keumuman
Ciclosporin adalah bahan aktif dengan tindakan imunosupresif dan anti-inflamasi .
Untuk alasan ini, penggunaannya diindikasikan dalam semua situasi di mana perlu untuk mengurangi respons kekebalan pasien dan peradangan yang ditimbulkannya.
Juga dikenal sebagai siklosporin A, bahan aktif ini adalah polipeptida siklik yang terdiri dari 11 asam amino. Obat-obatan berbasis ciclosporin yang tersedia saat ini tersedia dalam bentuk kapsul lunak untuk penggunaan oral, konsentrat untuk solusi infus dan tetes mata . Bergantung pada produk obat yang akan digunakan, pengeluaran dapat dilakukan setelah penyajian resep medis yang tidak dapat diulangi atau resep terbatas (obat-obatan yang dapat dijual kepada publik hanya dengan resep dari rumah sakit atau spesialis).
Contoh Obat Spesialisasi yang mengandung Siklosporin
- Ciqorin®
- Ikervis®
- Sandimmun®
- Sandimmun Neoral®
Indikasi terapi
Kapan Penggunaan Siklosporin Diindikasikan?
Siklosporin yang diberikan secara oral ditunjukkan dalam kasus-kasus berikut:
- Setelah transplantasi organ, sumsum tulang atau setelah transplantasi sel induk untuk mencegah penolakan (pada orang dewasa dan anak-anak);
- Pengobatan penyakit autoimun, seperti:
- Dermatitis atopik, eksim atau psoriasis (hanya orang dewasa);
- Uveitis endogen (hanya dewasa);
- Sindrom nefrotik (dewasa dan anak-anak);
- Artritis reumatoid berat (khusus dewasa).
Siklosporin yang diberikan melalui infus intravena juga diindikasikan dalam pencegahan fenomena penolakan setelah berbagai jenis transplantasi.
Siklosporin dalam bentuk tetes mata, di sisi lain, ditunjukkan dalam pengobatan keratitis parah dan dalam pengobatan sindrom mata kering yang tidak membaik dengan terapi konvensional.
Tahukah Anda bahwa ...
Ciclosporin juga termasuk dalam komposisi berbagai obat-obatan hewan yang digunakan untuk:
- Pengobatan manifestasi kronis dermatitis atopik pada anjing;
- Pengobatan simtomatik dermatitis alergi kronis pada kucing;
- Pengobatan keratokonjungtivitis kering idiopatik dan keratitis superfisial kronis.
peringatan
Peringatan dan Pencegahan untuk penggunaan Cyclosporine
Sebelum memulai dan selama perawatan dengan siklosporin secara oral atau parenteral, Anda harus memberi tahu dokter Anda jika Anda berada dalam satu atau lebih dari kondisi berikut:
- Anda menderita infeksi apa pun, atau Anda memiliki gejala yang dapat mengindikasikan infeksi yang belum didiagnosis (misalnya, demam, sakit tenggorokan, batuk, dll.);
- Anda menderita gangguan ginjal dan / atau hati;
- Ini memanifestasikan atau menderita hipertensi;
- Anda menderita hipomagnesemia atau hiperkalemia;
- Salah satunya menderita asam urat;
- Anda menderita beberapa bentuk kanker;
- Anda menderita epilepsi;
- Vaksinasi harus dilakukan;
- Anda sedang hamil atau menyusui.
Namun, sebelum memulai terapi dengan tetes mata siklosporin, perlu untuk memberi tahu dokter jika:
- Dia menderita infeksi mata yang diderita oleh virus Herpes ;
- Anda sedang dirawat dengan obat-obatan untuk mengobati glaukoma;
- Anda menggunakan obat kortikosteroid.
Namun, sebagai tindakan pencegahan, sebelum mengambil obat-obatan berbasis cyclosporine, selalu disarankan untuk memberi tahu dokter tentang kondisi kesehatan Anda, memberi tahu mereka tentang kemungkinan adanya segala jenis gangguan atau penyakit, bahkan jika tidak ada di atas. melaporkan daftar berpoin.
Mohon diperhatikan
Karena tindakan supresif pada sistem kekebalan tubuh, asupan siklosporin meningkatkan risiko kanker, terutama pada kulit dan sistem limfoid. Untuk alasan ini, disarankan untuk membatasi paparan sinar UV sebanyak mungkin, berhati-hati untuk menggunakan filter pelindung yang memadai (tabir surya perlindungan tinggi) dan mengenakan pakaian pelindung yang sesuai.
Akhirnya, dapat diingat bahwa penggunaan siklosporin baik secara oral dan parenteral serta melalui mata dapat menyebabkan timbulnya efek samping yang dapat mengubah kemampuan mengemudi kendaraan dan / atau menggunakan mesin ; Oleh karena itu, kegiatan ini harus dihindari selama perawatan dengan bahan aktif yang dimaksud.
Interaksi Farmakologis
Interaksi antara Siklosporin dan Obat Lain
Karena interaksi farmakologis yang dapat terjadi, sebelum memulai perawatan dengan siklosporin secara oral atau parenteral, Anda harus memberi tahu dokter Anda jika Anda menggunakan, atau baru saja menggunakan, obat-obatan seperti:
- Obat yang mampu meningkatkan kadar kalium dalam darah (misalnya, diuretik hemat kalium, obat yang mengandung kalium, dll.);
- metotreksat;
- digoxin;
- nifedipine;
- Obat-obatan yang dapat menyebabkan nefrotoksisitas;
- Obat-obatan yang dapat meningkatkan kadar darah siklosporin, seperti:
- Antibiotik dan antijamur;
- antihipertensi;
- Kontrasepsi oral;
- metoclopramide;
- Obat-obatan untuk perawatan asam urat;
- Obat perawatan HIV;
- Obat anti-kanker;
- Dan lain-lain
- Obat-obatan yang dapat menurunkan kadar cyclosporin dalam darah, seperti:
- Antikonvulsan dan barbiturat;
- Obat untuk pengobatan TBC;
- Bosentan (bahan aktif yang digunakan dalam pengobatan hipertensi paru);
- Produk berdasarkan St. John's wort (atau St. John's wort, tanaman dengan sifat antidepresan yang dikenal);
- Dan lain-lain
Mohon diperhatikan
Selama terapi oral dan parenteral dengan siklosporin perlu untuk menghindari asupan jeruk bali, turunannya atau produk yang mengandungnya, karena mereka dapat mengganggu aktivitas terapi bahan aktif.
Alih-alih, sebelum mengambil siklosporin dalam bentuk tetes mata, Anda harus memberi tahu dokter Anda jika Anda mengambil tetes mata berbasis kortikosteroid lainnya.
Dalam kasus apa pun, sebelum memulai terapi siklosporin - baik melalui mulut atau topikal - perlu untuk memberi tahu dokter jika Anda menggunakan, atau jika Anda baru-baru ini, obat atau produk dalam bentuk apa pun, termasuk obat-obatan tanpa resep medis (SOP), obat-obatan bebas (OTC), produk-produk herbal dan fitoterapi serta produk-produk homeopati.
Efek samping
Efek samping yang disebabkan oleh asupan siklosporin
Ciclosporin dapat menyebabkan beberapa efek samping walaupun tidak semua pasien memanifestasikannya atau memanifestasikannya dengan cara yang sama. Faktanya, setiap orang bereaksi secara subyektif terhadap pemberian - siklosporin - oral, parenteral atau okular, menunjukkan efek samping yang berbeda dalam jenis dan / atau intensitas, atau tidak sama sekali.
Siklosporin melalui rute oral dan parenteral
Berikut ini adalah beberapa efek samping utama yang disebabkan oleh pemberian siklosporin oral dan parenteral.
Kelainan darah
Pengobatan dengan siklosporin dapat menyebabkan:
- leukopenia;
- trombositopenia;
- anemia;
- Anemia hemolitik mikroangiopati;
- Purpura trombositopenik trombotik.
Gangguan sistem saraf
Terapi siklosporin dapat menimbulkan:
- Sakit kepala;
- tremor;
- paresthesia;
- kejang;
- encephalopathies;
- Insomnia;
- kebingungan;
- ataksia;
- paresis;
- Gangguan penglihatan;
- koma;
- Polineuropati motorik.
Gangguan kulit dan jaringan subkutan
Asupan siklosporin dapat menyebabkan:
- jerawat;
- Hipertrichosis dan hirsutisme;
- Letusan kulit.
Gangguan pencernaan
Pengobatan dengan siklosporin dapat meningkatkan penampilan:
- Mual dan muntah;
- Nyeri perut;
- diare;
- Tukak lambung;
- Pankreatitis.
Efek samping lainnya
Efek samping lain yang dapat terjadi selama terapi siklosporin terdiri dari:
- Reaksi alergi, bahkan serius, pada individu yang sensitif;
- Reaksi di lokasi pemberian jika infus intravena;
- Demam dan kelelahan;
- Hot flashes;
- hipertensi;
- Disfungsi hati dan / atau ginjal;
- Hepatotoksisitas dan / atau nefrotoksisitas;
- hiperlipidemia;
- hiperglikemia;
- hiperkalemia;
- hypomagnesemia;
- anoreksia;
- Gangguan menstruasi;
- ginekomastia;
- Nyeri dan / atau kram otot;
- Kelemahan otot;
- Pertambahan berat badan.
Siklosporin untuk Via Oculare
Di antara efek samping paling umum yang dapat terjadi selama pemberian tetes mata berbasis siklosporin, kita ingat:
- Reaksi alergi, bahkan serius, pada individu yang sensitif;
- Nyeri di lokasi administrasi;
- iritasi;
- Peningkatan lakrimasi;
- Visi kabur;
- Hiperemia okular;
- Eritema dan edema kelopak mata;
- Keratitis bakteri;
- Herpes zoster ophthalmic.
overdosis
Jika Anda mengambil dosis siklosporin yang berlebihan, Anda harus segera memberi tahu dokter atau pergi ke ruang gawat darurat terdekat, berhati-hati untuk membawa kemasan obat yang dibawa bersama Anda. Antidot tidak diketahui dan pengobatannya simtomatik dan mendukung . Namun, induksi segera muntah dan bilas lambung mungkin bermanfaat.
Mekanisme aksi
Bagaimana cara kerja Siklosporin?
Ciclosporin adalah polipeptida siklik dengan sifat imunomodulator, imunosupresif, dan bahkan anti-inflamasi .
Mekanisme aksi dimana siklosporin dapat melakukan kegiatan tersebut adalah sebagai berikut:
- Penghambatan respons imun yang dimediasi sel yang meliputi:
- Produksi antibodi tergantung pada limfosit T;
- Reaksi transplantasi menjadi inang (GVHD);
- Imunitas transplantasi alogenik.
- Blokade limfosit diam dalam fase G0 atau G1 dari siklus sel.
- Penghambatan pelepasan interleukin 2 dan pelepasan limfokin oleh sel T teraktivasi.
Gunakan dan Posologi
Cara mengambil Siklosporin
Ciclosporin tersedia dalam berbagai formulasi farmasi yang cocok untuk pemberian oral (kapsul lunak), pemberian parenteral (konsentrat untuk larutan infus intravena) dan pemberian okular (tetes mata).
Kapsul lunak harus ditelan utuh dengan bantuan sedikit air; konsentrat untuk larutan infus harus diencerkan sebelumnya dan kemudian diberikan melalui infus intravena lambat oleh personel khusus ; tetes mata, tentu saja, harus ditanamkan langsung ke mata yang terkena.
Dosis siklosporin (dosis dan lamanya pengobatan) harus ditetapkan oleh dokter secara individual untuk setiap pasien. Namun, di bawah ini adalah beberapa dosis yang biasanya digunakan dalam terapi.
Siklosporin oral
Ketika ciclosporin diberikan secara oral, dosis yang harus diambil bervariasi tergantung pada mengapa perlu menggunakan bahan aktif:
- Pencegahan penolakan jika transplantasi organ, sel induk atau sumsum tulang: dosis harian antara 2 mg dan 15 mg siklosporin per kilogram berat badan.
- Sindrom nefrotik :
- Dewasa : dosis harian antara 2, 5 mg dan 5 mg siklosporin per kilogram berat badan;
- Anak-anak : dosis harian antara 2, 5 mg dan 6 mg siklosporin per kilogram berat badan.
- Uveitis endogen : dosis harian antara 5 mg dan 7 mg siklosporin per kilogram berat badan.
- Psoriasis dan dermatitis atopik : dosis harian antara 2, 5 mg dan 5 mg siklosporin per kilogram berat badan.
- Artritis reumatoid berat : dosis harian antara 3 mg dan 5 mg siklosporin per kilogram berat badan.
Dosis harian cyclosporine oral harus dibagi menjadi dua dosis . Selanjutnya, rekrutmen harus dilakukan pada waktu yang sama setiap hari .
Siklosporin intravena
Jumlah siklosporin yang biasanya digunakan secara intravena adalah antara 3 mg dan 5 mg per kilogram berat badan, untuk diberikan dalam dua dosis terbagi .
Siklosporin melalui mata
Sedangkan untuk siklosporin dalam bentuk tetes mata, dosis yang dianjurkan adalah satu tetes pada setiap mata yang terkena, sekali sehari, pada malam hari sebelum tidur untuk istirahat malam.
Mohon diperhatikan
Jika Anda memakai lensa kontak, lensa itu harus dilepaskan sebelum menanamkan tetes mata siklosporin. Lensa kemudian bisa dipakai lagi keesokan paginya.
Kehamilan dan laktasi
Bisakah siklosporin dikonsumsi saat hamil dan selama menyusui?
Penggunaan siklosporin - diberikan melalui rute apa pun - umumnya tidak dianjurkan selama kehamilan (percobaan in vivo, tetapi tidak dikonfirmasi pada manusia, telah menunjukkan peningkatan risiko malformasi pada janin), baik selama menyusui. payudara (bahan aktif diekskresikan dalam ASI).
Oleh karena itu, jika diperlukan untuk melakukan perawatan berdasarkan siklosporin, wanita hamil dan ibu menyusui harus memberi tahu dokter mengenai status mereka.
kontraindikasi
Kapan Siklosporin tidak boleh digunakan
Penggunaan siklosporin melalui rute pemberian apa pun dikontraindikasikan jika hipersensitivitas terhadap siklosporin itu sendiri dan / atau terhadap satu atau lebih eksipien yang terkandung dalam produk obat yang akan digunakan.
Penggunaan siklosporin melalui oral dan parenteral (infus intravena) juga dikontraindikasikan dalam kasus-kasus berikut:
- Jika Anda sudah menjalani pengobatan dengan:
- Dabigatran (bahan aktif dengan aktivitas antikoagulan yang termasuk dalam kelompok penghambat trombin langsung);
- Bosentan (bahan aktif yang digunakan dalam pengobatan hipertensi paru);
- Aliskiren (bahan aktif dengan aksi antihipertensi, termasuk dalam kelompok penghambat renin langsung).
- Jika Anda mengambil produk berdasarkan St. John's wort (atau St. John's wort, tanaman dengan sifat antidepresan yang dikenal).
Akhirnya, penggunaan siklosporin dalam bentuk tetes mata dikontraindikasikan dengan adanya infeksi mata .
Mohon diperhatikan
Untuk informasi lebih mendalam tentang indikasi, peringatan dan tindakan pencegahan, interaksi, efek samping, penggunaan selama kehamilan dan selama menyusui dan kontraindikasi siklosporin, disarankan untuk berkonsultasi dengan dokter Anda dan dengan hati-hati membaca paket sisipan produk obat dari itu ditentukan dan Anda harus menggunakannya.
