Flumazenil adalah antagonis dari situs pengikatan benzodiazepine pada reseptor GABA-A. Dari sudut pandang kimia, flumazenil adalah imidazobenzodiazepine.
Flumazenil - Struktur Kimia
indikasi
Untuk apa yang digunakannya
Flumazenil mampu menetralkan efek sedatif sentral yang diinduksi oleh benzodiazepin dan zat seperti benzodiazepin (seperti, misalnya, zolpidem). Oleh karena itu, flumazenil digunakan dalam kondisi berikut:
- Gangguan anestesi umum yang diinduksi atau dipertahankan oleh benzodiazepine pada pasien rawat inap dan rawat jalan;
- Antidot jika terjadi overdosis - tidak disengaja atau sukarela - dari benzodiazepin atau obat-obatan seperti benzodiazepin;
- Netralisasi reaksi paradoks karena benzodiazepin atau zat seperti benzodiazepin.
peringatan
Flumazenil tidak boleh digunakan untuk pengobatan ketergantungan benzodiazepine dan untuk pengobatan sindrom penarikan benzodiazepine.
Setelah pemberian flumazenil, pasien harus dipantau setidaknya 24 jam.
Pasien dengan kecemasan kronis atau sementara membutuhkan penyesuaian dosis flumazenil yang diberikan.
Pemberian flumazenil pada pasien yang telah menggunakan benzodiazepin dalam dosis tinggi dan untuk waktu yang lama dapat menyebabkan gejala penarikan.
Flumazenil harus digunakan dengan hati-hati dalam menetralkan sedasi pada anak-anak dan dalam resusitasi bayi baru lahir.
Ketika digunakan untuk menghentikan anestesi setelah operasi, flumazenil hanya boleh diberikan ketika efek relaksasi otot pada otot perifer telah hilang.
Penghapusan flumazenil diperlambat pada pasien dengan gangguan fungsi hati.
Banyak kehati-hatian harus digunakan ketika memberikan flumazenil pada pasien overdosis dengan benzodiazepin dan antidepresan, karena pemberian obat dapat mendukung penampilan - atau penurunan - kejang dan aritmia jantung.
Pemberian flumazenil pada pasien epilepsi pada terapi benzodiazepine untuk waktu yang lama tidak dianjurkan, karena kejang dan kejang dapat terjadi.
Ketika flumazenil diberikan sebagai penangkal overdosis dengan benzodiazepin atau zat seperti benzodiazepin, pasien harus dipantau dengan cermat untuk jangka waktu tertentu. Periode ini bervariasi tergantung pada jenis dan durasi aksi obat hipnotik yang diminum.
Flumazenil harus diberikan dengan hati-hati pada pasien yang menderita lesi otak yang diobati dengan benzodiazepin, karena - dalam kategori pasien ini - flumazenil dapat menyebabkan kejang dan perubahan dalam aliran darah otak. Selain itu, peningkatan tekanan intrakranial juga dapat terjadi.
Meskipun flumazenil menghentikan efek obat penenang, disarankan untuk tidak mengemudi atau menggunakan mesin selama setidaknya 24 jam setelah minum obat.
interaksi
Tidak ada interaksi yang ditemukan antara flumazenil dan obat lain dengan aksi depresi pada sistem saraf pusat.
Tidak ada interaksi obat yang diketahui antara flumazenil dan alkohol.
Efek samping
Flumazenil dapat ditoleransi dengan baik pada orang dewasa dan anak-anak, tetapi dapat menyebabkan berbagai jenis efek samping, bahkan jika tidak semua pasien mengalaminya.
Berikut ini adalah efek samping utama yang mungkin terjadi setelah pemberian flumazenil.
Gangguan kejiwaan
Dengan injeksi cepat gejala penarikan flumazenil dapat terjadi, seperti:
- agitasi;
- kecemasan;
- kebingungan;
- Kemampuan emosional;
- Distorsi sensorik.
Lebih lanjut, serangan panik, tangisan abnormal dan reaksi agresif dapat terjadi.
Gangguan sistem saraf
Setelah pemberian flumazenil, kejang atau kejang dapat terjadi, terutama pada pasien dengan epilepsi sebelumnya atau gangguan hati berat.
Kejang lebih mudah terjadi pada pasien yang telah diobati dengan benzodiazepin dalam jangka waktu lama atau pada pasien yang overdosis dengan berbagai obat.
Gangguan jantung
Ketika flumazenil diberikan melalui suntikan cepat, itu bisa menyebabkan jantung berdebar. Secara umum, efek samping ini tidak memerlukan perawatan farmakologis.
Patologi pembuluh darah
Setelah pemberian flumazenil, pasien mungkin mengalami peningkatan sementara tekanan darah setelah bangun dari anestesi.
Gangguan pencernaan
Selama penggunaan flumazenil pasca operasi, mual dan muntah dapat terjadi. Ini terjadi terutama jika obat-obatan opiat juga telah diberikan.
Efek samping lainnya
Efek samping lain yang mungkin terjadi setelah pemberian flumazenil adalah:
- Reaksi hipersensitivitas - termasuk anafilaksis - pada subjek yang sensitif;
- Kemerahan pada kulit;
- Menggigil, mengikuti suntikan cepat.
overdosis
Tidak ada penawar untuk overdosis flumazenil.
Dalam kasus overdosis, tanda-tanda vital pasien harus dipantau dan terapi hanya mendukung.
Namun, setelah asupan flumazenil di atas dosis biasa, tidak ada gejala akibat overdosis yang telah dilaporkan.
Mekanisme aksi
Seperti disebutkan di atas, flumazenil adalah antagonis dari situs pengikatan benzodiazepin yang ada pada reseptor GABA-A. Secara khusus, flumazenil bersaing dengan benzodiazepin dan agonis non-benzodiazepin untuk mengikat ke situs tersebut.
Menempati situs pengikatan pada GABA-A, flumazenil dengan demikian mampu menetralkan sedasi, amnesia, perubahan psikomotorik dan depresi pernapasan yang disebabkan oleh obat hipnotik jenis ini.
Mode Penggunaan - Posologi
Flumazenil tersedia untuk pemberian intravena.
Obat hanya boleh diberikan oleh ahli anestesi atau spesialis.
Pada pasien dengan gangguan hati diperlukan penyesuaian dosis yang biasa diberikan.
Gangguan anestesi
Untuk penghentian anestesi, dosis flumazenil yang biasanya diberikan adalah 0, 3-0, 6 mg.
Dosis maksimum yang dapat diberikan adalah 1 mg obat.
Pada anak-anak di atas 1 tahun, dosis flumazenil yang direkomendasikan adalah 0, 01 mg / kg berat badan.
Antidot jika terjadi overdosis dengan benzodiazepin atau obat seperti benzodiazepin
Dalam hal ini, dosis flumazenil yang direkomendasikan adalah 0, 3 mg.
Dosis maksimum yang dapat diberikan adalah 2 mg obat.
Kehamilan dan laktasi
Tidak ada data yang cukup untuk memastikan keamanan penggunaan flumazenil pada kehamilan. Oleh karena itu, flumazenil harus diberikan selama kehamilan hanya jika manfaat yang diharapkan bagi ibu lebih besar daripada risiko potensial pada janin.
Tidak diketahui apakah flumazenil diekskresikan dalam ASI. Pemberian flumazenil intravena pada ibu menyusui tidak dikontraindikasikan, tetapi dianjurkan untuk menghindari menyusui selama 24 jam setelah pemberian obat.
kontraindikasi
Penggunaan flumazenil dikontraindikasikan dalam kasus-kasus berikut:
- Hipersensitif terhadap flumazenil yang dikenal;
- Pada pasien yang diberikan benzodiazepin untuk mengendalikan kejang epilepsi parah atau untuk mengontrol tekanan intrakranial;
- Pada pasien dengan keracunan campuran dari benzodiazepin dan antidepresan trisiklik dan tetrasiklik, seperti imipramine, clomipramine, mirtazapine dan mianserin.
