LOBIVON ® adalah obat berbasis nebivolol
GROUP TERAPIUTIK: Beta-blocker
IndikasiMekanisme tindakanPelajaran dan keefektifan klinis Instruksi penggunaan dan dosisWarnings Kehamilan dan laktasiInteraksiKontraindikasi Efek yang diinginkan
Indikasi LOBIVON ® Nebivololo
LOBIVON ® digunakan dalam pengobatan hipertensi esensial dan gagal jantung ringan, sedang dan stabil.
Mekanisme kerja LOBIVON ® Nebivololo
Nebivolol, diambil oleh LOBIVON ®, diserap dalam saluran pencernaan dan siap dimetabolisme di hati oleh enzim sitokromial. Proses metabolisme yang dihadapi bahan aktif ini bergantung pada enzim CYP2D6, yang aktivitasnya sangat dipengaruhi oleh varian gen dari protein yang sama. Untuk alasan ini, bioavailabilitas, waktu untuk mencapai konsentrasi plasma maksimum dan waktu paruh akan bervariasi antara metaboliser lambat dan cepat, meskipun polimorfisme "cepat" tampaknya yang paling sering dalam populasi.
Nebivolol adalah beta-blocker kardioselektif dari generasi terbaru, yang berhubungan dengan mekanisme klasik penghambatan selektif reseptor adrenergik beta 1 yang diekspresikan pada tingkat jantung, suatu tindakan vasodilatory yang jelas, ditentukan oleh induksi jalur arginin-nitrat oksida, dengan peningkatan konsentrasi dari molekul terakhir pada tingkat kebiasaan intim arteriolar.
Pengurangan frekuensi dan intensitas kontraksi miokard, perfusi koroner yang meningkat, aksi jantung yang berkurang dan tindakan vasodilatasi yang inovatif menjadikan nebivolol salah satu beta-blocker paling efektif dalam terapi antihipertensi.
Metabolit nebivolol, baik terhidroksilasi dan glukuronat, dihilangkan dalam bagian yang kurang lebih serupa melalui urin dan feses.
Studi dilakukan dan kemanjuran klinis
NEBIVOLOLO, BETA-BLOCKER DARI GENERASI BARU
Nebivolol adalah salah satu beta blocker generasi baru, karena mengaitkan tindakan vasodilatasi penting dengan efek penghambatan pada reseptor adrenergik jantung Beta. Studi tentang mekanisme molekuler vasodilatasi, yang menjadikan bahan aktif ini salah satu penghambat beta paling efektif dalam pengobatan tekanan darah tinggi, telah menunjukkan aktivasi Beta 1 reseptor otot polos pembuluh darah dan peningkatan aktivitas nitrat oksida sintase dengan akibat peningkatan konsentrasi oksida nitrat.
2. EFEKTIFITAS ANTIPERTENSEN NEBIVOLOL
Penelitian tersebut menguji efektivitas nebivolol dalam pengobatan hipertensi pada sekitar 300 pasien. Data yang diperoleh menunjukkan pengurangan tekanan diastolik sekitar 11mmHg dan tekanan sistolik 14mmHg, pada pasien yang menderita hipertensi derajat I dan II, dirawat selama 8 minggu dengan nebivolol.
3.NEBIVOLOL: EFEK PROTEKTIF
Studi yang sangat menarik dilakukan pada pasien obesitas yang melakukan latihan fisik intensif, berguna untuk mengamati efek perlindungan nebivolol pada kesehatan pasien. Lebih tepatnya, pemberian bahan aktif ini selama 8 minggu, dengan dosis terapi, menjamin pengurangan sitokin dan leptin pro-inflamasi, dan peningkatan adiponektin, memberikan efek perlindungan terhadap stres inflamasi yang disebabkan oleh olahraga. fisik yang intens.
Metode penggunaan dan dosis
LOBIVON ® 5mg tablet nebivolol dalam bentuk rasemik: dosis standar untuk pengobatan hipertensi adalah satu tablet sehari, lebih disukai diminum bersamaan. Untuk pasien usia lanjut atau mereka yang fungsi ginjalnya berkurang, dosis awal harus dikurangi setengahnya. Efek terapeutik muncul setelah 1-2 minggu dari awal perawatan, sementara efektivitas maksimum diamati hanya setelah 4 minggu.
Untuk pengobatan gagal jantung kronis, tidak mungkin untuk menentukan dosis optimal apriori, karena pengawasan medis yang ketat diperlukan, berguna untuk menentukan dosis terapi yang efektif berdasarkan karakteristik fisiologis-patologis pasien.
DALAM KASUS APA PUN, SEBELUM MENGAMBIL LOBIVON ® Nebivololo - PERSYARATAN DAN PERIKSA DOKTER ANDA ADALAH PERLU.
Peringatan LOBIVON ® Nebivololo
Penggunaan LOBIVON ® harus didahului oleh evaluasi klinis dan anamnestik yang cermat, untuk menghindari timbulnya efek samping yang tidak menyenangkan.
Secara rinci, aksi bradikardik nebivolol dapat ditekankan dengan pemberian obat secara bersamaan yang aktif pada sistem kardiovaskular atau anestesi, sehingga memerlukan penangguhan terapi; itu juga bisa menutupi beberapa tanda-tanda penting, seperti takikardia dalam patologi minat endokrin seperti diabetes dan hipertiroidisme.
Selain itu, bahkan mempertimbangkan bahan aktif ini sebagai beta-blocker kardioselektif, pada konsentrasi tinggi dapat berinteraksi dengan reseptor adrenergik pada saluran pernapasan, menginduksi konstriksi bronkus dan memperparah gejala pada pasien dengan bronkopati.
Perhatian khusus juga harus diberikan kepada pasien yang menderita penyakit jantung tertentu atau tidak diobati (blok jantung derajat pertama, patologi peredaran darah perifer, Prinzmetal angina).
Nebivolol tampaknya meningkatkan sensitivitas terhadap alergen, memperburuk gejala pada pasien yang memiliki kecenderungan.
Jika penangguhan terapi diperlukan, ini harus dilakukan secara bertahap, terutama pada pasien dengan berbagai jenis penyakit jantung.
LOBIVON ® mengandung laktosa, oleh karena itu tidak direkomendasikan untuk pasien dengan malabsorpsi glukosa / galaktosa atau dengan defisiensi enzim laktase.
KEHAMILAN DAN ASUHAN
Efek hemodinamik yang diinduksi oleh LOBIVON ® khususnya penurunan perfusi plasenta, dapat membahayakan perkembangan embrionik dan janin normal, dan menentukan dekompensasi metabolik yang relevan secara klinis; untuk alasan ini kami tidak menganjurkan mengonsumsi LOBIVON ® selama kehamilan.
Indikasi yang sama juga berlaku untuk periode menyusui, mengingat adanya nebivolol dalam ASI pada konsentrasi yang signifikan.
interaksi
Interaksi umum yang diamati untuk kategori beta-blocker kardioselektif - seperti antiaritmia kelas II dan III, antagonis kalsium tipe dilapiazem, antihipertensi kerja terpusat, volatilitas anestesi-volatil, glikosida digitalis, glikosida digital, glikosida digital, antipsikotik dan antidepresan, mampu menentukan suatu peningkatan efek biologis obat - yang lain ditambahkan, penting dalam variasi sifat farmakokinetik nebivolol. Secara khusus, mengingat peran enzim hati CYP2D6, penghambatnya seperti paroxetine, fluoxetine, thioridazine dan quinidine dapat meningkatkan kadar nebivolol dalam plasma yang menghasilkan risiko efek samping yang lebih besar.
Kontraindikasi LOBIVON ® Nebivololo
Seperti beta-blocker lainnya, LOBIVON ® dikontraindikasikan jika hipersensitif terhadap salah satu komponennya, dalam kasus hipotensi, kelainan peredaran darah, asidosis metabolik, pheochromocytoma yang diobati secara tidak memadai, blok jantung yang tidak adekuat, penyumbatan jantung yang tidak adekuat, atau gagal jantung., syok kardiogenik dan gagal hati.
Efek yang tidak diinginkan - Efek samping
Efek samping yang paling umum dari LOBIVON ® termasuk sakit kepala, pusing, paresthesia, dyspnoea, sembelit, mual, diare, kelelahan dan edema.
Lebih jarang, dan diamati terutama dalam kategori tertentu pasien yang berisiko, adalah efek samping seperti mimpi buruk, perubahan visual, bradikardia, gagal jantung, konduksi AV blok / AV lambat, hipotensi, bronkospasme, pencernaan yg terganggu, perut kembung, muntah, pruritus, ruam kulit, impotensi dan depresi.
Literatur juga menggambarkan beberapa episode halusinasi, psikosis, kebingungan, ekstremitas dingin / sianotik, fenomena Raynaud, mata kering dan toksisitas kulit okuli-muco-kutan, terkait dengan terapi nebivolol.
Catatan
LOBIVON ® hanya dapat dijual berdasarkan resep medis.
penggunaan LOBIVON ® olahragawan, tanpa adanya kebutuhan terapeutik, untuk mengurangi respons fisiologis terhadap stres dan gejala terkait (tremor anggota badan, peningkatan tekanan darah, peningkatan tekanan emosional, dll.) adalah praktik DOPANT.
