategori tertentu pasien yang berisiko, lebih tepatnya untuk pasien dengan riwayat infark atau iskemik sebelumnya, penggunaan CLOX ® harus disubordinasikan dengan ketidakefektifan terapeutik asam asetilsalisilat.

Mekanisme kerja CLOX ® Ticlopidine

Ticlopidine hidroklorida, diambil secara oral oleh CLOX ® sepenuhnya diserap pada tingkat gastro-intestinal, mencapai konsentrasi plasma maksimum setelah 2 jam dari pemberian, dan kemanjuran terapi maksimal hanya setelah beberapa hari perawatan berkelanjutan.

Tindakan terapi antitrombotik didukung oleh aksi agregasi anti-platelet, dilakukan melalui penghambatan pengikatan fibrinogen dengan reseptor gp IIb / IIIa yang diekspresikan pada permukaan platelet.

Pentingnya hubungan ini terletak pada pembentukan bekuan darah; pada kenyataannya, di hadapan ADP (juga dilepaskan oleh platelet dalam fase aktivasi), reseptor untuk fibrinogen masuk ke konformasi aktif, mengenali dan secara efektif mengikat fibrinogen, yang - menempatkan dirinya di antara berbagai platelet - bertindak sebagai jembatan yang memfasilitasi stabilisasi dari tutup hemostatik.

Munculnya efek terapeutik pertama tunduk pada irreversibilitas dari hambatan yang disebutkan di atas, yang dapat dicapai hanya setelah dua hari terapi obat terus menerus dan yang bertahan untuk jangka waktu terbatas, yang diperlukan untuk regenerasi trombosit baru.

Selain tindakan yang disebutkan di atas, ticlopidine sangat efektif dalam pencegahan penyakit trombotik, karena terbukti bermanfaat dalam mengurangi hiperegregasi eritrosit, yang mendukung kemampuan filternya.

Setelah beberapa jam beraktivitas, tiklopidin dimetabolisme menjadi metabolit hati yang tidak aktif, dan sebagian besar dihilangkan melalui feses.

Studi dilakukan dan kemanjuran klinis

INHIBITOR P2Y, PERSPEKTIF MASA DEPAN

Antitrombotik seperti ticlopidine memberikan efek terapeutik dengan menghambat agregasi trombosit melalui penyumbatan reseptor P2Y yang ireversibel, diekspresikan pada permukaan trombosit dan berguna untuk memfasilitasi agregasi. Mode tindakan ini, bagaimanapun, menghadapkan pasien pada risiko potensial karena perpanjangan dari tindakan penghambatan, yang dapat diwujudkan dalam peningkatan risiko perdarahan. Dalam hal ini, beberapa perusahaan farmasi sedang bereksperimen dengan bahan aktif baru yang mampu melakukan penghambatan reseptor yang dapat dibalikkan, dan akibatnya mengurangi efek samping yang terkait dengan terapi.

2.CLOPIDOGREL VS TICLOPIDINE DALAM PERAWATAN SINDROM KORONER AKUT

Studi PLATONE menunjukkan bahwa ticlopidine dapat lebih efektif daripada clopidogrel dalam pengurangan kejadian iskemik pada pasien dengan sindrom koroner akut dan gagal ginjal. Lebih tepatnya, ticlopidine menjamin pengurangan titik akhir iskemik 22%, persentase yang jelas lebih tinggi daripada 17% yang diperoleh oleh clopidogrel.

3. ASPEK GENETIKA TERAPI THYCLOPIDINE

Mengingat metabolisme hati dari ticlopidine, telah dihipotesiskan bahwa varian polimorfik dari enzim sitokromial yang terlibat dalam metabolisme bahan aktif ini dapat memvariasikan sifat farmakokinetik mereka, dengan demikian profil terapi dan keamanannya. Penelitian tersebut menunjukkan bagaimana - tidak seperti clopidogrel (bahan aktif yang mirip dengan ticlopidine) - ticlopidine tidak terpengaruh oleh varian genetik ini, sehingga mempertahankan profil keamanan yang tinggi.

Metode penggunaan dan dosis

CLOX ® 250 mg tablet ticlopidine hydrochloride : terapi - biasanya diperpanjang dari waktu ke waktu - melibatkan mengambil 1-2 tablet sehari dengan makanan.

Durasi terapi dan formulasi dosis yang tepat ditentukan oleh dokter setelah evaluasi yang cermat terhadap kondisi fisiopatologis pasien dan tujuan terapeutiknya.

DALAM KASUS APA PUN, SEBELUM MENGAMBIL CLOX ® Ticlopidine, PERSYARATAN DAN PERIKSA DOKTER ANDA ADALAH PERLU.

Peringatan CLOX ® Ticlopidina

Seperti obat antitrombotik lainnya, asupan CLOX ® harus didahului dan diapit, setidaknya dua kali seminggu, dengan memonitor kapasitas koagulasi dan hematologi pasien, untuk menghindari efek samping yang berpotensi berbahaya bagi kesehatan subjek. .

Peningkatan waktu perdarahan, yang diinduksi oleh ticlopidine, membutuhkan penangguhan terapi selama patologi dengan peningkatan risiko perdarahan, dalam hal intervensi bedah (dalam hal ini penangguhan harus dilakukan setidaknya seminggu sebelumnya) atau perawatan gigi.

Meskipun dalam obat itu sendiri tidak menyebabkan perubahan signifikan dalam kemampuan untuk mengendarai kendaraan atau menggunakan mesin, beberapa efek samping yang disebabkan oleh bahan aktif dapat mengurangi kemampuan persepsi pasien.

KEHAMILAN DAN ASUHAN

Tidak adanya uji klinis yang terkait dengan efek pada kesehatan janin tidak memungkinkan untuk menetapkan profil keamanan ticlopidine ketika diambil selama kehamilan.

Karena alasan ini dan untuk efek hemodinamik yang diinduksi oleh bahan aktif, asupan CLOX ® dikontraindikasikan selama periode kehamilan dan menyusui.

interaksi

Untuk menghindari efek samping yang berbahaya, seperti perdarahan dan perdarahan yang berlebihan dan berkepanjangan, perlu untuk menghindari pemberian bersamaan obat antiinflamasi non-steroid, antikoagulan dan agen antiplatelet (semua obat yang dapat menonjolkan efek biologis ticlopidine).

Lebih lanjut, efek dari bahan aktif ini pada komponen sel darah dapat ditingkatkan dengan asupan simultan dari obat-obatan yang berpotensi myelotoxic.

Kontraindikasi CLOX ® Ticlopidine

Dikenal karena efek jangka waktu perdarahan yang diinduksi oleh CLOX ®, terapi ticlopidine dikontraindikasikan pada pasien yang menderita kelainan koagulasi, cedera, atau trauma atau patologi yang berisiko perdarahan.

CLOX ® juga kontraindikasi pada kasus penyakit hati, leukopenia, trombositopenia, agranulositosis, atau hipersensitif terhadap salah satu komponennya.

Efek yang tidak diinginkan - Efek samping

Uji klinis dan pemantauan pasca pemasaran telah menunjukkan efek samping seperti peningkatan waktu perdarahan, peningkatan risiko perdarahan, leukopenia, trombositopenia, agranulositosis, gangguan pencernaan, peningkatan transaminase, ruam kulit, pusing, dan purpura.

Dalam kebanyakan kasus, reaksi yang disebutkan di atas cenderung berangsur-angsur menurun dengan penghentian terapi obat.