Velmetia

Apa itu Velmetia?

Velmetia adalah obat yang mengandung dua zat aktif, sitagliptin dan metformin hidroklorida. tersedia dalam tablet berbentuk kapsul (merah muda: 50 mg sitagliptin dan 850 mg metformin hidroklorida; merah: 50 mg sitagliptin dan 1.000 mg metformin hidroklorida).

Untuk apa Velmetia digunakan?

Velmetia digunakan pada pasien dengan diabetes tipe 2 untuk meningkatkan kontrol kadar glukosa (gula) dalam darah. Ini digunakan sebagai berikut, selain diet dan olahraga:

• pada pasien yang tidak terkontrol secara memuaskan hanya dengan metformin (antidiabetik);

• pada pasien yang sudah menggunakan kombinasi sitagliptin dan metformin sebagai tablet terpisah;

• dalam kombinasi dengan sulfonilurea, agonis gamma PPAR seperti thiazolidinedione, atau dengan insulin (jenis obat antidiabetes lain) pada pasien yang tidak terkontrol secara memuaskan dengan obat ini dan metformin.

Obatnya hanya bisa didapat dengan resep dokter.

Bagaimana Velmetia digunakan?

Velmetia harus diminum dua kali sehari. Dosis tablet tergantung pada dosis antidiabetik lain yang sebelumnya diambil oleh pasien. Jika Velmetia diambil dengan sulfonilurea atau insulin, mungkin perlu menurunkan dosis sulfonilurea atau insulin untuk menghindari hipoglikemia (kadar gula darah rendah).

Dosis maksimum sitagliptin adalah 100 mg sehari. Velmetia harus diambil setelah makan untuk menghindari masalah perut yang disebabkan oleh metformin.

Bagaimana cara kerja Velmetia?

Diabetes tipe 2 adalah penyakit di mana pankreas tidak menghasilkan cukup insulin untuk mengontrol kadar glukosa dalam darah atau ketika tubuh tidak dapat menggunakan insulin secara efektif. Setiap bahan aktif Velmetia, sitagliptin dan metformin hidroklorida, memiliki aksi yang berbeda.

Sitagliptin adalah inhibitor dipeptidyl-peptidase-4 (DPP-4). Ia bekerja dengan menghambat degradasi

hormon "incretin" dalam tubuh. Hormon-hormon ini, yang dilepaskan setelah makan, merangsang pankreas untuk memproduksi insulin. Dengan meningkatkan tingkat incretin dalam darah, sitagliptin merangsang pankreas untuk memproduksi lebih banyak insulin ketika tingkat glikemik tinggi, sementara itu tidak efektif ketika konsentrasi glukosa dalam darah rendah. Sitagliptin juga mengurangi jumlah glukosa yang diproduksi oleh hati dengan meningkatkan kadar insulin dan menurunkan kadar hormon glukagon. Sitagliptin telah disahkan di Uni Eropa (UE) dengan nama Januvia dan Xelevia sejak 2007 dan dengan nama Tesavel sejak 2008.

Metformin pada dasarnya menghambat produksi glukosa dan mengurangi penyerapannya

usus. Metformin telah tersedia di UE sejak 1950-an.

Hasil dari tindakan gabungan dari dua bahan aktif ini adalah pengurangan kadar glukosa yang ada dalam darah, yang membantu mengendalikan diabetes tipe 2.

Studi apa yang telah dilakukan pada Velmetia?

Monoterapi sitagliptin dengan nama Januvia / Xelevia / Tesavel dapat digunakan dengan metformin dan dengan kombinasi metformin dan sulphonylurea pada pasien dengan diabetes tipe 2.

Perusahaan mempresentasikan hasil tiga studi tentang Januvia / Xelevia untuk mendukung penggunaan Velmetia pada pasien yang tidak terkontrol secara memuaskan pada pengobatan metformin yang sedang berlangsung.

Dua penelitian memeriksa sitagliptin sebagai tambahan untuk metformin: yang pertama membandingkannya dengan plasebo (pengobatan dummy) pada 701 pasien dan yang kedua membandingkannya dengan glipizide (sulphonylurea) pada 1.172 pasien. Sebuah studi tambahan membandingkan sitagliptin dengan plasebo, ketika diberikan sebagai tambahan untuk glimepiride (sulphonylurea lain), dengan atau tanpa metformin, pada 441 pasien.

Hasil dari tiga penelitian lebih lanjut digunakan untuk mendukung penggunaan Velmetia. Yang pertama termasuk 1.091 pasien yang tidak terkontrol secara memuaskan pada diet dan olahraga saja dan membandingkan efek Velmetia dengan metformin atau sitagliptin saja. Yang kedua termasuk 278 pasien yang tidak terkontrol secara memuaskan dengan kombinasi metmorphine dan rosiglitazone (agonis gamma PPAR) dan membandingkan efek penambahan sitagliptin atau plasebo. Yang ketiga termasuk 641 pasien yang tidak terkontrol secara memuaskan pada dosis insulin yang stabil, di mana tiga perempatnya juga menggunakan metafomin. Efek menambahkan sitagliptin atau plasebo juga dibandingkan dalam penelitian ini. Dalam semua penelitian ukuran utama efektivitas adalah perubahan konsentrasi darah dari zat yang disebut hemoglobin glikosilasi (HbA1c), yang memberikan indikasi efektivitas kontrol glukosa darah.

Perusahaan telah melakukan penelitian lebih lanjut untuk menunjukkan bahwa bahan-bahan aktif Velmetia diasimilasi oleh tubuh dengan cara yang sama seperti dua obat yang diberikan secara terpisah.

Apa manfaat yang ditunjukkan Velmetia selama studi?

Velmetia lebih efektif daripada metformin saja. Penambahan 100 mg sitagliptin ke metformin mengurangi kadar HbA1c sebesar 0, 67% (dari sekitar 8, 0%) setelah 24 minggu, dibandingkan dengan penurunan 0, 02% pada pasien yang telah menambahkan plasebo. Efektivitas penambahan sitagliptin ke metformin mirip dengan penambahan glipizide. Dalam studi di mana sitagliptin ditambahkan ke glimepiride dan metformin, kadar HbA1c menurun 0, 59% setelah 24 minggu, dibandingkan dengan peningkatan 0, 30% yang terlihat pada pasien yang menambahkan plasebo.

Dalam yang pertama dari tiga penelitian lebih lanjut, Velmetia lebih efektif daripada metformin atau sitagliptin saja. Pada yang kedua, kadar HbA1c menurun sebesar 1, 03% setelah 18 minggu pada pasien yang menambahkan sitagliptin ke metformin dan rosiglitazone, terhadap penurunan 0, 31% pada mereka yang menambahkan plasebo; akhirnya, mereka menurun 0, 59% setelah 24 minggu pada pasien yang menambahkan sitagliptin ke insulin, dibandingkan dengan penurunan 0, 03% pada mereka yang menambahkan plasebo. Mengenai efek ini, tidak ada perbedaan antara pasien yang juga menggunakan metformin dan pasien yang tidak.

Apa risiko yang terkait dengan Velmetia?

Efek samping paling umum dari Velmetia (terlihat di antara 1 dan 10 pasien dalam 100) adalah mual. Untuk daftar lengkap semua efek samping yang dilaporkan dengan Velmetia, lihat Package Leaflet.

Velmetia tidak boleh digunakan oleh orang-orang yang mungkin hipersensitif (alergi) terhadap sitagliptin, metformin atau bahan lainnya. Ini tidak boleh digunakan pada pasien yang datang dengan ketoasidosis diabetikum atau precoma diabetik (gangguan berbahaya yang dapat terjadi dengan diabetes), masalah ginjal atau hati, gangguan yang dapat mempengaruhi ginjal atau penyakit yang menyebabkan pengurangan suplai oksigen jaringan seperti gagal jantung atau paru-paru atau serangan jantung baru-baru ini. Seharusnya tidak digunakan bahkan pada pasien yang mengkonsumsi alkohol dalam jumlah berlebihan atau yang menderita alkoholisme atau wanita menyusui. Untuk daftar lengkap batasan penggunaan, lihat leaflet paket.

Mengapa Velmetia disetujui?

Komite Produk Obat untuk Penggunaan Manusia (CHMP) memutuskan bahwa manfaat Velmetia lebih besar daripada risikonya dan merekomendasikannya agar diberi izin pemasaran.