Nizatidine adalah antagonis H2 yang dikembangkan oleh perusahaan farmasi Eli Lilly, yang menempatkannya di pasar untuk pertama kalinya pada tahun 1987, dengan nama spesialisasi terdaftar Axid ®. Pada tahun 2000, perusahaan farmasi Eli Lilly mengumumkan penjualan semua perdagangan dan hak penjualan ke Reliant Pharmaceuticals.
Nizatidine tersedia secara komersial dalam bentuk tablet yang dijual dengan nama Axid ®, Zanizal, Axid Ar®, Cronizat ® dan nama-nama lain yang ditemukan; bahan aktif juga dapat ditemukan sebagai larutan oral Axid ® dan larutan Nizax ® untuk infus intravena.
Penggunaan nizatidine khususnya ditunjukkan dalam pengobatan ulkus duodenum, ulkus lambung, penyakit refluks gastroesofageal, ulkus berulang dan ulkus yang berhubungan dengan penggunaan Obat Inflamasi Non-Steroidal. Nizatidine adalah antagonis reseptor histamin H2 yang kuat, selektif dan reversibel. Nizatidine secara signifikan mengurangi volume asam hidroklorat yang disekresikan dalam lambung dan semua ini terjadi tepat sebagai akibat dari penghambatan sekresi asam lambung yang basal dan terstimulasi. Obat ini bekerja dengan cepat, menghilangkan rasa sakit yang cepat akibat ulkus. Namun, berdasarkan beberapa penelitian klinis, nizatidine tidak lebih efektif daripada antagonis reseptor histamin H2 lainnya, walaupun beberapa parameter menunjukkan bahwa molekul ini dapat ditoleransi lebih baik oleh tubuh kita daripada antagonis H2 lainnya.
Nizatidina - Posologi dan metode penggunaan
Dalam pengobatan tukak lambung yang disebabkan oleh penggunaan jangka panjang dari Obat Antiinflamasi Non-Steroidal - atau ketika perlu untuk mengikuti terapi jangka panjang menggunakan NSAID dengan daya gastrolesif yang tinggi - dosis nizatidine yang digunakan adalah 300 mg / hari, yang dapat diambil dalam satu administrasi, di malam hari sebelum tidur, atau dibagi menjadi dua administrasi, satu di pagi hari dan yang lainnya di malam hari. Durasi perawatan umumnya delapan minggu.
Dosis nizatidine yang direkomendasikan dalam pengobatan ulkus duodenum adalah 300 mg / hari, diminum dalam satu pemberian sebelum tidur atau dibagi menjadi dua administrasi masing-masing 150 mg, satu di pagi hari dan yang lain di malam hari sebelum tidur. Durasi rata-rata pengobatan adalah empat minggu, tetapi dapat diperpanjang untuk empat minggu lagi jika tidak ada pemulihan lengkap; jika sebagai gantinya ada penyembuhan ulkus lengkap yang sudah dalam siklus terapi pertama - dan jika penyembuhan dikonfirmasi dengan pemeriksaan endoskopi - maka perawatan dapat dihentikan sebelum empat minggu berlalu.
Juga untuk pengobatan ulkus lambung jinak, dosis yang dianjurkan adalah 300 mg / hari nizatidine, harus diambil dalam satu administrasi, pada malam hari sebelum tidur, atau dibagi menjadi dua administrasi harian masing-masing 150 mg, di antaranya satu di pagi hari dan yang lainnya di malam hari, sebelum tidur. Durasi pengobatan dengan nizatidine biasanya bervariasi, dalam hal ini, dari empat hingga delapan minggu, tetapi juga bisa kurang dari empat minggu jika ada kasus penyembuhan yang dikonfirmasi secara endoskopi.
Dalam kasus-kasus khusus tertentu, ketika ada penyembuhan ulkus setelah terapi empat minggu, mungkin perlu untuk mempertahankan kontrol atas sekresi lambung, terutama pada pasien yang cenderung memiliki ulkus lambung atau duodenum berulang; dalam kasus-kasus ini terapi perawatan yang berkepanjangan dapat diikuti dengan menggunakan nizatidine 150 mg / hari, untuk diminum dalam satu pemberian sebelum tidur. Jenis terapi ini harus dipantau secara ketat oleh dokter Anda.
Dalam pengobatan penyakit refluks gastroesofageal, dosis yang dianjurkan adalah nizatidine 300 mg / hari, dibagi menjadi dua administrasi harian, satu di pagi hari dan satu di malam hari, masing-masing 150 mg. Dalam kasus yang paling parah, dosis serangan nizatidine 600 mg / hari dapat digunakan, dan kemudian dikurangi sesegera mungkin berdasarkan respons terapi pribadi pasien.
Nizatidine terutama diekskresikan oleh ginjal, oleh karena itu disarankan untuk berhati-hati jika terjadi gagal ginjal berat.
Nizatidine - Kontraindikasi dan peringatan untuk digunakan
Sebelum memulai pengobatan dengan nizatidine, penting untuk memastikan bahwa gejala yang memerlukan intervensi farmakologis tidak terkait dengan ulkus lambung ganas yang bersifat neoplastik; nizatidine, pada kenyataannya, dengan menutupi gejala dan menghilangkan rasa sakit dapat secara signifikan menunda diagnosis neoplasma. Beberapa penelitian telah menunjukkan bahwa nizatidine tidak mengganggu sistem enzimatik yang memetabolisme sebagian besar obat, terkait dengan sitokrom P450, sehingga interaksi obat dengan obat lain yang terkait dengan penghambatan metabolisme hati oleh sitokrom P450 tidak akan terjadi. . Namun, dalam hal perawatan jangka panjang dengan nizatdin, pemeriksaan medis harus dilakukan pada efek terapi obat dan pada efek samping apa pun yang mungkin terjadi. Nizatidine sebagian dimetabolisme oleh hati dan diekskresikan, hampir sembilan puluh persen, oleh ginjal; seperti yang diantisipasi, oleh karena itu perawatan harus diambil jika pasien yang menderita gagal ginjal atau hati dirawat; Karena diketahui bahwa sebagian besar pasien lansia menderita insufisiensi ginjal, disarankan untuk memberikan perhatian khusus pada pengobatan dengan nizatidine selama penuaan. Dalam kasus pasien dengan insufisiensi ginjal berat, atau bahkan sedang, direkomendasikan pengurangan dosis nizatidine setiap hari.
Beberapa uji klinis besar telah menunjukkan bahwa penggunaan nizatidine tidak mengganggu kemampuan pasien untuk mengoperasikan mesin atau mengendarai kendaraan.
Kehamilan dan menyusui
Sebelum memulai pengobatan dengan nizatidine selama kehamilan atau menyusui, Anda harus mendiskusikan hal ini dengan dokter Anda untuk membahas manfaat dan risiko perawatan tersebut. Beberapa penelitian pada hewan tentang penggunaan nizatidine selama kehamilan tidak menunjukkan risiko pada janin, tetapi sayangnya tidak ada data yang terkontrol dan studi yang dapat diandalkan tentang penggunaan nizatidine selama kehamilan manusia; oleh karena itu, kami sarankan untuk menggunakan obat ini saat kehamilan hanya ketika manfaatnya lebih besar daripada risiko yang diperkirakan. Telah dikonfirmasi bahwa nizatidine diekskresikan dalam ASI hanya dalam jumlah kecil; dalam satu penelitian tercatat bahwa hanya 0, 1 persen dari dosis nizatidine yang diminum oleh ibu dikeluarkan ke dalam ASI selama 12 jam berikutnya. Dalam penelitian lain, sekresi nizatidine dalam ASI dipelajari pada tiga ibu selama 6 bulan menyusui; perawat diberi 150 mg nizatidine, dalam pemberian tunggal atau dibagi menjadi lima dosis yang diambil pada jarak masing-masing dua belas jam; rata-rata nizatidine yang dikeluarkan dalam susu adalah 96 mikrogram yang sesuai dengan 0, 064 persen dari dosis yang diambil oleh ibu. Meskipun data tersebut di atas, produsen obat merekomendasikan untuk berhenti menyusui selama penggunaan obat (atau sebaliknya, bahkan jika sangat tidak mungkin) berdasarkan pada efek buruk yang diamati selama penelitian pada tikus; praktis anak-anak tikus menunjukkan depresi pertumbuhan ketika mereka disusui oleh ibu yang diobati dengan nizatidine. Namun perlu digarisbawahi bahwa nizatidine dihilangkan dari tubuh kita hampir sepenuhnya setelah 12 jam dan sepenuhnya setelah 24 jam, oleh karena itu, dalam hal memulai atau melanjutkan menyusui setelah terapi dengan nizatidine tidak ada risiko untuk anak.
Nizatidine - Efek samping dan yang tidak diinginkan
Secara teori, semua obat dapat menyebabkan efek samping, tetapi pada kebanyakan pasien tidak ada efek samping atau efek yang tidak diinginkan. Secara umum, nizatidine adalah obat yang ditoleransi dengan baik oleh tubuh kita; Meskipun demikian, itu juga dapat menyebabkan sejumlah efek samping. Fakta yang menarik, yang berasal dari studi klinis yang dilakukan di Amerika Serikat dan Kanada, adalah bahwa sebagian besar efek samping yang dikaitkan dengan nizatidine telah memanifestasikan diri mereka - dalam persentase yang sama - pada pasien dalam kelompok kontrol yang diobati dengan plasebo. Namun, di antara efek samping yang paling umum diamati ketika mengambil nizatidine adalah yang gastrointestinal, seperti sakit perut dan diare, yang paling sering, diikuti oleh mual, muntah, perut kembung, sembelit, dan pencernaan yg terganggu. Efek samping lain yang terkait dengan sistem saraf pusat, seperti sakit kepala, adalah - bersama dengan sakit perut - yang paling sering, diikuti oleh pusing, insomnia dan jarang gugup. Akhirnya, ada efek samping yang jarang ditemui, seperti dermatologis (gatal dan ruam kulit), kardiovaskular (episode pendek takikardia ventrikel asimptomatik), dan efek yang tidak diinginkan lainnya seperti hipersensitivitas, demam, mialgia, dan asthenia.
