obat-obatan

Kotrimoksazol (Sulfamethoxazole + Trimethoprim)

keumuman

Co-trimoxazole tidak lain adalah asosiasi sulfamethoxazole (a sulfonamide) dan trimethoprim (antibakteri lain) dalam rasio tetap 5: 1.

Kemungkinan besar, asosiasi bahan aktif ini paling dikenal dengan nama dagang Bactrim®.

Sulfamethoxazole - Struktur Kimia

Trimethoprim - Struktur Kimia

Tidak seperti bahan aktif tunggal yang memiliki aktivitas bakteriostatik (yaitu mereka mampu menghambat pertumbuhan bakteri), asosiasi mereka memungkinkan untuk memperoleh aksi bakterisida (yaitu, ketika digunakan bersama-sama, mereka mampu membunuh sel bakteri) .

Co-trimoxazole tersedia dalam formulasi farmasi yang cocok untuk pemberian baik secara oral maupun parenteral.

indikasi

Untuk apa yang digunakannya

Penggunaan kotrimoksazol diindikasikan untuk pengobatan:

  • Infeksi saluran pernapasan (pemberian oral);
  • Infeksi pada sistem pencernaan (pemberian oral);
  • Infeksi pada ginjal dan saluran kemih (pemberian oral);
  • Infeksi pada alat genital (pemberian oral);
  • Pneumonia yang disebabkan oleh Pneumocystis carinii atau infeksi oportunistik lainnya pada pasien dengan sistem imun yang tertekan (pemberian parenteral).

peringatan

Jika - selama pengobatan dengan kotrimoksazol - segala jenis reaksi alergi terjadi, terapi dengan obat harus dihentikan dan dokter harus segera dihubungi.

Banyak kehati-hatian harus digunakan dalam penggunaan kotrimoksazol pada pasien yang menderita penyakit hati dan / atau ginjal, pada pasien yang menderita defisiensi folat dan pada pasien yang menderita alergi parah.

Selama masa pengobatan dengan kotrimoksazol - terutama jika diteruskan untuk waktu yang lama - ada baiknya untuk melakukan pemeriksaan rutin fungsi hati dan ginjal dan krasi darah.

Banyak kehati-hatian harus digunakan ketika memberikan kotrimoksazol pada pasien yang sudah menggunakan terapi antikoagulan.

Co-trimoxazole tidak boleh digunakan untuk pengobatan infeksi karena streptokokus β-hemolitik kelompok A.

interaksi

Pemberian kotrimoksazol dan amantadin (obat yang digunakan dalam pengobatan penyakit Parkinson) secara bersamaan dapat menyebabkan timbulnya delirium toksik.

Pemberian co-trimoxazole dan dofetilide (agen antiaritmia yang kuat) secara kontraindikasi. Ini karena kotrimoksazol dapat meningkatkan aktivitas dofetilid sehingga menyebabkan perubahan irama jantung yang parah.

Pemberian bersama kotrimoksazol dan indometasin dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma sulfametoksazol.

Dalam kasus apa pun, itu selalu merupakan ide yang baik untuk memberi tahu dokter Anda jika Anda menggunakan - atau baru saja diambil - obat apa pun, termasuk obat-obatan tanpa resep dan produk herbal dan / atau produk homeopati.

Efek samping

Co-trimoxazole dapat menyebabkan berbagai jenis efek samping, meskipun tidak semua pasien memanifestasikannya. Jenis efek samping dan intensitas timbulnya tergantung pada kepekaan berbeda yang dimiliki masing-masing individu terhadap obat tersebut.

Efek samping utama yang mungkin terjadi selama terapi kotrimoksazol tercantum di bawah ini.

Gangguan darah dan sistem limfatik

Pengobatan dengan kotrimoksazol dapat menyebabkan:

  • Leukopenia, yaitu penurunan jumlah sel darah putih dalam aliran darah, dengan konsekuensinya peningkatan kerentanan terhadap kontraksi infeksi;
  • Trombositopenia, atau penurunan jumlah trombosit dalam aliran darah, dengan konsekuensi peningkatan risiko timbulnya perdarahan abnormal dan / atau perdarahan;
  • Agranulositosis, yaitu penurunan jumlah granulosit dalam darah;
  • Anemia aplastik;
  • Anemia hemolitik;
  • Anemia megaloblastik;
  • Hypoprothrombinemia, kelainan darah yang ditandai dengan defisiensi protrombin dengan defek perdarahan akibatnya;
  • Methaemoglobinaemia.

Reaksi alergi

Co-trimoxazole dapat memicu reaksi alergi pada individu yang sensitif. Reaksi-reaksi ini dapat terjadi dengan:

  • demam;
  • angioedema;
  • urtikaria;
  • Dermatitis eksfoliatif;
  • Sindrom DRESS (ruam obat dengan eosinofilia dan gejala sistemik);
  • Pneumonia interstitial;
  • Penyakit serum;
  • Reaksi anafilaksis.

Gangguan pencernaan

Terapi dengan kotrimoksazol dapat menyebabkan mual, muntah, diare, sakit perut, glositis, stomatitis, kolitis pseudomembran, dan pankreatitis akut.

Gangguan sistem saraf

Pengobatan dengan kotrimoksazol dapat menyebabkan:

  • neuropati;
  • uveitis;
  • ataksia;
  • pusing;
  • sakit kepala;
  • asthenia;
  • Kejang-kejang.

Gangguan kejiwaan

Terapi kotrimoksazol dapat menyebabkan halusinasi dan insomnia.

Gangguan hepatobilier

Selama pengobatan dengan kotrimoksazol, peningkatan kadar transaminase dan bilirubin dalam darah dapat terjadi. Lebih lanjut, obat ini dapat meningkatkan timbulnya hepatitis, nekrosis hati, kolestasis dan penyakit kuning.

Gangguan kulit dan jaringan subkutan

Terapi kotrimoksazol dapat menyebabkan:

  • Reaksi fotosensitisasi;
  • Eritema multiforme;
  • Ungu dan ungu Henoch-Schönlein;
  • Sindrom Stevens-Johnson;
  • Nekrolisis epidermis toksik.

Gangguan ginjal dan saluran kemih

Pengobatan dengan kotrimoksazol dapat menyebabkan:

  • Penurunan fungsi ginjal;
  • Nefritis interstitial;
  • Tingkat azotemia, albuminuria, dan kreatinin meningkat;
  • hematuria;
  • Kristaluria.

Efek samping lainnya

Efek samping lain yang mungkin terjadi selama terapi kotrimoksazol adalah:

  • Hiperkalemia yang bisa sangat berbahaya;
  • Superinfeksi dengan bakteri atau jamur yang resisten;
  • tinnitus;
  • arthralgia;
  • mialgia;
  • rhabdomyolysis;
  • Flebitis atau nyeri vena (ketika kotrimoksazol diberikan secara parenteral).

overdosis

Dalam kasus overdosis kotrimoksazol, mereka dapat terjadi:

  • kristaluria;
  • Oliguria atau anuria;
  • Mual atau muntah;
  • diare;
  • pusing;
  • Sakit kepala.

Jika terjadi overdosis, lavage lavage, hemodialisis, dan asupan cairan yang adekuat mungkin berguna untuk mempercepat eliminasi ginjal akibat kelebihan obat.

Namun, jika overdosis kotrimoksazol dicurigai, perlu segera memberi tahu dokter atau menghubungi rumah sakit terdekat.

Mekanisme aksi

Seperti disebutkan di atas, kotrimoksazol terdiri dari kombinasi sulfametoksazol dan trimetoprim.

Kedua antibakteri ini mengganggu sintesis asam tetrahidrofolat, zat antara penting untuk sintesis basa purin dan pirimidin yang kemudian akan membentuk DNA bakteri.

Lebih rinci, sulfametoksazol secara kompetitif menghambat salah satu enzim yang terlibat dalam langkah pertama sintesis asam tetrahidrofolat: dihidropteroat sintetase.

Trimethoprim, di sisi lain, mampu menghambat enzim yang terlibat dalam tahap terakhir dari sintesis tersebut, reduktase dihydrofolate.

Dengan asosiasi kedua antibakteri ini, oleh karena itu, kami menyaksikan blok sekuensial dari dua bagian mendasar dari jalur metabolisme yang sama, dengan cara ini, sangat sulit bagi bakteri untuk bertahan hidup.

Mode Penggunaan - Posologi

Co-trimoxazole tersedia untuk pemberian oral (dalam bentuk tablet, tablet yang dapat larut dan suspensi oral) dan untuk pemberian intravena (dalam bentuk konsentrat untuk solusi untuk infus).

Dosis kotrimoksazol dan rute pemberian obat harus ditentukan oleh dokter, tergantung pada jenis dan tingkat keparahan infeksi yang akan diobati.

Kehamilan dan laktasi

Penggunaan kotrimoksazol oleh wanita hamil dan oleh ibu yang menyusui merupakan kontraindikasi.

kontraindikasi

Penggunaan kotrimoksazol dikontraindikasikan dalam kasus berikut:

  • Pada pasien yang diketahui hipersensitif terhadap sulfametoksazol dan / atau trimetoprim;
  • Pada pasien dengan hipersensitif terhadap sulfonamid lainnya;
  • Pada anak-anak kurang dari dua bulan;
  • Pada pasien dengan defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase;
  • Pada pasien yang sudah menggunakan terapi dofetilide;
  • Dalam kehamilan;
  • Saat menyusui.