zolpidem

Zolpidem adalah obat hipnotik dengan tindakan sedatif. Ini adalah senyawa seperti benzodiazepin milik keluarga imidazopyridine.

Zolpidem - Struktur Kimia

indikasi

Untuk apa yang digunakannya

Zolpidem diindikasikan untuk perawatan insomnia jangka pendek.

peringatan

Zat seperti benzodiazepin seperti zolpidem - serta benzodiazepin - diindikasikan untuk pengobatan insomnia hanya ketika itu merupakan gangguan serius dan melemahkan bagi pasien.

Kehati-hatian ekstrim harus digunakan ketika memberikan zolpidem pada pasien dengan riwayat alkohol dan / atau penyalahgunaan obat.

Durasi pengobatan dengan zolpidem harus sesingkat mungkin.

Setelah penggunaan zolpidem dalam waktu lama, toleransi dapat berkembang. Dengan kata lain, efek hipnotis yang disebabkan oleh obat berkurang.

Karena zolpidem dapat menyebabkan depresi pernafasan, kehati-hatian harus digunakan ketika memberikan obat pada pasien dengan gagal napas kronis.

Zolpidem tidak boleh digunakan sendiri untuk mengobati kecemasan yang terkait dengan depresi.

Penggunaan zolpidem harus dihindari pada pasien dengan gangguan hati berat.

Zolpidem tidak boleh digunakan sebagai pengobatan utama untuk psikosis.

Jika insomnia berlanjut meskipun menggunakan zolpidem, pasien harus dievaluasi ulang, karena insomnia ini bisa menjadi gejala depresi.

Zolpidem membahayakan kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin, oleh karena itu, aktivitas ini harus dihindari.

interaksi

Efek sedatif zolpidem ditingkatkan oleh alkohol, oleh karena itu, selama terapi obat kombinasi ini harus dihindari.

Efek depresif sistem saraf pusat yang diinduksi oleh zolpidem dapat ditingkatkan dengan pemberian obat-obatan berikut secara bersamaan:

Obat antipsikotik ;
Obat hipnotik, ansiolitik dan obat penenang ;
Obat antidepresan ;
Analgesik opioid ;
Obat antiepilepsi ;
Obat bius;
Obat penenang antihistamin .

Lebih lanjut, kasus halusinasi visual telah dilaporkan ketika zolpidem diberikan bersamaan dengan antidepresan, seperti bupropion, desipramine, fluoxetine, venlafaxine dan sertraline .

Penggunaan zolpidem dan fluvoxamine (antidepresan) secara bersamaan dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma zolpidem itu sendiri, oleh karena itu, hubungan ini tidak direkomendasikan.

Pemberian bersama zolpidem dan ciprofloxacin (antibiotik) dapat meningkatkan konsentrasi plasma zolpidem. Asosiasi ini harus dihindari.

Rifampicin (antibiotik) mengurangi kemanjuran terapi zolpidem.

Ketoconazole dapat menurunkan tingkat eliminasi zolpidem dan - akibatnya - dapat meningkatkan konsentrasi plasma.

Efek samping

Zolpidem - seperti semua obat lainnya - dapat menyebabkan berbagai jenis efek samping, tetapi tidak semua pasien mengalaminya.

Berikut ini adalah efek samping utama yang mungkin terjadi selama terapi zolpidem.

kecanduan

Penggunaan zolpidem dapat mengarah pada pengembangan ketergantungan fisik dan mental.

Risiko mengembangkan ketergantungan berbanding lurus dengan dosis obat yang diberikan dan dengan durasi pengobatan.

Pasien dengan riwayat alkohol dan / atau penyalahgunaan narkoba berisiko lebih besar terkena kecanduan.

Setelah ketergantungan fisik terbentuk, penghentian pengobatan secara tiba-tiba menyebabkan gejala penarikan. Gejala-gejala ini adalah:

derealization;
depersonalisasi;
Kecemasan ekstrem;
kebingungan;
agitasi;
Lekas marah;
Sakit kepala;
Mati rasa dan kesemutan di ekstremitas;
halusinasi;
Serangan epilepsi;
Nyeri otot;
Hipersensitivitas dan intoleransi terhadap suara (hyperacusis);
Hipersensitif terhadap cahaya dan kontak fisik.

Amnesia anterograde

Pengobatan dengan zolpidem dapat menyebabkan amnesia anterograde.

Perkembangan amnesia jenis ini biasanya terjadi beberapa jam setelah pemberian obat. Karena itu, setelah minum obat, pasien harus dapat tidur terus menerus selama minimal 8 jam.

Rebound insomnia

Insomnia rebound dapat terjadi setelah penghentian terapi zolpidem. Dengan kata lain, gejala-gejala yang menyebabkan penggunaan obat muncul kembali dalam bentuk yang diperburuk.

Gejala yang timbul kembali dapat disertai dengan perubahan suasana hati, kecemasan dan kegelisahan.

Risiko mengembangkan gejala-gejala ini lebih besar ketika pengobatan dihentikan tiba-tiba, oleh karena itu, penghentian terapi harus dilakukan secara bertahap.

Gangguan kejiwaan

Gejala paradoks yang disebut dapat terjadi selama pengobatan dengan zolpidem. Gejala-gejala ini adalah:

agitasi;
kegelisahan;
Aggravasi insomnia;
Lekas marah;
agresivitas;
kemarahan;
delusi;
halusinasi;
psikosis;
Mimpi buruk;
Perilaku abnormal.

Jika gejala ini terjadi, pengobatan dengan zolpidem harus dihentikan.

Selain itu, zolpidem dapat menyebabkan kebingungan, depresi, dan perubahan libido.

sleepwalking

Kasus somnambulisme dan perilaku terkait, seperti mengendarai kendaraan dalam tidur, menelepon, memasak, makan makanan dan berhubungan seks, diikuti oleh amnesia acara, telah dilaporkan selama terapi zolpidem.

Gangguan sistem saraf

Pengobatan dengan zolpidem dapat menyebabkan sakit kepala, pusing dan penurunan kesadaran.

Gangguan mata

Terapi zolpidem dapat menyebabkan diplopia (penglihatan ganda).

Gangguan pencernaan

Pengobatan dengan zolpidem dapat menyebabkan sakit perut, mual, muntah dan diare.

Gangguan paru-paru dan saluran pernapasan

Terapi zolpidem dapat menyebabkan depresi pernapasan dan infeksi saluran pernapasan atas dan bawah.

Gangguan kulit dan jaringan subkutan

Pengobatan dengan zolpidem dapat menyebabkan ruam, gatal-gatal, gatal dan hiperhidrosis.

Efek samping lainnya

Efek samping lain yang mungkin terjadi selama pengobatan dengan zolpidem adalah:

Peningkatan kadar enzim hati dalam aliran darah;
Sakit punggung;
Kelemahan otot;
kelelahan;
Perubahan dalam gaya berjalan;
Angioedema.

overdosis

Dalam hal terjadi overdosis zolpidem - baik sendiri, atau dalam hubungan dengan obat lain yang menekan sistem saraf pusat - orang dapat melihat penurunan kondisi kesadaran hingga koma. Kasus overdosis dengan hasil fatal juga telah dilaporkan.

Jika pasien sadar, muntah harus diinduksi dalam waktu satu jam setelah minum obat. Jika, di sisi lain, pasien tidak sadarkan diri, bilas lambung harus dilakukan.

Jika tidak ada perbaikan yang dicatat setelah lavage lambung, pemberian arang aktif mungkin berguna untuk mengurangi penyerapan obat.

Jika gejala yang sangat parah muncul, flumazenil (antagonis reseptor benzodiazepin) dapat menjadi penangkal yang bermanfaat. Namun, pada saat yang sama, pemberian flumazenil dapat mendukung timbulnya kejang-kejang.

Dalam kasus apa pun, jika Anda curiga telah mengonsumsi zolpidem secara berlebihan, Anda harus segera menghubungi dokter dan pergi ke rumah sakit terdekat.

Mekanisme aksi

Zolpidem - seperti halnya benzodiazepin - mampu meningkatkan sinyal asam γ-aminobuttiric (GABA), yang lebih umum disebut sinyal GABAergik.

GABA adalah neurotransmitter penghambat paling penting dari otak dan melakukan fungsi biologisnya melalui pengikatan pada reseptor spesifik: GABA-A, GABA-B, dan GABA-C.

Situs pengikatan spesifik untuk benzodiazepin hadir pada reseptor GABA-A. Zolpidem - bahkan jika itu bukan benzodiazepine - mampu mengikat ke situs spesifik ini, sehingga mengaktifkan reseptor dan mempromosikan kaskade sinyal penghambat yang disebabkan oleh GABA.

Namun - meskipun efek agonistik zolpidem terhadap reseptor GABA-A secara kualitatif mirip dengan benzodiazepin - zolpidem memiliki efek antikonvulsan yang lebih lemah tetapi efek sedatif yang lebih besar.

Mode Penggunaan - Posologi

Zolpidem tersedia untuk pemberian oral sebagai tablet dan tetes oral.

Durasi perawatan harus sesingkat mungkin. Umumnya, durasi ini bervariasi dari beberapa hari hingga maksimal empat minggu, termasuk periode penghentian terapi bertahap.

Dosis zolpidem yang biasanya diberikan adalah 10 mg, harus dikonsumsi sebelum waktu tidur.

Pada pasien usia lanjut, pada pasien lemah dan pada pasien dengan insufisiensi hati, dosis biasa zolpidem telah menurun menjadi 5 mg.

Dosis harian maksimum yang tidak boleh dilampaui adalah 10 mg obat.

Kehamilan dan laktasi

Sebagai tindakan pencegahan, zolpidem tidak boleh diberikan kepada wanita hamil.

Jika zolpidem diberikan selama periode terakhir kehamilan atau saat melahirkan, efek samping dapat terjadi pada bayi baru lahir, termasuk hipotermia, hipotonia dan depresi pernapasan. Selain itu, anak-anak yang ibunya secara kronis menggunakan zolpidem selama kehamilan dapat mengalami ketergantungan fisik dan menunjukkan gejala penarikan pada periode pasca-kelahiran.

Karena zolpidem diekskresikan dalam ASI, ibu menyusui tidak boleh minum obat.