diazepam

Diazepam adalah benzodiazepine yang memiliki sifat ansiolitik, sedatif, antikonvulsan, dan pelemas otot. Mungkin, diazepam paling dikenal dengan nama dagang Valium®.

indikasi

Untuk apa yang digunakannya

Diazepam - Struktur Kimia

Diazepam dapat digunakan untuk pengobatan berbagai penyakit. Indikasi terapi dapat bervariasi tergantung pada bentuk farmasi dan - akibatnya - metode pemberian yang dipilih.

Pemberian oral

Ketika diberikan secara oral, diazepam diindikasikan untuk pengobatan:

kecemasan;
tegangan;
Manifestasi psikiatris atau somatik yang terkait dengan sindrom kecemasan;
Insomnia.

Pemberian intravena atau intramuskular

Dalam hal ini, diazepam diindikasikan untuk pengobatan:

Negara agitasi;
Keadaan eksitasi motorik dalam gambaran klinis paranoid-halusinasi;
Keadaan penyakit epilepsi;
Kejang otot parah yang berasal dari pusat dan perifer;
Tetanus.

Administrasi rektal

Ketika diazepam diberikan secara rektal, diindikasikan untuk pengobatan:

kejang;
Kejang demam pada anak-anak;
Sebagai obat penenang sebelum menjalani pemeriksaan dan perawatan eksplorasi (mis. Kolonoskopi).

peringatan

Diazepam harus digunakan dengan sangat hati-hati pada pasien yang telah menyalahgunakan alkohol dan / atau obat-obatan.

Pasien yang menggunakan diazepam dalam waktu lama dapat mengembangkan toleransi. Dengan kata lain, mungkin ada penurunan efek yang disebabkan oleh diazepam itu sendiri.

Kehati-hatian ekstrim harus digunakan ketika memberikan diazepam pada pasien dengan gagal jantung-kardiorespirasi.

Banyak perhatian juga harus diberikan pada pemberian obat pada pasien yang menderita penyakit hati dan / atau ginjal.

Pasien rawat jalan yang diberikan diazepam parenteral harus dipantau setidaknya satu jam setelah minum obat dan harus habis hanya jika ditemani oleh seseorang.

Penghentian pengobatan diazepam secara tiba-tiba menyebabkan gejala penarikan, sehingga penghentian terapi bertahap dianjurkan.

Pada pasien usia lanjut dan yang lemah penyesuaian dosis diazepam yang diberikan mungkin diperlukan.

Pada pasien usia lanjut dan pada pasien yang secara bersamaan menggunakan obat penenang lainnya, ada peningkatan risiko jatuh dan patah tulang berikutnya.

Diazepam dapat mengganggu kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin. Karena itu, kegiatan ini harus dihindari.

interaksi

Efek depresif sistem saraf pusat yang diinduksi oleh diazepam meningkat ketika diberikan bersamaan dengan:

Alkohol ;
Obat antipsikotik ;
Obat hipnotik, sedatif atau ansiolitik lainnya;
Obat antidepresan ;
Obat antiepilepsi ;
Anestesi ;
Obat penenang antihistamin .

Kombinasi diazepam dan analgesik opioid dapat meningkatkan euforia dan ketergantungan psikis.

Aktivitas diazepam dapat ditingkatkan dengan pemberian obat secara simultan, seperti:

Ketokonazol, itrakonazol, dan obat antijamur lainnya dengan struktur azolik;
Cimetidine dan omeprazole, obat yang digunakan untuk mengurangi sekresi asam lambung;
Fluvoxamine dan fluoxetine, obat antidepresan, serotonin reuptake inhibitor (SSRIs);
Ritonavir, indinavir dan agen antivirus lainnya;
Isoniazid, obat antituberkulosis;
Kontrasepsi oral ;
Disulfiram, obat yang digunakan untuk mengobati alkoholisme.

Kemanjuran terapi diazepam dapat dikurangi dengan pemberian obat secara bersamaan, seperti:

Rifampicin, antibiotik;
Karbamazepin, fenitoin, dan fenobarbital, obat yang digunakan dalam pengobatan epilepsi;
Kortikosteroid .

Penggunaan simultan diazepam dan levodopa (obat yang digunakan untuk mengobati penyakit Parkinson) menyebabkan penurunan efek levodopa itu sendiri.

Diazepam mempotensiasi efek ketamin (obat bius).

Efek samping

Diazepam dapat menyebabkan banyak jenis efek samping, walaupun tidak semua pasien mengalaminya. Ini disebabkan oleh sensitivitas yang berbeda yang dimiliki setiap individu terhadap obat tersebut. Oleh karena itu tidak dikatakan bahwa semua efek buruk terjadi dengan intensitas yang sama pada setiap pasien.

Berikut ini adalah efek samping utama yang mungkin terjadi setelah perawatan dengan diazepam.

amnesia

Terapi Diazepam dapat menyebabkan amnesia anterograde.

Perkembangan amnesia jenis ini biasanya berlangsung beberapa jam setelah minum obat. Karena itu, pasien - setelah minum diazepam - harus dapat tidur terus menerus selama minimal 8 jam.

Memori dapat dikompromikan jika pasien bangun pada saat aktivitas maksimum obat.

kecanduan

Diazepam dapat mengarah pada pengembangan ketergantungan fisik dan mental. Risiko mengembangkan ketergantungan berbanding lurus dengan dosis obat yang diberikan dan dengan durasi pengobatan.

Pasien yang telah menyalahgunakan alkohol dan obat-obatan memiliki risiko lebih besar terkena kecanduan.

Setelah ketergantungan fisik terbentuk, penghentian pengobatan secara tiba-tiba menyebabkan gejala penarikan. Gejala-gejala ini adalah:

depresi;
derealization;
depersonalisasi;
kecemasan;
kebingungan;
gugup;
kegelisahan;
Lekas marah;
halusinasi;
Guncangan epilepsi;
Rebound insomnia;
Perubahan suasana hati;
berkeringat;
diare;
sakit kepala;
Nyeri otot;
Hipersensitivitas dan intoleransi terhadap suara (hyperacusis);
Hipersensitif terhadap cahaya dan kontak fisik.

Oleh karena itu disarankan untuk secara bertahap menghentikan perawatan.

Gangguan kejiwaan

Gejala paradoks yang disebut dapat terjadi selama pengobatan diazepam. Gejala-gejala ini adalah:

Gelisah dan gelisah;
Lekas marah;
agresivitas;
kemarahan;
kekecewaan;
halusinasi;
mimpi buruk;
psikosis;
Perilaku abnormal.

Jika gejala ini muncul, pengobatan dengan diazepam harus dihentikan. Reaksi paradoks terjadi terutama pada pasien usia lanjut dan anak-anak.

Selain itu, obat ini dapat menyebabkan kemiskinan emosional, depresi dan penurunan kewaspadaan.

Gangguan sistem saraf

Terapi Diazepam dapat menyebabkan kantuk, sakit kepala, tremor, pusing, vertigo, ataksia, disartria, dan gangguan keterampilan motorik.

Gangguan pencernaan

Pengobatan dengan diazepam dapat menyebabkan berbagai gangguan pencernaan, termasuk mual, hipersalivasi, konstipasi atau diare dan mulut kering.

Gangguan mata

Terapi Diazepam dapat menyebabkan gangguan penglihatan, seperti penglihatan kabur, diplopia (penglihatan ganda) dan nystagmus (yaitu pergerakan bola mata yang cepat yang disebabkan oleh kejang otot-otot terkait).

Gangguan kardiovaskular

Pengobatan diazepam dapat menyebabkan hipotensi, gagal jantung, perubahan denyut jantung dan henti jantung.

Selain itu, ketika diazepam diberikan secara rektal, dapat menyebabkan depresi kardiorespirasi.

Gangguan saluran kemih dan ginjal

Terapi Diazepam dapat menyebabkan inkontinensia atau retensi urin.

Gangguan hepatobilier

Pengobatan dengan diazepam dapat menyebabkan perubahan kadar enzim hati dalam aliran darah dan dapat memicu timbulnya penyakit kuning.

Gangguan kulit dan jaringan subkutan

Terapi Diazepam dapat menyebabkan ruam kulit, ruam dan gatal.

Perubahan tes diagnostik

Pengobatan dengan diazepam dapat menyebabkan peningkatan kadar alkali fosfatase dan transaminase dalam darah.

Patologi dan kondisi yang terkait dengan situs administrasi

Ketika diazepam diberikan secara intravena, hal-hal berikut dapat terjadi:

Iritasi pada tingkat situs injeksi;
Pembengkakan lokal;
Trombosis vena;
Flebitis.

Selain itu, kadang-kadang cegukan dapat muncul dan sangat jarang terjadi perubahan vaskular.

Ketika diazepam diberikan secara intramuskular, nyeri lokal dapat terjadi disertai dengan eritema di tempat injeksi.

overdosis

Umumnya, overdosis diazepam tidak boleh mengancam jiwa pasien, kecuali jika obat lain yang menekan sistem saraf pusat, obat-obatan atau alkohol telah diambil pada waktu yang sama.

Gejala-gejala yang mungkin timbul dari mengambil overdosis adalah:

mengantuk;
ataksia;
dysarthria;
nystagmus;
arefleksia;
apnea;
hipotensi;
Depresi kardiorespirasi;
Coma.

Dalam kasus overdosis diazepam oral, jika pasien sadar, muntah harus diinduksi dalam satu jam setelah minum obat. Jika pasien, di sisi lain, tidak sadar, lavage lambung harus dilakukan. Pemberian arang aktif juga bisa bermanfaat.

Jika perlu, antagonis benzodiazepine dapat diberikan, flumazenil .

Dalam kasus apa pun, jika Anda curiga telah minum obat berlebihan, Anda harus segera menghubungi dokter dan menghubungi rumah sakit terdekat.

Mekanisme aksi

Diazepam melakukan aksinya dengan menstimulasi sistem GABAergic, yaitu sistem asam am-aminobuttiric yang merupakan neurotransmitter penghambat utama otak.

GABA melakukan fungsi biologisnya dengan mengikat reseptor spesifiknya: GABA-A, GABA-B dan GABA-C.

Situs pengikatan benzodiazepin ada pada reseptor GABA-A.

Diazepam - karena benzodiazepin - berikatan dengan situs spesifik ini dan mengaktifkan reseptor, sehingga mempromosikan kaskade sinyal penghambat yang disebabkan oleh GABA.

Mode Penggunaan - Posologi

Seperti disebutkan di atas, diazepam tersedia untuk pemberian oral, rektal, intravena dan intramuskuler.

Untuk pemberian oral, diazepam tersedia dalam bentuk tablet, kapsul, atau tetes oral.

Namun, untuk administrasi dubur, ini tersedia sebagai solusi.

Dosis diazepam harus ditetapkan oleh dokter secara individual. Dosis obat yang diberikan bervariasi sesuai dengan jenis dan tingkat keparahan patologi yang akan diobati dan sesuai dengan rute pemberian yang dipilih. Bagaimanapun, durasi pengobatan harus sesingkat mungkin.

Berikut ini adalah dosis diazepam yang biasa.

Pemberian oral

Dosis diazepam yang biasanya diberikan pada pasien dewasa adalah 2-5 mg sekali atau dua kali sehari.

Pada pasien usia lanjut dosis obat yang biasa adalah 2 mg dua kali sehari.

Anak-anak diberikan obat tetes oral. Dosis umum untuk anak-anak hingga 3 tahun adalah 1-6 mg obat per hari. Pada anak-anak antara 4 dan 12 tahun, dosisnya adalah 4-12 mg diazepam per hari.

Pada pasien rawat inap yang menderita kecemasan, dosis diazepam yang biasa adalah 10-20 mg obat, diberikan tiga kali sehari.

Pemberian intramuskular atau intravena

Dosis obat yang diberikan bervariasi sesuai dengan patologi yang akan diobati:

Keadaan agitasi : dosis biasanya diazepam 10-20 mg tiga kali sehari, sampai gejala akut hilang;
Keadaan penyakit epilepsi : dosis awal diazepam adalah 10-20 mg intravena; dosis berikutnya adalah 20 mg obat, diberikan secara intravena atau intramuskular;
Kejang otot : dosis diazepam yang biasanya digunakan adalah 10 mg, diberikan sekali atau dua kali secara intramuskuler;
Tetanus : dosis diazepam yang biasa adalah 10 mg intravena. Dosis ini mampu membatalkan keadaan kejang yang disebabkan oleh tetanus untuk jangka waktu sekitar 8 jam.

Administrasi rektal

Pada orang dewasa dan anak-anak di atas tiga tahun, dosis diazepam yang biasa adalah 10 mg.

Pada anak-anak hingga tiga tahun dan pada pasien lanjut usia dan lemah, dosis diazepam yang biasa adalah 5 mg.

Kehamilan dan laktasi

Diazepam tidak boleh diberikan pada trimester pertama kehamilan.

Jika karena alasan kebutuhan mutlak, diazepam diberikan selama periode terakhir kehamilan atau selama persalinan dapat menyebabkan efek samping berikut pada janin atau bayi baru lahir:

Ketidakteraturan detak jantung janin;
hipotermia;
hipotonia;
Depresi pernapasan;
Kemungkinan pengembangan ketergantungan fisik dan gejala penarikan pada periode pasca-kelahiran.

Karena diazepam diekskresikan dalam ASI, ibu yang minum obat sebaiknya tidak menyusui.