Penemuan antibiotik pertama dikaitkan dengan ahli bakteriologi Inggris Alexander Fleming pada tahun 1928. Namun, tanpa berbuat terlalu banyak patriotisme, kita dapat mengatakan bahwa dalam arti tertentu Fleming didahului oleh sarjana Italia Bartolomeo Gosio dan Vincenzo Tiberio.
Pada tahun 1892 Tiberius mengamati bahwa air dari sumurnya biasanya dapat diminum, tetapi setelah pembersihan sumur, dengan dihilangkannya cetakan hijau yang didistribusikan secara luas di dinding, air tersebut menyebabkan enterocolitis yang tidak menyenangkan. Setelah itu, ketika cetakan kembali terbentuk, air kembali menjadi dapat diminum.
Pada tahun 1895 Tiberius menerbitkan penelitiannya secara in vitro dan in vivo pada kekuatan bakterisida dari ekstrak air yang diperoleh dari cetakan ini, menyimpulkan bahwa ekstrak tersebut memiliki tindakan pencegahan dan terapi.
Pada tahun 1896 ahli kebersihan Italia Bartolomeo Gosio (1863-1944) menemukan bahwa suatu zat yang dihasilkan oleh cetakan genus Penicillium menghambat pertumbuhan bakteri dan karenanya dapat digunakan dalam terapi. Gosio adalah orang pertama yang mengisolasi zat antibiotik dalam keadaan kristal dari penicyllium. Zat ini, sekarang dikenal sebagai asam mikofenolat, tidak digunakan dalam terapi karena toksisitasnya.
Beberapa tahun kemudian, pada tahun 1928, ahli bakteriologi Inggris Alexander Fleming (1881-1955) mengamati sebuah fenomena tunggal di tempat perkembangbiakan tempat staphylococci ditanam. Di dalam piring, pada kenyataannya, spora dari cetakan Penicillium rubrum yang umum (kemudian diklasifikasikan sebagai P. notatum ) telah jatuh secara tidak sengaja, yang telah menciptakan di sekelilingnya sendiri halo di mana terjadi penghambatan dan pembubaran stafilokokus. Fleming merasakan bahwa jamur yang dimaksud menghasilkan antibiotik alami yang mampu menghambat atau mencegah perkembangan staphylococcus ( Staphylococcus aureus ) dan memberinya nama penisilin .
Dari penemuan Fleming, butuh lebih dari sepuluh tahun untuk - berkat penelitian Ernst Chain dan Howard Walter Florey - untuk berkonsentrasi dan memurnikan bahan aktif. Ketiga sarjana dianugerahi Hadiah Nobel untuk Kedokteran pada tahun 1945.
Penisilin tersedia untuk digunakan secara luas pada tahun 1943 oleh industri farmasi Amerika dan banyak digunakan pada tahun-tahun terakhir Perang Dunia II. Sejak saat itu, ilmu pengetahuan telah membuat banyak antibiotik tersedia untuk cahaya: pada tahun 1944 streptomisin dikembangkan, terutama efektif melawan TBC; pada tahun 1947 itu adalah pergantian kloramfenikol, efektif melawan demam tifoid; pada tahun 1948 aureomisin diluncurkan, efektif melawan pneumonia dan infeksi lainnya; pada 1949 neomycin dan pada 1950 tetramycin, antibiotik spektrum luas lainnya.
