Xelevia - sitagliptina

Apa itu Xelevia?

Xelevia adalah obat yang mengandung zat aktif sitagliptin. Ini tersedia dalam bentuk tablet bulat (merah muda: 25 mg; krem: 50 dan 100 mg).

Untuk apa Xelevia digunakan?

Xelevia digunakan pada pasien dengan diabetes tipe 2 untuk meningkatkan kontrol kadar glukosa (gula) dalam darah. Ini digunakan sebagai berikut, selain diet dan olahraga:

• dalam monoterapi, pada pasien yang tidak terkontrol secara memuaskan dengan diet dan olahraga dan pada siapa metformin (obat antidiabetes) tidak cocok;

• dalam kombinasi dengan metformin atau agonis gamma PPAR (sejenis obat antidiabetes), seperti thiazolidinedione, pada pasien yang tidak terkontrol secara memuaskan pada metformin atau agonis gamma PPAR yang digunakan sendiri;

• dalam kombinasi dengan sulfonilurea (jenis lain dari obat antidiabetik) pada pasien yang tidak terkontrol secara memuaskan dengan sulfonilurea saja dan di mana metformin tidak cocok;

• dalam kombinasi dengan metformin dan sulphonylurea atau agonis gamma PPAR, pada pasien yang tidak terkontrol secara memuaskan dengan kedua obat ini;

• dalam kombinasi dengan insulin, dengan atau tanpa metformin, pada pasien yang tidak terkontrol secara memuaskan dengan dosis insulin yang stabil.

Obatnya hanya bisa didapat dengan resep dokter.

Bagaimana Xelevia digunakan?

Xelevia diminum dengan dosis 100 mg sekali sehari, dengan atau tanpa makanan. Jika Xelevia digunakan dalam kombinasi dengan sulfonilurea atau dengan insulin, mungkin perlu untuk mengurangi dosis sulfonilurea atau insulin untuk mengurangi risiko hipoglikemia (kadar gula darah rendah).

Bagaimana cara kerja Xelevia?

Diabetes tipe 2 adalah penyakit di mana pankreas tidak menghasilkan cukup insulin untuk mengontrol kadar glukosa dalam darah atau ketika tubuh tidak dapat menggunakan insulin secara efektif. Zat aktif dalam Xelevia, sitagliptin, adalah inhibitor dipeptidyl-peptidase-4 (DPP-4). Ini bekerja dengan menghambat degradasi hormon "incretin" dalam tubuh. Hormon-hormon ini, dilepaskan setelah makan, merangsang pankreas untuk memproduksi insulin. Dengan meningkatkan tingkat incretin dalam darah, sitagliptin merangsang pankreas untuk memproduksi lebih banyak insulin ketika tingkat glikemik tinggi, sementara itu tidak efektif ketika konsentrasi glukosa dalam darah rendah. Sitagliptin juga mengurangi jumlah glukosa yang diproduksi oleh hati dengan meningkatkan kadar insulin dan menurunkan kadar hormon glukagon. Bersama-sama, proses ini mengurangi glukosa darah dan berkontribusi pada kontrol diabetes tipe 2.

Bagaimana Xelevia dipelajari?

Xelevia telah dipelajari dalam sembilan studi yang melibatkan hampir 6.000 pasien dengan diabetes tipe 2 yang kadar glukosa darahnya tidak cukup terkontrol:

• dalam empat penelitian ini Xelevia dibandingkan dengan plasebo (pengobatan dummy): Xelevia atau plasebo digunakan sendiri dalam dua studi yang melibatkan 1.262 pasien, selain metformin dalam penelitian yang melibatkan 701 pasien dan selain pioglitazone (a agonis gamma PPAR) dalam studi 353 pasien;

• dalam dua penelitian, Xelevia dibandingkan dengan obat antidiabetik lainnya. Dalam studi pertama Xelevia dibandingkan dengan glipizide (a sulphonylurea), ketika mereka digunakan sebagai tambahan untuk metformin pada 1 172 pasien. Dalam studi kedua, Xelevia dibandingkan dengan metformin, digunakan sendiri, pada 1.058 pasien;

• dalam tiga penelitian lebih lanjut Xelevia dibandingkan dengan plasebo ketika mereka ditambahkan ke obat antidiabetik lain: glimepiride (sulphonylurea lain), dengan atau tanpa metformin, pada 441 pasien; untuk kombinasi metformin dan rosiglitazone (agonis gamma PPAR) pada 278 pasien; dan dosis insulin yang stabil, dengan atau tanpa metformin, pada 641 pasien.

Dalam semua penelitian ukuran utama efektivitas adalah perubahan konsentrasi darah dari zat yang disebut hemoglobin glikosilasi (HbA1c), yang memberikan indikasi efektivitas kontrol glukosa darah.

Apa manfaat yang ditunjukkan Xelevia selama studi?

Xelevia lebih efektif daripada plasebo baik sebagai monoterapi dan dalam kombinasi dengan obat antidiabetik lainnya. Pada pasien yang menggunakan Xelevia sendiri, kadar HbA1c menurun sebesar 0, 48% (dari sekitar 8, 0% pada awal penelitian) setelah 18 minggu dan sebesar 0, 61% setelah 24 minggu. Di sisi lain, mereka meningkat masing-masing 0, 12% dan 0, 18% pada pasien yang memakai plasebo. Penambahan Xelevia ke metformin mengurangi kadar HbA1c sebesar 0, 67% setelah 24 minggu, dibandingkan dengan penurunan 0, 02% pada pasien yang ditambahkan dengan plasebo. Penambahan Xelevia ke pioglitazone mengurangi kadar HbA1c sebesar 0, 85% setelah 24 minggu, dibandingkan dengan penurunan 0, 15% pada pasien yang ditambahkan dengan plasebo.

Dalam studi di mana Xelevia dibandingkan dengan obat lain, kemanjuran menambahkan Xelevia ke metformin mirip dengan menambahkan glipizide. Ketika diambil sendiri, Xelevia dan metformin mencapai pengurangan serupa pada tingkat HbA1c, tetapi efektivitas Xelevia tampaknya sedikit lebih rendah daripada metformin. Dalam studi lain, ketika Xelevia ditambahkan ke glimepiride (dengan atau tanpa metformin), kadar HbA1c menurun 0, 45% setelah 24 minggu, dibandingkan dengan peningkatan 0, 28% pada pasien yang ditambahkan dengan plasebo. Tingkat HbA1c menurun sebesar 1, 03% setelah 18 minggu pada pasien yang menambahkan Xelevia pada metformin dan rosiglitazone, terhadap penurunan 0, 31% pada mereka yang menambahkan plasebo; akhirnya, mereka menurun 0, 59% pada pasien yang menambahkan Xelevia ke insulin (dengan atau tanpa metformin), dibandingkan dengan penurunan 0, 03% pada mereka yang menambahkan plasebo.

Apa risiko yang terkait dengan Xelevia?

Di antara efek samping paling umum yang dilaporkan dengan Xelevia (umumnya diamati pada lebih dari 5% pasien) adalah infeksi saluran pernapasan atas (pilek) dan nasofaringitis (radang hidung dan tenggorokan). Untuk daftar lengkap semua efek samping yang dilaporkan dengan Xelevia, lihat Package Leaflet.

Xelevia tidak boleh digunakan pada orang yang mungkin hipersensitif (alergi) terhadap sitagliptin atau salah satu bahan lainnya.

Mengapa Xelevia disetujui?

Komite Produk Obat untuk Penggunaan Manusia (CHMP) memutuskan bahwa manfaat Xelevia lebih besar daripada risikonya dan merekomendasikan agar ia diberikan izin pemasaran.