PLAVIX® Clopidogrel

PLAVIX® adalah obat berdasarkan Clopidogrel.

KELOMPOK TERAPEUTIK: Antitrombotik

IndikasiMekanisme tindakanPelajaran dan keefektifan klinis Instruksi penggunaan dan dosisWarnings Kehamilan dan laktasiInteraksiKontraindikasi Efek yang diinginkan

Indikasi PLAVIX® Clopidogrel

PLAVIX ® digunakan sebagai bantuan farmakologis untuk tindakan pencegahan terhadap kejadian iskemik berdasarkan aterothrombotik.

Lebih tepatnya, PLAVIX® berhasil digunakan pada pasien yang menderita infark miokard, stroke iskemik, arteriopati, dan sindrom koroner akut, untuk mencegah timbulnya kejadian iskemik serebral dan kardiovaskular.

Mekanisme kerja PLAVIX® Clopidogrel

Clopidogrel, yang terkandung dalam PLAVIX® jika diminum, diserap dengan cepat di tingkat gastro-intestinal, mencapai konsentrasi plasma maksimum hanya dalam 45 menit.

Prinsip aktif menjalani metabolisme lulus pertama melalui dua rute yang berbeda, didukung oleh enzim hati yang sama sekali berbeda yang bertanggung jawab untuk produksi metabolit tidak aktif dan metabolit aktif, protagonis dari tindakan anti-agregat.

Terkait dengan protein plasma, turunan tiol (aktif) dari clopidogrel dapat mengenali dan secara ireversibel mengikat reseptor P2Y platelet, menghambat pengikatannya dengan ADP dan mencegah akibat akibat dari kompleks glikoprotein IIb / IIIa, yang terlibat dalam interaksi dengan fibrinogen dan dalam stabilisasi tutup platelet.

Mengingat sifat farmakodinamik dari bahan aktif ini, efek terapeutik maksimum akan diperoleh hanya setelah beberapa hari perawatan farmakologis dan akan cenderung bertahan, bahkan setelah terapi ditunda, untuk seluruh periode yang diperlukan untuk mereformasi tarikan trombosit baru yang tidak terpengaruh dari tindakan obat.

Aspek farmakokinetik patut diperhatikan, dan khususnya yang terkait dengan metabolisme hati, di mana sintesis metabolit aktif sangat dipengaruhi oleh adanya varian gen dari enzim sitokromial yang terlibat dan oleh kemungkinan adanya interferensi enzimatik.

Aspek ini dapat secara signifikan mempengaruhi keberhasilan rencana perawatan dan kemungkinan efek samping.

Setelah paruh beberapa jam, metabolit clopidogrel lebih atau kurang dihilangkan dalam bagian yang sama melalui tinja dan urin.

Studi dilakukan dan kemanjuran klinis

CLOPIDOGREL: MUNGKIN PENGARUHNYA

Diketahui bahwa penghentian terapi clopidogrel tidak disertai dengan kembalinya fungsi trombosit dengan segera, mengingat aksi obat yang ireversibel pada struktur reseptor trombosit. Namun, jika fenomena ini telah dipahami dengan baik melalui karakterisasi mekanisme aksi molekuler dari prinsip aktif, fenomena peningkatan agregasi trombosit diamati 1 bulan setelah penangguhan terapi masih harus diklarifikasi. Efek ini bisa berpotensi berbahaya bagi kesehatan pasien, membuatnya terpapar risiko trombotik.

2. PENGGUNAAN CLOPIDOGREL DI BYPASS CORONARY

Prosedur pengenalan jalan pintas koroner secara rutin diikuti oleh pemberian asam salisilat asetil, untuk menghindari penolakan. Studi penting ini menunjukkan bagaimana menambahkan clopidogrel ke aspirin dapat mengurangi oklusi cangkok, mengurangi risiko kegagalan bypass.

3. ADVENT DARI FARMAKOGENOMI

Farmakogenomik adalah disiplin yang menjadi semakin populer dalam beberapa tahun terakhir, mengingat kebutuhan untuk menyesuaikan terapi membuatnya seefektif mungkin dan tanpa efek samping.

Yang sangat penting adalah implikasi klinis dari disiplin ini sehubungan dengan pengobatan dengan clopidogrel, yang kemanjurannya sangat dipengaruhi oleh karakteristik genetik pasien dan oleh polimorfisme enzim CYP2C19. Beberapa kelompok penelitian mengarahkan upaya mereka ke arah karakterisasi genetik pasien, berguna dalam menyesuaikan dosis.

Metode penggunaan dan dosis

Tablet PLAVIX® clopidogrel 75 mg sebagai hidrogen sulfat : pengobatan dengan clopidogrel umumnya melibatkan dosis pemuatan sekitar 300 mg dan pengobatan berkelanjutan pada 75 mg setiap hari.

Formulasi dosis yang benar, baik pemuatan dan pemeliharaan, serta periode perawatan dan kemungkinan hubungan dengan prinsip aktif lainnya, harus dilakukan oleh dokter setelah evaluasi yang cermat terhadap gambaran klinis pasien dan tujuan terapeutik terkait.

Penyesuaian dosis harus dipertimbangkan pada pasien dengan polimorfisme yang mempengaruhi enzim CYP2C19, yang terlibat dalam sintesis metabolit aktif clopidogrel.

DALAM KASUS APA PUN, SEBELUM MENGAMBIL PLAVIX® Clopidogrel - PERSYARATAN DAN PERIKSA DOKTER ANDA ADALAH PERLU.

Peringatan PLAVIX® Clopidogrel

Sebelum memulai terapi PLAVIX ®, disarankan untuk memeriksa hematologi pasien dengan hati-hati, dan untuk memastikan tidak adanya patologi, trauma, atau kondisi yang menjadi predisposisi terjadinya perdarahan.

Pemantauan konstan terhadap parameter-parameter ini harus dilakukan sepanjang intervensi terapeutik, dan mungkin condong ke arah penghentian terapi ketika data menunjukkan gambaran klinis yang berisiko.

Terapi harus ditunda, setidaknya yang ketujuh sebelum, dalam kasus prosedur bedah atau gigi berisiko perdarahan.

Perhatian khusus juga harus diberikan kepada pasien dengan penyakit hati, mengingat metabolisme obat hati, dan apa yang disebut metaboliser lambat, di mana varian gen CYP2C19 dapat menyebabkan perubahan dalam sintesis metabolit aktif.

Efek yang sama dapat dicapai dalam kasus pemberian obat atau molekul secara bersamaan dari berbagai jenis yang dapat mengganggu aktivitas enzim ini.

PLAVIX® mengandung laktosa, oleh karena itu tidak direkomendasikan pada pasien dengan intoleransi terhadap glukosa / galaktosa atau pada pasien dengan defisiensi enzim laktase.

Meskipun clopidogrel tidak secara langsung memengaruhi keterampilan mengemudi kendaraan atau penggunaan mesin, beberapa efek samping, seperti pusing dan pusing, dapat membuat kegiatan ini berbahaya.

KEHAMILAN DAN ASUHAN

Saat ini, tidak ada penelitian dalam literatur yang membuktikan keamanan atau toksisitas clopidogrel pada kesehatan janin, ketika dikonsumsi selama kehamilan.

Karena alasan ini, juga karena efek hemodinamik yang dapat meningkatkan risiko perdarahan janin, lebih baik untuk menghindari penggunaan PLAVIX® selama seluruh kehamilan dan menyusui.

interaksi

Kemungkinan interaksi yang dapat didokumentasikan untuk clopidogrel multipel dan dapat diklasifikasikan dalam interaksi farmakodinamik dan interaksi farmakokinetik.

Yang pertama, mampu menonjolkan aksi biologis tertentu dari obat, seperti peningkatan waktu perdarahan, termasuk pemberian antikoagulan secara bersamaan: asam asetil salisilat, heparin, trombolitik dan obat antiinflamasi non steroid.

Interaksi farmakokinetik sebaliknya didukung oleh bahan aktif dan berbagai jenis molekul yang dapat mengganggu aktivitas enzim CYP2C19 yang terlibat dalam metabolisme clopidogrel, menghasilkan variasi yang signifikan dalam konsentrasi bahan aktif dalam sirkulasi dan membuatnya sulit untuk diprediksi kemanjuran terapi.

Di antara penghambat CYP2C19, oleh karena itu dapat menentukan pengurangan metabolit aktif dari obat, kita mengingat omeprazole, esomeprazole dan penghambat pompa proton, fluvoxamine, fluoxetine, moclobemide, voriconazole, fluconazole, ticlopidine, ciprofloxacin, ciprofloxacin, cimetetabidine .

Interaksi lain telah dijelaskan, tetapi secara klinis kurang relevan.

Kontraindikasi PLAVIX® Clopidogrel

PLAVIX ® dikontraindikasikan pada pasien yang menderita penyakit yang mempengaruhi sistem koagulasi atau berisiko perdarahan, dan dalam kasus hipersensitif terhadap salah satu komponennya.

Metabolisme hepatic penting dari clopidogrel memaparkan pasien yang menderita gagal hati yang parah terhadap risiko serius terhadap kesehatan mereka; oleh karena itu, PLAVIX ® juga dikontraindikasikan dalam kategori pasien ini.

Efek yang tidak diinginkan - Efek samping

Percobaan klinis luas yang didokumentasikan untuk clopidogrel menggambarkan reaksi kolateral yang sebanding dalam frekuensi dan keparahannya dengan obat antitrombotik lain dari kategori yang sama.

Efek samping yang paling sering adalah yang berhubungan dengan peningkatan waktu perdarahan, dengan perdarahan, epistaksis, perdarahan di tempat suntikan, hematoma dan gangguan pencernaan.

Yang lebih jarang tetapi lebih relevan secara klinis adalah episode hematuria, tukak lambung, ruam kulit, trombositopenia, anemia, agranulositosis, dan purpura.

Secara umum, penangguhan terapi disertai dengan pengurangan gejala secara bertahap, mengingat waktu yang dibutuhkan untuk menciptakan tarikan trombosit baru.