kabergolin

Cabergoline adalah turunan sintetis dari ergotine, alkaloid alami yang diproduksi oleh jamur Claviceps purpurea, juga dikenal sebagai Ergot. Claviceps purpurea adalah ascomycete yang menyerang rumput, terutama gandum.

Cabergoline - Struktur Kimia

Ketika gandum hitam penuh dengan parasit ini disebut gandum bertanduk karena sklerotia dalam bentuk tanduk kecil yang terbentuk organisme ini pada tanaman.

indikasi

Untuk apa yang digunakannya

Cabergoline diindikasikan dalam pengobatan:

Adenoma hipofisis yang mensekresi proaktaktin (hormon yang digunakan untuk merangsang kelenjar susu dan menghasilkan susu);
Hiperprolaktinemia, yaitu peningkatan konsentrasi prolaktin dalam darah;
Penyakit Parkinson;
Galaktorea, yaitu sekresi abnormal ASI pada wanita yang tidak menyusui;
Dalam terapi akromegali ajuvan.

peringatan

Cabergoline harus diberikan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit kardiovaskular yang sudah ada sebelumnya, hipotensi, sindrom Raynaud, tukak lambung dan perdarahan gastrointestinal.

Perhatian juga harus diberikan pada pemberian cabergoline pada pasien dengan penyakit ginjal dan / atau hati yang sudah ada sebelumnya.

Karena cabergoline dapat menyebabkan serangan tidur mendadak, sangat disarankan untuk tidak mengemudi atau menggunakan mesin oleh pasien yang menggunakan obat.

interaksi

Penggunaan makrolida (antibiotik, seperti erythromycin ) dan cabergoline secara bersamaan dapat meningkatkan konsentrasi plasma dari cabergoline itu sendiri, yang berpotensi menimbulkan efek berbahaya.

Karena cabergoline adalah agonis reseptor dopamin, ia tidak boleh diberikan dalam kombinasi dengan obat antagonis dopamin atau obat antipsikotik .

Dianjurkan untuk menghindari penggunaan cabergoline dalam hubungannya dengan alkaloid ergot untuk jangka waktu yang lama, untuk menghindari kemungkinan efek peningkatan.

Interaksi dapat terjadi bersamaan dengan penggunaan obat antihipertensi dan cabergolin.

Efek samping

Cabergoline dapat menyebabkan berbagai jenis efek samping. Setiap pasien merespon berbeda terhadap terapi, oleh karena itu tidak dikatakan bahwa semua efek samping muncul dengan intensitas yang sama pada setiap individu. Efek samping yang diinduksi cabergoline umumnya tergantung pada dosis.

Berikut ini adalah efek samping utama yang mungkin terjadi setelah perawatan dengan obat.

Gangguan kejiwaan

Terapi cabergoline dapat menyebabkan gangguan tidur, delusi, gangguan psikotik, agresi, kebingungan dan halusinasi .

Gangguan sistem saraf

Ketika mengambil cabergoline, penampilan gangguan seperti pusing, sakit kepala, pusing, hiperkinesia atau diskinesia yang ditandai dengan pergerakan otot yang tidak terkendali, kehilangan koordinasi dan / atau keseimbangan adalah sangat umum.

Selain itu, cabergoline dapat menyebabkan kantuk dan serangan tidur mendadak tanpa adanya tanda-tanda peringatan, sehingga sangat berbahaya untuk mengendarai kendaraan dan / atau menggunakan mesin.

Gangguan jantung

Cabergoline dapat menyebabkan penyakit jantung yang serius, termasuk valvulopati jantung (yaitu kelainan katup jantung), perikarditis (yaitu peradangan pada perikardium, membran yang menutupi jantung) dan efusi perikardium (akumulasi cairan di ruang perikardium, yaitu ruang yang termasuk) antara perikardium dan jantung). Selain itu, cabergoline dapat meningkatkan timbulnya angina pektoris .

Patologi pembuluh darah

Terapi cabergoline dapat menyebabkan hipotensi ortostatik, yaitu penurunan tekanan darah secara tiba-tiba setelah transisi dari posisi berbaring atau duduk ke posisi tegak.

Sindrom Raynaud

Perawatan cabergoline dapat menyebabkan fenomena Raynaud. Ini adalah fenomena yang ditandai dengan spasme berlebihan pembuluh darah perifer yang menyebabkan penurunan aliran darah di daerah yang terkena. Fenomena ini terjadi sebagian besar di jari tangan dan kaki, tetapi juga dapat melibatkan bagian lain dari tubuh. Kulit daerah yang terkena biasanya berwarna kuning yang dapat menjadi sianotik dan, akhirnya - setelah darah dipulihkan - berubah menjadi merah.

Gangguan pernapasan pleuropulmonary

Cabergoline dapat menyebabkan efusi pleura dan fibrosis pleuropulmonary . Lebih jauh, cabergoline dapat menyebabkan dispnea dan kegagalan pernapasan .

Gangguan pencernaan

Terapi cabergoline dapat menyebabkan gangguan seperti gastritis, mual, muntah, pencernaan yg terganggu (kesulitan mencerna) dan sembelit .

Gangguan kontrol impuls

Perawatan cabergoline dapat menyebabkan gangguan kontrol impuls serius. Gangguan ini termasuk belanja kompulsif atau belanja berlebihan, perjudian patologis, peningkatan libido, hiperseksualitas, bulimia, dan keinginan untuk makan yang tidak terkendali.

Perubahan tes diagnostik

Cabergoline dapat menyebabkan penurunan kadar hemoglobin dan / atau sel darah merah dalam darah. Selain itu, dapat menyebabkan peningkatan kadar kreatin fosfokinase dalam darah.

Efek samping lainnya

Efek samping lain yang dapat terjadi setelah mengonsumsi cabergoline adalah:

Reaksi hipersensitivitas pada subjek yang sensitif;
Ruam kulit;
alopecia;
Gagal ginjal;
Obstruksi pembuluh darah uretra;
Obstruksi vaskular perut;
Sakit perut;
mimisan;
Kram kaki;
asthenia;
Edema perifer dan non-perifer;
kelelahan;
Ggn hati.

overdosis

Gejala-gejala overdosis apa pun dapat terjadi akibat stimulasi berlebihan dari reseptor dopamin. Gejala-gejala ini adalah hipotensi, mual, muntah, gangguan lambung, hipotensi ortostatik, kebingungan atau psikosis dan / atau halusinasi. Jika perlu, obat yang tidak diserap harus dihilangkan dari tubuh. Untuk pengobatan gejala, penggunaan antagonis dopaminergik bisa bermanfaat.

Mekanisme aksi

Cabergoline adalah agonis reseptor dopamin dan - dengan demikian - mampu meniru efek biologisnya. Secara khusus, cabergoline bekerja pada reseptor D2 (reseptor dopaminergik tipe 2) yang terletak pada sel yang bertanggung jawab untuk pelepasan prolaktin yang ditemukan di hipofisis anterior. Dengan menghambat pelepasan prolaktin, cabergoline mampu mengganggu kinerja fungsi biologis yang terhubung dengannya.

Cabergoline juga berinteraksi dengan neuron dopaminergik di area nigrostriatal otak.

Pada pasien dengan penyakit Parkinson, terdapat degenerasi neuron dopaminergik nigrostriatal dan sejumlah enzim yang bertanggung jawab untuk sintesis dopamin. Inilah sebabnya - untuk pengobatan patologi ini - obat digunakan yang dapat bertindak langsung pada reseptor dopaminergik, seperti cabergoline.

Mode Penggunaan - Posologi

Cabergoline tersedia untuk pemberian oral sebagai tablet.

Dosis harus ditetapkan oleh dokter berdasarkan jenis patologi yang akan diobati. Lebih lanjut, respon terhadap dosis obat yang diberikan - baik dalam hal efektivitas pengobatan dan efek samping - tampaknya tergantung pada sensitivitas masing-masing pasien.

Biasanya, dosis optimal cabergoline dicapai dengan secara bertahap meningkatkan dosis awal obat.

Dosis biasanya berkisar antara 0, 5 mg hingga 3 mg obat.

Bagaimanapun, 3 mg cabergoline per hari tidak boleh dilampaui.

Kehamilan dan laktasi

Kasus aborsi atau malformasi kongenital telah dilaporkan setelah asupan cabergoline oleh wanita hamil.

Sebelum memulai pengobatan dengan cabergoline, kehadiran kehamilan harus dikecualikan. Selain itu, perlu untuk mengambil tindakan pencegahan - oleh kedua jenis kelamin - untuk menghindari timbulnya kehamilan baik selama perawatan dan pada akhirnya, untuk periode setidaknya satu bulan.

Oleh karena itu, pengobatan dengan cabergoline selama kehamilan harus dihindari, kecuali dalam kasus di mana dokter tidak menganggapnya penting.

Cabergoline tidak boleh digunakan oleh ibu menyusui.