Apa itu Tesavel?
Tesavel adalah obat yang mengandung zat aktif sitagliptin. Ini tersedia dalam bentuk tablet bulat (merah muda: 25 mg; krem: 50 dan 100 mg).
Untuk apa Tesavel digunakan?
Tesavel digunakan pada pasien dengan diabetes tipe 2 untuk meningkatkan kontrol kadar glukosa (gula) dalam darah. Ini digunakan sebagai berikut, selain diet dan olahraga:
• dalam monoterapi, pada pasien yang tidak terkontrol secara memuaskan dengan diet dan olahraga dan pada siapa metformin (obat antidiabetes) tidak cocok;
• dalam kombinasi dengan metformin atau agonis gamma PPAR (sejenis obat antidiabetes), seperti thiazolidinedione, pada pasien yang tidak terkontrol secara memuaskan pada metformin atau agonis gamma PPAR yang digunakan sendiri;
• dalam kombinasi dengan sulfonilurea (jenis lain dari obat antidiabetik) pada pasien yang tidak terkontrol secara memuaskan dengan sulfonilurea saja dan di mana metformin tidak cocok;
• dalam kombinasi dengan metformin dan sulphonylurea atau agonis gamma PPAR, pada pasien yang tidak terkontrol secara memuaskan dengan kedua obat ini;
• dalam kombinasi dengan insulin, dengan atau tanpa metformin, pada pasien yang tidak terkontrol secara memuaskan dengan dosis insulin yang stabil.
Obatnya hanya bisa didapat dengan resep dokter.
Bagaimana Tesavel digunakan?
Tesavel dikonsumsi dengan dosis 100 mg sekali sehari, dengan atau tanpa makanan. Jika Tesavel digunakan dalam kombinasi dengan sulfonilurea atau dengan insulin, mungkin perlu untuk mengurangi dosis sulfonilurea atau insulin untuk mengurangi risiko hipoglikemia (kadar gula darah rendah).
Bagaimana cara kerja Tesavel?
Diabetes tipe 2 adalah penyakit di mana pankreas tidak menghasilkan cukup insulin untuk mengontrol kadar glukosa dalam darah atau ketika tubuh tidak dapat menggunakan insulin secara efektif. Zat aktif dalam Tesavel, sitagliptin, adalah inhibitor dipeptidyl-peptidase-4 (DPP-4). Ini bekerja dengan menghambat degradasi hormon "incretin" dalam tubuh. Hormon-hormon ini, yang dilepaskan setelah makan, merangsang pankreas untuk memproduksi insulin. Dengan meningkatkan tingkat incretin dalam darah, sitagliptin merangsang pankreas untuk memproduksi lebih banyak insulin ketika tingkat glikemik tinggi, sementara itu tidak efektif ketika konsentrasi glukosa dalam darah rendah. Sitagliptin juga mengurangi jumlah glukosa yang diproduksi oleh hati dengan meningkatkan kadar insulin dan menurunkan kadar hormon glukagon. Bersama-sama, proses ini mengurangi glukosa darah dan berkontribusi pada kontrol diabetes tipe 2.
Studi apa yang telah dilakukan di Tesavel?
Tesavel telah dipelajari dalam sembilan studi yang melibatkan hampir 6.000 pasien dengan diabetes tipe 2 yang kadar glukosa darahnya tidak terkontrol secara memadai:
• dalam empat penelitian ini, Tesavel dibandingkan dengan plasebo (pengobatan dummy). Tesavel atau plasebo digunakan sendiri dalam dua penelitian yang melibatkan 1.262 pasien, selain metformin dalam penelitian yang melibatkan 701 pasien dan selain pioglitazone (agonis gamma PPAR) dalam studi 353 pasien;
• dalam dua penelitian, Tesavel dibandingkan dengan obat antidiabetik lainnya. Dalam studi pertama, Tesavel dibandingkan dengan glipizide (a sulphonylurea), ketika mereka digunakan selain metformin pada 1.172 pasien. Dalam studi kedua, Tesavel dibandingkan dengan metformin,
digunakan sendiri, pada 1.058 pasien;
• dalam tiga penelitian lebih lanjut Tesavel dibandingkan dengan plasebo ketika ditambahkan ke yang lain
obat-obatan antidiabetes: glimepiride (sulphonylurea lain), dengan atau tanpa metformin, pada 441 pasien; untuk kombinasi metformin dan rosiglitazone (agonis gamma PPAR) pada 278 pasien; dan dosis insulin yang stabil, dengan atau tanpa metformin, pada 641 pasien.
Dalam semua penelitian ukuran utama efektivitas adalah perubahan konsentrasi darah dari zat yang disebut hemoglobin glikosilasi (HbA1c), yang memberikan indikasi efektivitas kontrol glukosa darah.
Apa manfaat yang ditunjukkan Tesavel selama studi?
Tesavel lebih efektif daripada plasebo baik sebagai monoterapi dan dalam kombinasi dengan obat antidiabetik lainnya. Pada pasien yang menggunakan Tesavel sendiri, kadar HbA1c menurun sebesar 0, 48% (dari sekitar 8, 0% pada awal penelitian) setelah 18 minggu dan sebesar 0, 61% setelah 24 minggu. Di sisi lain, mereka meningkat masing-masing 0, 12% dan 0, 18% pada pasien yang memakai plasebo. Penambahan Tesavel ke metformin mengurangi kadar HbA1c sebesar 0, 67% setelah 24 minggu, dibandingkan dengan penurunan 0, 02% pada pasien yang ditambahkan dengan plasebo. Penambahan Tesavel ke pioglitazone mengurangi kadar HbA1c sebesar 0, 85% setelah 24 minggu, dibandingkan dengan penurunan 0, 15% pada pasien yang ditambahkan dengan plasebo.
Dalam studi di mana Tesavel dibandingkan dengan obat-obatan lain, kemanjuran menambahkan Tesavel ke metformin mirip dengan penambahan glipizide. Ketika diambil sendiri, Tesavel dan metformin mencapai pengurangan serupa pada tingkat HbA1c, tetapi kemanjuran Tesavel tampaknya sedikit lebih rendah daripada metformin.
Dalam penelitian lain, ketika Tesavel ditambahkan ke glimepiride (dengan atau tanpa metformin), kadar HbA1c menurun sebesar 0, 45% setelah 24 minggu, dibandingkan dengan peningkatan 0, 28% pada pasien yang ditambahkan dengan plasebo. Tingkat HbA1c menurun sebesar 1, 03% setelah 18 minggu pada pasien yang menambahkan Tesavel ke metformin dan rosiglitazone, dibandingkan dengan penurunan 0, 31% pada mereka yang menambahkan plasebo; akhirnya, mereka menurun 0, 59% pada pasien yang menambahkan Tesavel ke insulin (dengan atau tanpa metformin), dibandingkan dengan penurunan 0, 03% pada mereka yang menambahkan plasebo.
Apa risiko yang terkait dengan Tesavel?
Efek samping yang paling umum dilaporkan dengan Tesavel (umumnya diamati pada lebih dari 5% pasien) adalah infeksi saluran pernapasan atas (pilek) dan nasofaringitis (radang hidung dan tenggorokan). Untuk daftar lengkap semua efek samping yang dilaporkan dengan Tesavel, lihat Package Leaflet.
Tesavel tidak boleh digunakan pada orang yang mungkin hipersensitif (alergi) terhadap sitagliptin atau bahan lainnya.
Mengapa Tesavel disetujui?
Komite Produk Obat untuk Penggunaan Manusia (CHMP) memutuskan bahwa manfaat Tesavel lebih besar daripada risikonya dan merekomendasikannya agar diberi izin pemasaran.
Informasi lain tentang Tesavel:
Pada 10 Januari 2008 Komisi Eropa memberikan Tesvel otorisasi pemasaran kepada Merck Sharp & Dohme Ltd. Otorisasi ini didasarkan pada otorisasi yang diberikan kepada Januvia pada 2007 ("informed consent"). Otorisasi pemasaran berlaku selama lima tahun dan dapat diperpanjang setelah periode ini.
EPAR lengkap untuk Tesavel dapat ditemukan di sini.
Pembaruan terakhir dari ringkasan ini: 10-2009
