AVANDIA ® - Rosiglitazone

AVANDIA ® obat berbasis Rosiglitazone.

KELOMPOK TERAPEUTIK: Agen hipoglikemik oral - Thiazolidinediones

IndikasiMekanisme tindakanPelajaran dan keefektifan klinis Instruksi penggunaan dan dosisWarnings Kehamilan dan laktasiInteraksiKontraindikasi Efek yang diinginkan

Indikasi AVANDIA ® - Rosiglitazone

AVANDIA ® adalah obat hipoglikemik yang digunakan dalam pengobatan diabetes tipe II, tidak dikompensasi secara memadai oleh tindakan terapi non-farmakologis seperti diet dan aktivitas fisik.

Obat ini juga dapat digunakan dengan sukses dalam terapi kombinasi dengan metformin dan sulfonilurea, ketika yang terakhir dengan dosis maksimum yang ditoleransi tidak efektif.

Mekanisme kerja AVANDIA ® - Rosiglitazone

AVANDIA ® adalah obat berbasis rosiglitazone, bahan aktif milik keluarga thiazolidinedione, mampu bertindak pada tingkat jaringan perifer yang bergantung pada insulin, meningkatkan sensitivitasnya terhadap insulin, dan mendukung efek hipoglikemik yang penting.

Efek terapi rosiglitazone pada dasarnya terkait dengan kemampuan untuk bertindak sebagai agonis selektif dari reseptor gamma PPAR, yang mendasar dari sudut pandang biologis, karena mereka terlibat dalam modulasi ekspresi gen yang aktif pada glukosa, lipid dan metabolisme inflamasi, dan diekspresikan tepatnya pada tingkat jaringan perifer sensitif-insulin utama.

Dari sudut pandang farmakokinetik, di sisi lain, asupan oral rosiglitazone mendahului penyerapan usus dengan bioavailabilitas 99%, biotransformasi hati dan penghapusan metabolit tidak aktif selanjutnya melalui ginjal.

Studi klinis menunjukkan bahwa efek hipoglikemik, dapat dilakukan baik dalam kondisi basal dan pasca-prandial, menjamin dalam beberapa minggu pengobatan, pengurangan yang signifikan dalam konsentrasi hemoglobin glikosilasi, penanda penting dari kontrol glikemik.

Studi dilakukan dan kemanjuran klinis

1. ROSIGLITAZONE, PENARIKAN DARI PASAR

Pada tahun 2010, EMEA menghentikan pemasaran rosiglitazone di seluruh Eropa, mengingat peningkatan risiko kardiovaskular yang signifikan, terutama iskemia miokard, pada pasien yang diobati dengan bahan aktif ini.

2. RISIKO ROSIGLITAZON DAN KARDIOVASKULER

Membaca ulang dari 42 uji klinis yang berbeda mengevaluasi kemanjuran dan efek samping rosiglitazone menunjukkan bahwa terapi dengan bahan aktif ini dikaitkan dengan peningkatan 43% risiko infark miokard dan 64% kematian akibat penyakit kardiovaskular.

3. ROSIGLITAZONE, OPB DEBATE

Meskipun EMEA sampai pada kesimpulan menangguhkan pemasaran produk berbasis rosiglitazone, perdebatan tentang efek samping potensial dan risiko nyata tetap terbuka. Sebuah contoh signifikan berasal dari penelitian terbaru ini, yang menunjukkan bahwa pasien diabetes tipe kedua yang diobati dengan rosiglitazone menunjukkan penurunan ketebalan plak ateromatosa karotid, dengan peningkatan signifikan dalam kontrol glikemik, sensitivitas insulin dan aksi fibrinolitik.

Metode penggunaan dan dosis

Tablet AVANDIA ® rosiglitazone 4 mg:

dosis yang paling banyak digunakan adalah 4 mg per hari, mungkin ditingkatkan menjadi 8 mg / hari, jika gagal terapi, harus diambil dengan segelas air secara terpisah dari makanan.

Penting untuk mempertimbangkan bahwa dalam kasus terapi kombinasi, sangat penting untuk memulai pengobatan dengan dosis efektif minimal.

Peringatan AVANDIA ® - Rosiglitazone

AVANDIA ® ditarik dari pasar pada tahun 2010, mengingat tingginya risiko yang tidak membenarkan potensi manfaat yang diperoleh dari penggunaan obat ini.

Perubahan penting keseimbangan hidrolit-elektrolit yang diinduksi oleh rosiglitazone sebenarnya, secara signifikan menonjolkan penampilan tanda, gejala atau episode yang memicu patologi jantung penting seperti insufisiensi atau iskemia miokard.

Lebih lanjut, risiko penyakit tulang, perubahan fungsi hati yang signifikan, dan risiko hipoglikemia, memerlukan pemantauan terus menerus terhadap kimia darah, kerangka kerja fungsional dan metabolisme, untuk secara berkala memeriksa kondisi kesehatan pasien.

KEHAMILAN DAN ASUHAN

Kemampuan rosiglitazone untuk melewati filter plasenta dan menemukan dirinya dalam ASI, mengubah keseimbangan evolusi dan metabolisme janin dan bayi yang normal, mendorong para pakar industri untuk mengkontraindikasikan penggunaan bahan aktif ini dalam pengobatan diabetes gestasional.

interaksi

Sifat farmakokinetik rosiglitazone dapat secara signifikan dimodifikasi oleh asupan bersamaan dari gemfibrozil, rifamipicin dan modulator lainnya dari enzim hati yang bertanggung jawab untuk metabolisme CYP2C8, seperti fenitoin, carbamazepine, fenobarbital, Hypericum Perforatum.

Harus diingat bahwa terapi ganda atau tripel dengan obat hipoglikemik lainnya dapat secara signifikan menonjolkan efek hipoglikemik rosiglitazone.

Kontraindikasi AVANDIA ® - Rosiglitazone

AVANDIA ® dikontraindikasikan jika hipersensitivitas terhadap bahan aktif atau salah satu eksipiennya, gagal jantung dan episode terkait, sindrom koroner akut, perubahan fungsi hati dan ginjal, asidosis keto diabetikum dan pra-koma diabetes.

Penggunaan AVANDIA ® sangat tidak dianjurkan bahkan selama periode kehamilan dan menyusui.

Efek yang tidak diinginkan - Efek samping

Pengobatan Rosiglitazone telah mengalami puluhan studi klinis mengingat banyak efek samping potensial, seperti membuat penggunaannya sangat berbahaya.

Bahkan, selain efek samping yang umum, juga dijelaskan untuk obat hipoglikemik lainnya, seperti risiko hipoglikemia, perubahan metabolisme dan nutrisi, perubahan gambaran hematologi, gangguan pencernaan dan perubahan keseimbangan hidro-elektrolit, pengobatan dengan AVANDIA ® memaparkan penderita risiko tinggi penyakit jantung seperti gagal jantung dan iskemia.

Memang, tampaknya merupakan kondisi yang terakhir, bertanggung jawab untuk penarikan dari pasar semua obat berbasis rosiglitazone, mengingat rasio MANFAAT / RISIKO yang rendah.