obat-obatan

gastroprotectors

keumuman

Obat-obatan gastroprotektif - sebagaimana dapat disimpulkan dari namanya sendiri - memiliki tugas "melindungi" lambung, khususnya mukosa, dari kerusakan yang dapat disebabkan oleh obat-obatan gastrolesif (seperti, misalnya, NSAID), dan dari kondisi patologis yang mendukung pembentukan lesi pada tingkat mukosa lambung itu sendiri (seperti, misalnya, stres, infeksi Helicobacter pylori, perubahan faktor endogen yang mengatur produksi asam di lambung dan defisiensi sawar mukosa).

Pada kenyataannya, istilah "gastroprotektor" agak umum dan mencakup berbagai bahan aktif, dengan target dan mekanisme aksi yang berbeda.

Bahan aktif ini akan dijelaskan secara singkat di bawah ini.

Inhibitor pompa proton (IPP)

Inhibitor pompa proton mengerahkan aktivitas obat gastroprotektif dengan menghambat sekresi asam lambung.

Lebih rinci, bahan aktif ini mampu mengikat ireversibel ke H + / K + -ATPasi, yaitu ke pompa proton yang ada pada membran sel parietal mukosa lambung, sehingga menghambat produksi asam klorida.

Inhibitor pompa proton memiliki durasi kerja yang lama dan menghambat sekresi asam basal dan sekresi yang terstimulasi oleh makanan.

Nenek moyang dari kelas obat ini adalah omeprazole, tetapi lansoprazole, esomeprazole, pantoprazole dan rabeprazole juga banyak digunakan.

Namun, untuk mendapatkan informasi lebih lanjut tentang kelas obat ini, kami sarankan membaca artikel yang didedikasikan "Proton Pump Inhibitors terhadap Gastritis".

Antagonis reseptor Histamin H2

Antagonis reseptor Histamin H2 (atau antihistamin H2) juga bertindak sebagai obat gastroprotektif dengan menghambat sekresi asam dari lambung.

Pada sel parietal mukosa lambung, sebenarnya, ada reseptor untuk histamin tipe 2. Ketika histamin dilepaskan dari sel endokrin yang ada di perut, ia mengikat reseptornya pada membran sel parietal, di mana ia memodulasi suatu sinyal positif untuk pelepasan asam klorida.

Oleh karena itu, melalui antagonisasi reseptor H2 yang disebutkan di atas, sekresi asam basal dan makanan yang terstimulasi dihambat.

Di antara antagonis reseptor H2 berbeda yang digunakan dalam terapi, kami menyebutkan cimetidine (nenek moyang dari kelas obat ini), ranitidine, nizatidine dan famotidine.

misoprostol

Misoprostol (Cytotec ®) adalah analog sintetis prostaglandin E1 (PGE1). Bahan aktif ini adalah salah satu obat gastroprotektif berkat kemampuannya untuk mengerahkan tindakan sitoprotektif yang kuat terhadap mukosa lambung.

Lebih rinci, misoprostol mampu meningkatkan sekresi bikarbonat dan produksi lendir, sehingga mencegah kerusakan pada selaput lendir lambung.

Bahan aktif ini digunakan terutama untuk mencegah kerusakan yang mungkin terjadi setelah penggunaan kronis obat antiinflamasi non-steroid.

sukralfat

Sucralfate (Gastrogel ®) adalah kompleks aluminium hidroksida (Al (OH) 3 ) dan sukrosa octasulfate.

Senyawa ini merupakan bagian dari obat gastroprotektif karena merupakan zat sitoprotektif yang - setelah mencapai perut - mampu membentuk gel yang bertindak sebagai penghalang pelindung terhadap mukosa lambung, sehingga menghambat kontak dengan asam klorida dan sehingga mencegah terjadinya cedera.

Lebih lanjut, sucralfate juga mampu menghambat aktivitas pepsin dan merangsang sintesis prostaglandin.

Namun, asupan senyawa ini dapat menyebabkan efek samping yang signifikan, seperti sembelit dan pengurangan penyerapan obat oral lain yang mungkin.

Bismut koloid

Bismut koloid - mirip dengan misoprostol dan sukralfat - juga termasuk dalam kategori obat gastroprotektif, berkat tindakan sitoprotektif yang dapat dilakukan.

Faktanya, koloidal bismut mampu merangsang sintesis prostaglandin dan bikarbonat; selain mampu mengerahkan aksi toksik terhadap Helicobacter pylori, juga mencegah adhesi pada mukosa lambung.

Tidak mengherankan, bismut koloid - bersama-sama dengan obat antibiotik dan inhibitor pompa proton - digunakan dalam terapi pemberantasan H. pylori itu sendiri .

antasida

Faktanya, antasida tidak dianggap sebagai obat gastroprotektif nyata, karena mereka tidak mampu meningkatkan pertahanan mukosa lambung; sebenarnya mereka menetralkan keasaman berlebih pada perut hanya sementara, tanpa menghambat produksi asam klorida.

Di antara antasida yang paling terkenal adalah natrium bikarbonat (NaHCO 3 ), kalsium karbonat (CaCO 3 ), aluminium hidroksida (Al (OH) 3 ) dan magnesium hidroksida (Mg (OH) 2 ). Secara khusus, hubungan kedua garam terakhir ini digunakan dalam berbagai spesialisasi obat (Maalox®, Maalox TC®, Maalox Plus®) yang banyak digunakan dalam pengobatan asam lambung dan nyeri epigastrium yang berhubungan dengan dispepsia., tukak lambung atau penyakit gastrointestinal lainnya.