id.energymedresearch.com
obat-obatan

bupropion

Bupropion (juga dikenal sebagai amfebutanone) adalah antidepresan atipikal yang strukturnya sangat mirip dengan amfetamin, stimulan kuat sistem saraf pusat.

Bupropion - Struktur Kimia

Namun - meskipun memiliki kemiripan dengan amfetamin - bupropion memiliki aktivitas farmakologis yang sangat berbeda.

indikasi

Untuk apa yang digunakannya

Penggunaan bupropion diindikasikan untuk pengobatan gangguan depresi mayor.

peringatan

Depresi meningkatkan risiko pikiran untuk bunuh diri, melukai diri sendiri dan upaya bunuh diri. Gejala-gejala ini tidak membaik segera setelah mengambil bupropion karena obat membutuhkan waktu untuk menunjukkan kemanjuran terapeutiknya (umumnya dua minggu, tetapi kadang-kadang bahkan lebih). Karena itu perlu untuk menjaga pasien di bawah pengawasan sampai remisi yang signifikan terjadi.

Bupropion tidak boleh digunakan untuk pengobatan depresi pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun.

Perhatian harus dilakukan ketika memberikan bupropion pada pasien dengan gangguan hati dan / atau ginjal yang sudah ada sebelumnya.

Bupropion menurunkan ambang kejang, oleh karena itu, banyak perhatian harus digunakan dalam pemberiannya pada pasien yang memiliki riwayat gangguan kejang atau yang menggunakan obat lain yang mampu menurunkan ambang kejang, termasuk, obat antipsikotik, antimalaria, antihistamin, obat penenang., merangsang atau produk anorektik. Bahkan pasien yang menderita cedera kepala, yang menyalahgunakan alkohol atau yang menderita diabetes yang diobati dengan insulin atau agen hipoglikemik, berisiko mengalami kejang.

Pemberian bupropion pada pasien hipertensi dapat menyebabkan memburuknya hipertensi.

interaksi

Metabolisme Bupropion dapat dikurangi dengan pemberian SSRI bersamaan (inhibitor reuptake serotonin selektif), termasuk:

  • paroxetine;
  • fluvoxamine;
  • sertraline;
  • norfluoxetine;
  • fluoxetine;
  • Vanlafaxina;
  • Citalopram.

Karena bupropion secara selektif menghambat reuptake dopamin, terapi bersamaan dengan agonis atau antagonis dopaminergik harus dihindari.

Pemberian bersama bupropion dan MAOI (monoamine oxidase inhibitor) harus dihindari karena efek samping yang dapat timbul dari hubungan tersebut.

Penggunaan bupropion dan obat-obatan berikut secara bersamaan dapat meningkatkan risiko kejang:

  • Theophilin, digunakan dalam pengobatan asma;
  • Obat antidepresan lainnya;
  • Tramadol, obat penghilang rasa sakit opioid;
  • obat penenang;
  • Mefloquine atau chloroquine, obat yang digunakan untuk mengobati malaria;
  • Obat untuk mengendalikan berat badan atau nafsu makan;
  • steroid;
  • Kuinolon, obat dengan aksi antibiotik;
  • antihistamin;
  • Obat perawatan diabetes.

Mungkin ada peningkatan efek samping yang disebabkan oleh bupropion ketika diberikan bersamaan dengan obat-obatan, seperti:

  • Obat untuk pengobatan penyakit Parkinson (seperti levodopa, amantadine atau orphenadrine);
  • Obat yang digunakan untuk pengobatan epilepsi, seperti - misalnya - karbamazepin, fenitoin dan valproat;
  • Antitumoral, seperti siklofosfamid dan ifosfamid;
  • Β obat pemblokir, seperti metoprolol;
  • Agen antiplatelet, seperti ticlopidine dan clopidogrel;
  • Antiaritmia, seperti flecainide;
  • Patch nikotin untuk berhenti merokok;
  • Obat-obatan untuk pengobatan HIV, seperti ritonavir.

Bupropion dapat mengurangi kemanjuran terapi tamoxifen (obat antikanker).

Kombinasi bupropion dan alkohol harus dihindari.

Efek samping

Bupropion dapat menyebabkan berbagai efek samping yang dapat terjadi secara berbeda dan dengan intensitas yang berbeda pada setiap pasien. Ini terjadi karena perbedaan sensitivitas yang dimiliki masing-masing individu terhadap obat tersebut.

Di bawah ini adalah efek samping utama yang mungkin terjadi selama terapi bupropion.

Gangguan sistem saraf

Pengobatan dengan bupropion dapat menyebabkan sakit kepala, tremor, pusing, gangguan konsentrasi, gejala seperti Parkinson, kurangnya koordinasi, kerusakan memori, paresthesia dan sinkop.

Gangguan kejiwaan

Bupropion dapat menyebabkan berbagai gangguan kejiwaan, termasuk:

  • Insomnia;
  • agitasi;
  • kecemasan;
  • depresi;
  • agresivitas;
  • permusuhan;
  • Lekas ​​marah;
  • halusinasi;
  • Mimpi dan mimpi buruk yang tidak normal;
  • depersonalisasi;
  • delirium;
  • psikosis;
  • paranoia;
  • Konsepsi dan perilaku bunuh diri.

Gangguan metabolisme dan nutrisi

Terapi bupropion dapat meningkatkan timbulnya anoreksia dan penurunan berat badan. Selanjutnya, obat tersebut dapat mengubah kadar glukosa darah.

Gangguan kardiovaskular

Pengobatan dengan bupropion dapat menyebabkan takikardia dan jantung berdebar.

Di tingkat vaskular, di sisi lain, obat dapat menyebabkan peningkatan - bahkan yang serius - dalam tekanan arteri, vasodilatasi, kemerahan dan hipotensi ortostatik, yang merupakan penurunan tajam tekanan darah ketika berpindah dari posisi duduk atau berbaring ke posisi tegak.

Gangguan pencernaan

Mengambil bupropion dapat menyebabkan sakit perut, mual, muntah, sembelit dan mulut kering.

Gangguan hepatobilier

Terapi bupropion dapat mempromosikan terjadinya hepatitis, penyakit kuning dan perubahan nilai-nilai enzim hati dalam darah.

Gangguan kulit dan jaringan subkutan

Setelah perawatan dengan bupropion, ruam kulit, eritema, pruritus, sindrom Stevens-Johnson (varian eritema polimorfik) dan peningkatan keringat dapat terjadi. Selain itu, eksaserbasi psoriasis dapat terjadi pada pasien dengan psoriasis.

Efek samping lainnya

Efek samping lain yang mungkin terjadi setelah bupropion adalah:

  • Reaksi alergi pada subjek sensitif dan - dalam beberapa kasus - syok anafilaksis;
  • angioedema;
  • demam;
  • dyspnea;
  • bronkospasme;
  • Arthralgia dan mialgia;
  • Kontraksi otot;
  • asthenia;
  • Nyeri dada;
  • Perubahan indera perasa;
  • Gangguan penglihatan;
  • Tinnitus.

overdosis

Gejala overdosis bupropion terdiri dari eksaserbasi efek samping, tetapi kasus ketidaksadaran juga telah dilaporkan. Kematian jarang terjadi karena overdosis.

Tidak ada obat penawar spesifik yang diketahui, oleh karena itu pengobatannya hanya simtomatik. Penggunaan arang aktif mungkin bermanfaat. Namun, jika overdosis dilakukan, perlu segera pergi ke rumah sakit.

Mekanisme aksi

Bupropion adalah inhibitor reuptake selektif dopamin (DA) pada tingkat presinaptik dan memiliki aksi ringan juga terhadap reuptake serotonin (5-HT) dan noradrenalin (NA).

Dopamin, serotonin, dan noradrenalin adalah neurotransmiter yang disintesis dalam ujung saraf presinaptik spesifik dan dilepaskan berdasarkan rangsangan tertentu. Begitu berada di ruang sinaptik (ruang hadir antara ujung saraf presinaptik dan postinaptik), ini berinteraksi dengan reseptor postinaptik mereka untuk melakukan tindakan biologis mereka. Setelah itu, mereka ditangkap kembali oleh transporter tertentu dan dikembalikan ke terminasi presinaptik.

Bupropion terutama menghambat pengambilan kembali dopamin, sehingga memungkinkannya untuk tetap berada di ruang sinaptik untuk periode yang lama. Dopamin, oleh karena itu, berinteraksi dengan reseptor postinaptiknya untuk waktu yang lebih lama, menghasilkan peningkatan sinyal dopaminergik.

Mode Penggunaan - Posologi

Bupropion tersedia untuk pemberian oral sebagai tablet. Karena obat ini dapat menyebabkan gangguan tidur, tidak dianjurkan minum tablet sebelum tidur.

Dosis bupropion harus ditetapkan oleh dokter secara individual.

Bagaimanapun, dosis obat yang biasanya digunakan adalah 150 mg bahan aktif, yang harus dikonsumsi sekali sehari. Dosis dapat ditingkatkan hingga 300 mg.

Pada pasien dengan insufisiensi hati dan / atau ginjal, pengurangan dosis bupropion yang diberikan mungkin diperlukan.

Meskipun tidak ada kasus gejala penarikan telah dilaporkan, penghentian terapi mendadak tidak dianjurkan; sebagai gantinya, direkomendasikan untuk mengurangi dosis secara bertahap.

Kehamilan dan laktasi

Beberapa penelitian telah melaporkan peningkatan risiko malformasi kardiovaskular pada bayi baru lahir yang ibunya mengonsumsi bupropion selama kehamilan, terutama selama kehamilan trimester pertama. Karena itu, bupropion tidak boleh diberikan kepada wanita hamil, kecuali jika dokter menganggapnya perlu.

Bupropion dan metabolitnya diekskresikan dalam ASI, jadi obat ini tidak boleh digunakan oleh ibu yang menyusui.

kontraindikasi

Penggunaan bupropion dikontraindikasikan dalam kasus-kasus berikut:

  • Diketahui hipersensitif terhadap bupropion;
  • Pada pasien yang menderita patologi kejang atau dengan riwayat gangguan kejang;
  • Pada pasien yang menggunakan obat berbasis bupropion;
  • Pada pasien yang menderita tumor yang melibatkan sistem saraf pusat;
  • Pada pasien dengan sirosis hati yang parah;
  • Pada pasien yang menderita - atau yang telah menderita - dari bulimia atau anorexia nervosa;
  • Pada pasien sudah menggunakan terapi MAOI.

Bupropion dan merokok

Untuk mempelajari lebih lanjut: Bupropion untuk berhenti merokok

Bupropion adalah obat yang tidak hanya digunakan untuk pengobatan depresi berat, tetapi juga digunakan dalam terapi penghentian merokok.

Bahkan, selain menghambat reuptake dopamin (mekanisme yang bertanggung jawab untuk aksi antidepresan), obat ini juga memiliki aksi antagonis terhadap reseptor nikotinat yang sudah pada konsentrasi terapeutik.

Bupropion - berkat mekanisme kerjanya - mampu mengurangi hasrat nikotin pada pasien, juga mengurangi ketidaknyamanan dan gejala yang ditimbulkan oleh pantang. Selanjutnya, obat ini mampu mengurangi risiko kambuh.

Umumnya, dosis awal bupropion yang disarankan adalah 150 mg per hari, yang dapat ditingkatkan hingga maksimum 300 mg.

Artikel Menarik