Obat antikolinergik

Umum dan Klasifikasi

Obat antikolinergik adalah bahan aktif yang menggunakan jenis aktivitas antagonis terhadap reseptor asetilkolin.

Bergantung pada distrik tempat mereka bertindak, dan tergantung pada jenis reseptor kolinergik yang berinteraksi, obat antikolinergik dapat memediasi proses fisiologis yang berbeda.

Dalam hal ini, obat antikolinergik dapat dibagi lagi secara substansial menjadi dua kelompok makro, seperti:

• Antagonis muskarinik (karena mereka bertindak pada tingkat reseptor asetilkolin tipe muskarinik);
• Antagonis nikotinik (karena mereka berinteraksi dengan reseptor asetilkolin nikotinik).

Antagonis muskarinik

Seperti yang disebutkan, antagonis muskarinik - atau antimuskarinik, jika Anda mau - adalah obat antikolinergik yang melakukan aktivitasnya dengan berinteraksi dengan reseptor asetilkolin tipe muskarinik.

Pada dasarnya, ada lima jenis reseptor muskarinik yang berbeda:

• M1, hadir terutama di tingkat kelenjar, otak dan ganglia simpatik;
• M2, terutama terletak di level otot polos, jantung dan otak;
• M3, sebagian besar hadir pada otot polos (seperti gastrointestinal), otak dan kelenjar;
• M4 ; hadir di otak;
• M5 ; terletak terutama di mata dan otak.

Nenek moyang dari jenis obat antikolinergik ini adalah atropin, sebuah molekul yang mampu secara non-selektif memusuhi kelima jenis reseptor muskarinik yang ada dalam tubuh kita.

Namun, di pasaran ada obat antimuskarinik yang diformulasikan sedemikian rupa untuk melakukan aksinya secara selektif, hanya dalam kaitannya dengan jenis reseptor tertentu.

Zat aktif seperti skopolamin, ipratropium, tiotropium, solifenacin, darifenacin, oxybutynin, dan tryifenidyl termasuk dalam kelas obat antimuskarinik.

Aplikasi dan penggunaan terapeutik

Bergantung pada jenis reseptor muskarinik yang berinteraksi dengan obat antikolinergik, respons biologis yang berbeda dapat diperoleh.

Secara umum, dapat dinyatakan bahwa respons terhadap antagonis muskarinik meliputi:

• Berkurangnya kontraktilitas otot polos saluran pencernaan dan saluran kemih (khususnya, tindakan ini dilakukan oleh antagonis reseptor M3 tipe);
• Bronkodilatasi (karena antagonisasi reseptor M3 hadir pada tingkat bronkial);
• Pengurangan sekresi lambung dan sekresi kelenjar, termasuk sekresi saliva dan mukosiliar;
• Pelebaran pupil (midriasis).

Agen antimuskarinik, oleh karena itu, dapat digunakan dalam pengobatan berbagai penyakit dan gangguan, seperti:

• Kejang gastrointestinal;
• Kandung kemih yang terlalu aktif;
• Mual dan muntah (terutama disebabkan oleh mabuk perjalanan);
• Tremor, kekakuan otot dan sialore, yang menjadi ciri penyakit Parkinson dan parkinsonisme;
• Gejala yang berhubungan dengan penyakit seperti asma atau bronkitis kronis (bronkokonstriksi).

Tindakan mydriatic dari antimuscarinics, di sisi lain, digunakan di daerah mata selama pemeriksaan mata dan pemeriksaan medis.

Efek samping

Tentu saja, jenis efek samping dan intensitas yang terjadi dapat sangat bervariasi dari individu ke individu, juga tergantung pada jenis bahan aktif yang digunakan, cara obat diberikan dan sensitivitas yang disajikan setiap pasien. menuju obat yang sama.

Namun, efek samping utama yang dianggap berasal dari - terutama jika berkepanjangan - dari antagonis muskarinik adalah:

• Mulut kering;
• Midriasis (efek samping yang, sebagaimana disebutkan, kadang-kadang digunakan di daerah mata);
• Kesulitan buang air kecil (efek yang tidak diinginkan yang, seperti telah kita lihat, dalam beberapa kasus berguna untuk menangkal gejala kandung kemih yang terlalu aktif);
• Penglihatan kabur;
• fotofobia;
• sembelit;
• mengantuk;
• kebingungan;
• Takikardia (efek samping yang cukup jarang).

Antagonis nikotinik

Antagonis nikotinat adalah obat antikolinergik yang bekerja pada tingkat reseptor nikotinik asetilkolin.

Bahan aktif yang termasuk dalam golongan obat antikolinergik ini terutama digunakan sebagai pelemas otot. Obat-obatan ini, oleh karena itu, sebagian besar digunakan untuk mempromosikan intervensi bedah atau selama pelaksanaan beberapa jenis pemeriksaan endoskopi.

Klasifikasi dan mekanisme tindakan

Obat antikolinergik yang memusuhi reseptor nikotinik asetilkolin mengerahkan aktivitas tipe penghambat neuromuskuler; untuk alasan ini mereka sering disebut sebagai pelemas otot aksi perifer.

Antikolinergik yang dipermasalahkan, pada kenyataannya, berikatan dengan reseptor nikotinik yang ada pada tingkat plak neuromuskuler, sehingga menyebabkan penurunan sinyal asetilkolin dan, akibatnya, melemaskan otot-otot.

Lebih tepatnya, obat-obatan ini dapat dibagi menjadi:

• Depolarisasi relaksan otot tepi, suatu kelompok yang termasuk dalam suksinilkolin ;
• Relaksan otot tepi non-depolarisasi, suatu kelompok yang termasuk bahan aktif seperti atracurium, rocuronium dan vecuronium .

Efek samping

Juga dalam kasus ini, jenis efek yang tidak diinginkan dan intensitas yang terjadi dapat bervariasi di antara pasien, tergantung pada jenis bahan aktif yang dipilih dan pada sensitivitas setiap individu terhadap obat. dipekerjakan.

Namun, banyak dari obat antikolinergik ini dapat menyebabkan efek samping, seperti:

• bronkospasme;
• asma;
• hipotensi;
• Gangguan kardiovaskular;
• ruam;
• gatal;
• Urtikaria.

Dalam kasus apa pun, untuk informasi lebih rinci tentang penggunaan, mekanisme aksi dan efek samping dari obat antikolinergik jenis ini, silakan merujuk ke artikel di situs ini: Miorelaksan.