NEXIUM ® Esomeprazole

NEXIUM ® adalah obat berbasis esomeprazole.

KELOMPOK TERAPEUTIK: Antireflux - Penghambat pompa Antiulcer-Proton

IndikasiMekanisme tindakanPelajaran dan keefektifan klinis Instruksi penggunaan dan dosisWarnings Kehamilan dan laktasiInteraksiKontraindikasi Efek yang diinginkan

Indikasi NEXIUM ® Esomeprazole

NEXIUM ® digunakan dalam praktik klinis dalam pengobatan semua manifestasi patologis saluran gastro-intestinal, yang terkait dengan hiperasiditas lambung, seperti ulkus duodenum, tukak lambung, ulkus lambung, ulkus lambung, penyakit refluks gastro-esofagus, dan esofagitis.

Dalam kombinasi dengan antibiotik, NEXIUM ® juga dapat digunakan dalam pemberantasan Helicobacter Pylori, sementara dalam hubungannya dengan obat anti-inflamasi non-steroid untuk mengurangi pengembangan ulkus lambung dan duodenum yang terkait dengan penggunaan obat-obatan ini dalam waktu lama.

Mekanisme kerja NEXIUM ® Esomeprazole

NEXIUM ® adalah obat berbasis esomeprazole, bahan aktif yang termasuk dalam kategori inhibitor pompa proton, dan aktif pada pompa H + / K + ATPasi.

Diambil secara oral, berkat formulasi tahan-gastro, penghalang lambung tidak berubah, untuk diserap pada tingkat duodenum, mencapai konsentrasi plasma maksimum dalam 2 jam pemberian oral.

Terkait dengan protein plasma, itu didistribusikan dalam aliran peredaran darah, di mana ia diubah menjadi bentuk aktif, setelah protonasi yang disebabkan oleh lingkungan asam dari canaliculi intraseluler dari sel parietal lambung.

Di sini bentuk aktif esomeprazole secara selektif dapat mengikat residu Cys dari pompa proton asam, menghambatnya secara ireversibel dan menjamin pengurangan konsentrasi asam intragastrik sekitar 80%, dengan efek terapi yang memaksimalkan dalam 2-3 hari sejak perekrutan pertama.

Setelah aksinya berakhir, sel parietal mensintesis kembali protein berfungsi baru, sementara esomeprazole mengalami metabolisme hati yang penting oleh enzim sitokrom p450 dan ekskresi ginjal berikutnya.

Studi dilakukan dan kemanjuran klinis

PEDIATRICA ETI ESOMEPRAZOLO

Refluks gastro esofagus, dan gejala yang terkait, adalah salah satu kondisi patologis yang paling sering terjadi pada pasien anak. Dalam penelitian ini kemanjuran pengobatan esomeprazole dievaluasi selama 8 minggu pada pasien kecil berusia 12 hingga 36 bulan dan menderita erosif esofagitis. Sebanyak 84% dari pasien yang dirawat menunjukkan peningkatan yang signifikan dalam gejala, tanpa efek samping yang signifikan secara klinis.

2. PENGOBATAN EXOMEPRAZOLE DAN RUMAH SAKIT

Esomeprazole adalah satu dari sedikit inhibitor pompa proton yang juga tersedia dalam botol infus intravena. Studi ini menunjukkan bagaimana penggunaan metode pemberian ini terbukti sangat aman dan efektif, untuk pasien yang dirawat di rumah sakit dan menderita pendarahan ulkus peptikum, keduanya mengurangi gejala dan biaya untuk mengelola pasien sendiri.

3. PERBANDINGAN INHIBITOR POMPA PROTONIK

Studi ini dilakukan sekitar 5.000 pasien dengan esophagitis erosif, menunjukkan bahwa pemberian esomeprazole 40 mg setiap hari mungkin lebih efektif daripada lansoprazole, dalam resolusi esofagitis erosif dan mulas.

Metode penggunaan dan dosis

NEXIUM ® 20-40 mg tablet esomeprazole atau NEXIUM ® injeksi 40 mg yang disuntikkan:

walaupun formulasi dosisnya benar, itu harus dijabarkan oleh dokter Anda, setelah evaluasi yang cermat dari kondisi fisiopatologis pasien dan tujuan terapeutiknya, adalah mungkin untuk menggambarkan secara umum beberapa dosis yang banyak digunakan dalam praktik klinis umum.

Lebih tepatnya, dosis harian 20 - 40 mg tampaknya cukup untuk pengobatan refluks esofagitis erosif, penyakit refluks gastro-esofageal, ulkus duodenum dan peptikum dari H. Pylori bersama dengan antibiotik, dan dalam pencegahan tukak lambung. dari pengobatan jangka panjang dengan obat antiinflamasi non-steroid, sedangkan untuk pengobatan sindrom Zollinger-Ellison, dosisnya bahkan bisa dua kali lipat.

Formulasi dalam botol suntik bukan hanya menarik untuk rumah sakit.

Peringatan NEXIUM ® Esomeprazole

Penggunaan NEXIUM ® harus didahului dengan evaluasi yang cermat dari gambaran klinis pasien untuk mengecualikan asal ganas patologi saluran gastro-intestinal.

Kebutuhan ini sangat relevan, mengingat kemampuan esomeprazole, untuk menutupi beberapa tanda dan gejala penting, yang dapat menunda waktu diagnosis, memfasilitasi perkembangan penyakit dan kegagalan terapi.

Pemberian esomeprazol juga harus dilakukan dengan perawatan khusus pada pasien dengan penurunan fungsi hati dan ginjal, yang telah dijelaskan peningkatan signifikan dalam paparan bahan aktif.

Tindakan antasid yang diinduksi oleh NEXIUM ® dapat menentukan peningkatan risiko infeksi Salmonella dan Campylobacter, dan perubahan dalam penyerapan obat lain.

Munculnya episode kantuk, kebingungan mental dan pusing setelah penggunaan esomeprazole, bisa membuat penggunaan mesin dan mengemudi kendaraan berbahaya.

KEHAMILAN DAN ASUHAN

NEXIUM ® serta persiapan lain berdasarkan esomeprazole, dikontraindikasikan selama kehamilan dan menyusui, mengingat tidak adanya studi dan model eksperimental yang menunjukkan keamanan total bahan aktif ketika diambil pada saat-saat ini, pada kesehatan janin dan bayi .

interaksi

Esomeprazole diketahui dimetabolisme oleh sitokrom p450 dan lebih tepatnya oleh isoform CYP2C19 dan CYP3A4, dan bagaimana metabolitnya dapat mengurangi aktivitas enzim ini.

Sehubungan dengan data ini, oleh karena itu, jelas bahwa pemberian bahan aktif secara bersamaan dimetabolisme oleh sistem enzim yang sama dapat menghasilkan variabilitas yang signifikan dari karakteristik farmakokinetik yang sama.

Oleh karena itu, dalam kasus ini, akan perlu untuk menghindari interaksi seperti itu atau menyesuaikan dosis sehingga dapat mempertahankan efek terapeutik sambil meminimalkan risiko efek samping.

Lebih lanjut, pengurangan keasaman intragastrik yang diinduksi oleh NEXIUM® dapat mengurangi penyerapan obat-obatan yang membutuhkan pH asam khusus untuk diserap karena beberapa agen antijamur.

Kontraindikasi NEXIUM ® Esomeprazole

Dengan reaktivitas silang yang terdokumentasi antara berbagai penghambat pompa proton, NEXIUM ® dikontraindikasikan jika hipersensitif terhadap bahan aktif yang diketahui atau turunan benzimidazole lain.

Efek yang tidak diinginkan - Efek samping

Eksperimen klinis dan pemantauan pasca pemasaran telah menyoroti serangkaian efek samping, untungnya mudah ditoleransi dan secara klinis tidak penting seperti sakit kepala, sakit perut, mual, muntah, diare, sembelit, perut kembung, pusing, dan insomnia.

Efek samping klinis yang lebih penting, seperti perubahan fungsi hati dan ginjal, perubahan status hematologis dan kekebalan, telah diamati lebih jarang dan secara eksklusif dalam kategori tertentu pasien yang berisiko.