Relistor - methylnaltrexone bromide

Apa itu Relistor?

Relistor adalah obat yang mengandung zat aktif methylnaltrexone bromide. Ini tersedia dalam larutan untuk injeksi yang mengandung 12 mg methylnaltrexone bromide dalam 0, 6 ml.

Untuk apa Relistor digunakan?

Relistor digunakan untuk mengobati sembelit yang disebabkan oleh opioid (obat penghilang rasa sakit yang dikaitkan dengan morfin) pada pasien dewasa yang sakit parah yang menerima perawatan paliatif (pengobatan gejala penyakit yang tidak ditujukan pada resolusinya) jika respons terhadap obat pencahar yang normal tidak cukup.

Obatnya hanya bisa didapat dengan resep dokter.

Bagaimana Relistor digunakan?

Relistor diberikan melalui suntikan di bawah kulit setiap dua hari sekali. Dosis tergantung pada berat pasien dan harus dikurangi dengan adanya masalah ginjal yang parah. Obat ini tidak dianjurkan untuk pasien dengan masalah ginjal berat yang menjalani dialisis atau masalah hati yang parah. Pasien dapat menyuntikkan sendiri setelah pelatihan yang tepat.

Bagaimana cara kerja Relistor?

Opioid meredakan rasa sakit dengan mengikat "reseptor opioid" di otak dan sumsum tulang belakang. Reseptor ini juga ditemukan di usus. Ketika opioid berikatan dengan reseptor di usus, motilitas usus menurun dan ini menyebabkan sembelit.

Zat aktif dalam Relistor, methylnaltrexone bromide, adalah antagonis reseptor opioid mu. Ini berarti ia memblokir jenis reseptor opioid tertentu, "reseptor opioid mu". Methylnaltrexone bromide berasal dari naltrexone, zat yang dikenal digunakan untuk memblokir aksi opioid. Dibandingkan dengan naltrexone, methylnaltrexone bromide memiliki kemampuan yang lebih rendah untuk menembus otak; ini berarti ia memblokir reseptor mu opioid di usus tetapi tidak di otak. Dengan memblokir reseptor ini, Relistor mengurangi sembelit yang diinduksi opioid tanpa mengganggu tindakan penghilang rasa sakit mereka.

Bagaimana Relistor telah dipelajari?

Efek Relistor pertama kali diuji dalam model eksperimental sebelum dipelajari pada manusia.

Relistor telah menjadi subjek dari dua studi utama yang melibatkan total 288 pasien dengan penyakit lanjut dan sembelit yang disebabkan oleh opioid. Kedua studi membandingkan kemanjuran Relistor dengan plasebo (perawatan dummy) dalam merangsang evakuasi. Ukuran utama efektivitas dalam kedua studi adalah jumlah pasien yang dievakuasi dalam waktu empat jam setelah pemberian pertama. Studi kedua juga memeriksa jumlah pasien yang dievakuasi setidaknya dua kali dalam empat jam setelah empat administrasi pertama.

Apa manfaat yang ditunjukkan Relistor selama studi?

Relistor lebih efektif daripada plasebo dalam merangsang evakuasi. Dalam dua penelitian yang dipertimbangkan bersama-sama, 55% dari pasien yang menggunakan Relistor dievakuasi dalam waktu empat jam setelah injeksi pertama (91 dari 165), dibandingkan dengan 15% dari pasien yang diobati dengan plasebo (18 dari 123).

Dalam studi kedua, 52% pasien yang menggunakan Relistor dievakuasi setidaknya dua kali dalam empat jam setelah empat administrasi pertama (32 dari 62), dibandingkan dengan 8% pasien yang diobati dengan plasebo (6 dari 71).

Apa risiko yang terkait dengan Relistor?

Efek samping paling umum yang terkait dengan Relistor (yaitu terlihat pada lebih dari 1 pasien dalam 10) adalah sakit perut (sakit perut), mual, perut kembung (udara usus) dan diare. Untuk daftar lengkap semua efek samping yang dilaporkan dengan Relistor, lihat Leaflet Paket.

Relistor tidak boleh digunakan pada pasien yang mungkin hipersensitif (alergi) terhadap methylnaltrexone bromide atau salah satu bahan lainnya. Ini juga tidak boleh digunakan pada pasien dengan penyumbatan usus atau kondisi lain yang memerlukan pembedahan usus segera.

Mengapa Relistor disetujui?

Komite Produk Obat untuk Penggunaan Manusia (CHMP) memutuskan bahwa manfaat Relistor lebih besar daripada risikonya untuk pengobatan sembelit yang diinduksi opioid pada pasien dengan penyakit lanjut yang dirawat dengan perawatan paliatif jika respons terhadap terapi pencahar standar tidak cukup. Panitia merekomendasikan agar Relistor diberi izin pemasaran.