Lorazepam adalah obat yang memiliki sifat ansiolitik, sedatif, antikonvulsan, dan pelemas otot. Dari sudut pandang kimia, lorazepam adalah benzodiazepine. Itu dipasarkan di Italia untuk pertama kalinya dengan nama Tavor ®.
indikasi
Untuk apa yang digunakannya
Lorazepam - Struktur Kimia
Indikasi terapi lorazepam bervariasi sesuai dengan bentuk farmasi dan - akibatnya - untuk rute administrasi melalui mana ia diambil.
Lorazepam yang disuntikkan
Penggunaan lorazepam suntik ditunjukkan dalam kasus-kasus berikut:
- Premedikasi anestesi untuk menghilangkan kecemasan;
- Meringankan gejala kecemasan neurotik atau psikotik akut;
- Pengobatan keadaan epilepsi karena berbagai jenis epilepsi parsial dan umum.
Lorazepam untuk pemberian oral
Dalam hal ini, penggunaan lorazepam diindikasikan untuk pengobatan:
- kecemasan;
- Ketegangan dan manifestasi somatik atau kejiwaan yang terkait dengan sindrom kecemasan;
- Insomnia.
peringatan
Lorazepam harus digunakan dengan sangat hati-hati pada pasien yang memiliki riwayat alkohol dan / atau penyalahgunaan narkoba.
Penggunaan lorazepam dapat menyebabkan depresi pernapasan dengan hasil yang fatal. Karena itu, pasien harus dipantau dengan cermat.
Toleransi terhadap lorazepam dapat terjadi setelah penggunaan berulang dan untuk waktu yang lama. Dengan kata lain, ada penurunan efek hipnotis yang disebabkan oleh obat.
Lorazepam dapat menyebabkan diskrasia darah dan meningkatkan kadar enzim hati dalam aliran darah. Karena itu, tes darah berkala direkomendasikan.
Karena lorazepam dapat menyebabkan hipotensi, hati-hati harus digunakan ketika memberikan obat pada pasien yang tekanan darahnya turun dapat meningkatkan komplikasi jantung dan serebrovaskular yang parah.
Karena gangguan pada saluran pencernaan bagian atas yang dapat menyebabkan lorazepam, diperlukan pemeriksaan rutin.
Meskipun lorazepam injeksi diindikasikan untuk pengobatan kondisi epilepsi, kehati-hatian harus digunakan ketika memberikan obat pada pasien epilepsi, karena henti napas atau obstruksi jalan nafas parsial dapat terjadi. Oleh karena itu, kategori pasien ini harus dipantau secara ketat.
Namun, lorazepam tidak diindikasikan untuk terapi perawatan epilepsi. Setelah kontrol kejang epilepsi tercapai, perlu untuk memberikan obat yang lebih cocok untuk mencegah serangan baru.
Lorazepam injeksi harus diberikan dengan hati-hati pada pasien usia lanjut, pada pasien dengan cadangan paru terbatas dan pada pasien dengan kestabilan sirkulasi jantung, karena apnea dan / atau henti jantung hipoksia dapat timbul.
Lorazepam suntik tidak boleh diberikan secara intra-arteri, karena dapat menyebabkan kejang arteri yang dapat menyebabkan gangren.
Pasien yang menerima lorazepam suntik harus diamati setidaknya 24 jam setelah pemberian terakhir.
Perhatian harus dilakukan ketika memberikan lorazepam pada pasien usia lanjut, pada pasien yang lemah dan pada pasien dengan disfungsi hati dan / atau ginjal.
Lorazepam tidak boleh digunakan sendiri untuk mengobati kecemasan yang terkait dengan depresi.
Lorazepam dapat menimbulkan efek yang dapat mengubah kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin, oleh karena itu, kegiatan ini harus dihindari.
interaksi
Penggunaan lorazepam dan haloperidol (antipsikotik) secara bersamaan dapat menyebabkan apnea, bradikardia, henti jantung, koma, dan kematian.
Efek sedatif lorazepam meningkat dengan asupan alkohol simultan, oleh karena itu, hubungan ini harus dihindari.
Efek depresi sistem saraf pusat yang disebabkan oleh lorazepam meningkat dengan pemberian obat-obatan berikut secara bersamaan:
- Barbiturat ;
- Obat antipsikotik ;
- Obat hipnotik, sedatif dan ansiolitik ;
- Obat antidepresan ;
- Analgesik opioid;
- Obat bius;
- Obat antiepilepsi ;
- Obat penenang antihistamin .
Namun, pemberian lorazepam dan analgesik opioid secara bersamaan juga dapat mendukung peningkatan euforia dan - akibatnya - peningkatan ketergantungan psikis.
Pemberian bersama lorazepam dan skopolamin yang dapat disuntikkan (antagonis reseptor muskarinik) dapat menyebabkan peningkatan sedasi, halusinasi, dan perilaku irasional.
Pemberian lorazepam dan loxapine (antipsikotik) secara bersamaan dapat menyebabkan pingsan yang berlebihan, penurunan kecepatan pernapasan, dan hipotensi.
Penggunaan lorazepam dan clozapine (antipsikotik) secara bersamaan dapat menyebabkan sedasi, hipersalivasi, dan ataksia.
Penggunaan lorazepam dan asam valproat secara bersamaan (obat yang digunakan untuk mengobati epilepsi) atau probenecid (obat yang digunakan untuk mengobati hiperurisemia) dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma lorazepam itu sendiri. Oleh karena itu, perlu untuk mengurangi dosis lorazepam yang diberikan.
Efek samping
Lorazepam dapat menyebabkan berbagai jenis efek samping, walaupun tidak semua pasien mengalaminya. Ini disebabkan oleh sensitivitas yang berbeda yang dimiliki setiap individu terhadap obat tersebut.
Di bawah ini adalah efek samping utama yang mungkin terjadi selama terapi lorazepam.
kecanduan
Lorazepam dapat mengarah pada pengembangan ketergantungan fisik dan mental. Risiko mengembangkan ketergantungan berbanding lurus dengan dosis obat yang diberikan dan dengan durasi pengobatan.
Pasien yang memiliki riwayat penyalahgunaan alkohol dan narkoba berisiko lebih besar mengalami kecanduan.
Setelah ketergantungan fisik terbentuk, penghentian pengobatan secara tiba-tiba menyebabkan gejala penarikan. Gejala-gejala ini adalah:
- depresi;
- derealization;
- depersonalisasi;
- kecemasan;
- kebingungan;
- gugup;
- kegelisahan;
- Lekas marah;
- dysphoria;
- halusinasi;
- delusi;
- Guncangan epilepsi;
- Insomnia;
- Perubahan suasana hati;
- berkeringat;
- diare;
- sakit kepala;
- Nyeri otot;
- Hipersensitivitas dan intoleransi terhadap suara (hyperacusis);
- Hipersensitif terhadap cahaya dan kontak fisik.
Karena itu, disarankan untuk menghentikan pengobatan secara bertahap.
Amnesia anterograde
Terapi dengan lorazepam dapat menyebabkan amnesia anterograde.
Perkembangan amnesia jenis ini biasanya berlangsung beberapa jam setelah minum obat. Karena itu, setelah minum obat, pasien harus dapat tidur terus menerus selama minimal 8 jam.
Memori dapat dikompromikan jika pasien bangun pada saat aktivitas maksimum obat.
Namun, ketika lorazepam suntik digunakan dalam premedikasi anestesi, efek ini dapat bermanfaat.
Gangguan kejiwaan
Reaksi paradoks dapat terjadi selama pengobatan lorazepam, seperti:
- agitasi;
- kegelisahan;
- Lekas marah;
- agresivitas;
- kemarahan;
- halusinasi;
- psikosis;
- mimpi buruk;
- kekecewaan;
- Perilaku abnormal.
Gejala paradox lebih sering terjadi pada pasien usia lanjut dan anak-anak.
Lebih jauh, kebingungan, berkurangnya kewaspadaan, ide bunuh diri dan perilaku serta penolakan dapat terjadi.
Insomnia atau kecemasan yang meningkat
Insomnia atau kegelisahan yang timbul kembali dapat terjadi setelah penghentian terapi lorazepam. Dengan kata lain, kita menyaksikan kekambuhan dalam bentuk gejala yang diperburuk yang membuat penggunaan obat perlu.
Gejala yang timbul kembali mungkin disertai dengan perubahan suasana hati dan kegelisahan.
Risiko mengembangkan gejala-gejala ini lebih besar ketika pengobatan dihentikan tiba-tiba, oleh karena itu, penghentian terapi harus dilakukan secara bertahap.
Gangguan sistem saraf
Pengobatan dengan lorazepam dapat menyebabkan:
- mengantuk;
- sedasi;
- ataksia;
- tremor;
- pusing;
- Sakit kepala;
- dysarthria;
- Gangguan bicara;
- Kejang atau kejang;
- Gangguan keseimbangan;
- Kompromi konsentrasi;
- disorientasi;
- Coma.
Gangguan darah dan sistem limfatik
Terapi dengan lorazepam dapat menyebabkan gangguan pada sistem yang bertanggung jawab untuk produksi sel darah. Gangguan ini dapat menyebabkan trombositopenia (penurunan jumlah trombosit dalam darah), agranulositosis (kurangnya granulosit dalam aliran darah) dan pansitopenia (penurunan kadar semua sel darah).
Gangguan endokrin
Pengobatan dengan lorazepam dapat memicu sindrom sekresi hormon antidiuretik (SIADH) yang tidak sesuai.
Gangguan mata
Terapi Lorazepam dapat menyebabkan penglihatan kabur dan diplopia (penglihatan ganda).
Gangguan metabolisme dan nutrisi
Pengobatan dengan lorazepam dapat menyebabkan perubahan nafsu makan dan hiponatremia (penurunan konsentrasi natrium dalam darah).
Gangguan kardiovaskular
Terapi dengan lorazepam dapat menginduksi takikardia dan hipotensi.
Gangguan pencernaan
Selama pengobatan dengan lorazepam berbagai gangguan pencernaan dapat terjadi, termasuk mual dan sembelit.
Gangguan paru-paru dan saluran pernapasan
Terapi dengan lorazepam dapat menyebabkan apnea, memburuknya apnea tidur, depresi pernapasan dan memburuknya penyakit paru obstruktif.
Gangguan hepatobilier
Pengobatan dengan lorazepam dapat meningkatkan konsentrasi bilirubin, transaminase hati dan alkali fosfatase plasma dan dapat meningkatkan timbulnya ikterus.
Gangguan kulit dan jaringan subkutan
Terapi dengan lorazepam dapat menyebabkan ruam kulit, ruam, dan alopesia.
Patologi dan kondisi yang terkait dengan situs administrasi
Selama pemberian lorazepam injeksi, hal-hal berikut dapat terjadi:
- Nyeri di tempat suntikan;
- Terbakar dan kemerahan di tempat injeksi;
- Flebitis lokal.
Efek samping lainnya
Efek samping lain yang mungkin terjadi setelah terapi lorazepam adalah:
- Reaksi alergi, bahkan serius, pada subjek yang sensitif;
- kelelahan;
- asthenia;
- Perubahan libido;
- Inkontinensia urin;
- hipotermia;
- Kelemahan otot.
overdosis
Gejala yang mungkin terjadi setelah overdosis lorazepam adalah:
- kelesuan;
- ringan;
- Kebingungan mental;
- mengantuk;
- dysarthria;
- Perubahan koordinasi;
- ataksia;
- hipotonia;
- hipotensi;
- Depresi pernapasan;
- Coma.
Dalam kasus overdosis, pernapasan pasien, tekanan darah dan detak jantung harus terus dipantau.
Jika pasien sadar, muntah harus diinduksi dalam waktu satu jam setelah minum obat. Jika, di sisi lain, pasien tidak sadarkan diri, bilas lambung harus dilakukan.
Jika tidak ada perbaikan yang dicatat setelah lavage lambung, pemberian arang aktif mungkin berguna untuk mengurangi penyerapan obat.
Flumazenil, suatu antagonis reseptor benzodiazepine, juga dapat digunakan untuk pengobatan overdosis lorazepam.
Dalam kasus apa pun, jika Anda curiga telah minum obat berlebihan, Anda harus segera menghubungi dokter dan menghubungi rumah sakit terdekat.
Mekanisme aksi
Lorazepam adalah benzodiazepine dan - dengan demikian - merangsang sistem GABAergik, yaitu sistem asam γ-aminobuttiric yang merupakan neurotransmitter penghambat utama otak.
GABA melakukan fungsi biologisnya dengan mengikat reseptor spesifiknya: GABA-A, GABA-B dan GABA-C.
Situs pengikatan benzodiazepin ada pada reseptor GABA-A.
Lorazepam berikatan dengan situs spesifik ini dan mengaktifkan reseptor, sehingga mempromosikan kaskade sinyal penghambat yang disebabkan oleh GABA.
Mode Penggunaan - Posologi
Lorazepam tersedia dalam bentuk tetes dan tablet oral untuk pemberian oral dan sebagai botol untuk pemberian intramuskuler dan intravena.
Dosis lorazepam harus ditetapkan oleh dokter sesuai dengan patologi yang akan diobati.
Dosis obat yang biasanya digunakan diberikan di bawah ini.
Pada pasien usia lanjut dan pasien dengan penyakit hati dan / atau ginjal, pengurangan dosis lorazepam yang biasanya diberikan mungkin diperlukan.
Premedikasi anestesi
Ketika lorazepam digunakan dalam premedikasi anestesi, dosis obat intravena yang biasa adalah 0, 044 mg / kg berat badan, hingga maksimum 2 mg total, untuk diberikan dua puluh menit sebelum operasi.
Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan menjadi 0, 05 mg / kg berat badan, hingga maksimum 4 mg total obat.
Ketika diberikan secara intramuskuler, sebaliknya, dosis lorazepam yang biasanya digunakan adalah 0, 05 mg / kg berat badan, hingga maksimum 4 mg total, untuk diberikan setidaknya dua jam sebelum operasi.
Kecemasan neurotik atau psikotik akut
Dosis lorazepam yang direkomendasikan adalah 0, 05 mg / kg berat badan, hingga maksimum 2-4 mg total, untuk diberikan secara intravena atau intramuskular.
Keadaan epilepsi karena berbagai jenis epilepsi parsial atau umum
Dosis awal lorazepam yang biasa adalah 4 mg obat untuk infus intravena lambat.
Dalam waktu dua belas jam, maksimum 8 mg lorazepam dapat diberikan.
kegelisahan
Untuk perawatan kecemasan, lorazepam diberikan secara oral.
Dosis obat yang biasanya digunakan adalah 2-3 mg sehari.
Pada pasien usia lanjut, dosis awal yang disarankan adalah 1-2 mg obat per hari.
Pengobatan harus sesingkat mungkin dan biasanya tidak boleh melebihi 8-12 minggu, termasuk periode penghentian terapi secara bertahap.
insomnia
Sekali lagi, lorazepam diberikan secara oral.
Dosis umum adalah 1-2 mg obat yang harus diminum sebelum tidur. Jika perlu, dokter dapat memutuskan untuk menambah jumlah obat yang diberikan.
Durasi perawatan bervariasi dari beberapa hari hingga dua minggu.
Kehamilan dan laktasi
Karena lorazepam dapat menyebabkan kerusakan pada janin, obat ini tidak boleh digunakan selama kehamilan, terutama selama trimester pertama kehamilan.
Jika - untuk alasan kebutuhan nyata - lorazepam diberikan selama periode terakhir kehamilan atau selama persalinan, efek samping dapat terjadi pada bayi baru lahir, termasuk hipotermia, hipotonia, depresi pernapasan, sedasi dan ketidakmampuan untuk makan.
Karena lorazepam diekskresikan dalam ASI, ibu menyusui tidak boleh minum obat.
kontraindikasi
Penggunaan lorazepam dikontraindikasikan dalam kasus-kasus berikut:
- Hipersensitif terhadap lorazepam atau benzodiazepin lainnya yang diketahui;
- Pada pasien dengan miastenia gravis;
- Pada pasien yang menderita gagal napas berat;
- Pada pasien dengan sindrom apnea tidur;
- Pada pasien dengan gangguan hati berat;
- Pada pasien dengan glaukoma sudut sempit;
- Dalam kehamilan;
- Saat menyusui.
