ZOFRAN ® Ondansetron

ZOFRAN ® adalah obat berbasis Ondansetron hidroklorida.

KELOMPOK TERAPEUTIK: Antiemetik - Antinausea - antagonis serotonin.

IndikasiMekanisme tindakanPelajaran dan keefektifan klinis Instruksi penggunaan dan dosisWarnings Kehamilan dan laktasiInteraksiKontraindikasi Efek yang diinginkan

Indikasi ZOFRAN ® Ondansetron

ZOFRAN ® digunakan baik pada orang dewasa maupun anak-anak di atas 2 tahun, untuk mengendalikan mual dan muntah yang disebabkan oleh kemoterapi, radioterapi, dan pembedahan.

Mekanisme kerja ZOFRAN ® Ondansetron

Asupan ondansetron oral diikuti oleh penyerapan gastro-intestinal yang cepat, yang menjamin pencapaian konsentrasi plasma maksimum setelah sekitar 90 menit dari pemberian.

Prinsip aktif menjalani metabolisme first-pass yang luas ke tingkat hati, untuk kemudian didistribusikan melalui darah, lebih dari 70% terikat dengan protein plasma.

Formulasi dalam supositoria sebagai gantinya, menjamin puncak plasma maksimum dalam 15-60 menit, dengan ketersediaan hayati total obat sekitar 60%.

Studi tentang farmakokinetik ZOFRAN ® telah menunjukkan bahwa penyerapan dapat dicapai lebih cepat pada wanita, sementara eliminasi terjadi lebih lambat, yang terjadi terutama melalui empedu setelah metabolisme hati didukung oleh enzim sitokromial.

Tindakan antiemetik dijamin oleh obat ini pada dasarnya karena kemampuan ondansetron untuk bertindak pada tingkat reseptor serotonin 5HT3 yang terlibat dalam genesis muntah.

Meskipun aktivitas biologis dari bahan aktif ini belum sepenuhnya ditandai, diyakini bahwa obat dapat bertindak dalam dua cara yang berbeda: yang pertama, yang mengambil bentuk penghambatan reseptor serotoninergik pada saluran pencernaan, yang bertanggung jawab untuk aktivasi jalur aferen vagal berguna dalam timbulnya mual dan muntah, dan yang kedua diekspresikan melalui penghambatan reseptor 5HT3i yang diekspresikan di tingkat pusat.

Mode tindakan khusus ini membuat ondansetron, khususnya berguna dalam pengobatan mual dan muntah yang disebabkan oleh kemoterapi dan radioterapi, sering ditandai dengan peningkatan yang signifikan dalam sekresi serotonin pada tingkat gastro-intestinal.

Studi dilakukan dan kemanjuran klinis

1. ONDANSETRON DAN TERAPI GABUNGAN DI NAUSEA POST-OPERASI

Mual dan muntah pasca operasi adalah beberapa gejala yang biasanya terjadi setelah operasi, dan yang secara signifikan mengurangi kualitas hidup pasien selama dirawat di rumah sakit. Pendekatan yang benar untuk masalah ini harus mencakup terapi kombinasi yang juga termasuk antagonis reseptor serotonin. Data menunjukkan bahwa terapi kombinasi bisa lebih efektif dan menentukan daripada monoterapi.

2. ONDANSETRON DAN OBAT BARU

Meskipun ondansetron, itu mewakili hari ini nenek moyang dari keluarga obat penting yang digunakan dalam pencegahan mual dan muntah setelah kemoterapi. Atas dasar prinsip aktif ini, analog penting lainnya telah berkembang dari waktu ke waktu, yang meskipun mampu mengurangi sensasi mual, meningkatkan kualitas hidup pasien, mempertahankan kapasitas antiemetik yang sama dengan ondansetron pendahulunya.

3.ONDANSETRON DI DARURAT PRE-RUMAH SAKIT

Meskipun ondansetron dikenal saat ini, karena sifat anti-emetiknya, khususnya terbukti pada pasien yang menjalani kemoterapi atau pembedahan, penelitian ini menunjukkan bahwa bahan aktif tersebut dapat melakukan efek anti-emetik yang penting bahkan ketika digunakan oleh paramedis dalam perawatan pasien. mual dan muntah yang tidak berbeda.

Metode penggunaan dan dosis

ZOFRAN ® 4 atau 8 mg tablet yang dilapisi atau overdosis ; supositoria dari 16mg ondansetron; sirup dari 4mg ondansetron; solusi injeksi 2-8mg / 2ml ondansetron:

dosis yang biasanya digunakan dalam pencegahan mual dan muntah adalah 8 mg bahan aktif, diminum 2 jam sebelum kemoterapi, radioterapi atau perawatan bedah, terlepas dari formulasi.

Dalam setiap kasus formulasi dosis yang benar, yang dapat sangat bervariasi tergantung pada luasnya terapi, karakteristik fisik dan fisiologis pasien dan gambaran patologisnya harus ditetapkan oleh dokter.

Peringatan ZOFRAN ® Ondansetron

Penggunaan ZOFRAN ® harus dihindari, atau dipantau dengan perawatan khusus pada pasien yang telah mengalami reaksi hipersensitivitas terhadap antagonis reseptor 5HT3 lainnya, atau menderita penyumbatan usus, mengingat kemampuan bahan aktif untuk memperlambat laju transit usus.

Dalam berbagai formulasi, sumber laktosa, sorbitol dan fenilalanin dapat ditemukan, oleh karena itu akan disarankan untuk secara hati-hati mengendalikan eksipien untuk menghindari reaksi samping yang tidak menyenangkan pada pasien yang masing-masing menderita kekurangan galaktosa / glukosa atau kekurangan enzim laktase, intoleransi fruktosa herediter dan fenilketonuria.

Kemungkinan aktivitas obat penenang dapat mengurangi kemampuan persepsi pasien.

KEHAMILAN DAN ASUHAN

Meskipun beberapa penelitian dilakukan pada model hewan, mereka telah menunjukkan tidak adanya efek samping pada kesehatan janin dan ibu, mengikuti asupan ondansetron pada kehamilan, tidak adanya uji klinis manusia yang signifikan tidak memungkinkan untuk membuat profil keamanan ZOFRAN ® saat dikonsumsi selama kehamilan.

Oleh karena itu disarankan untuk menghindari minum obat ini selama seluruh periode kehamilan dan menyusui berikutnya, mengingat adanya bahan aktif dalam ASI.

interaksi

Saat ini tidak ada bukti eksperimental farmakokinetik yang signifikan terkait dengan kemungkinan interaksi ondansetron dengan bahan aktif lainnya.

Metabolisme hati dari prinsip aktif, didukung oleh enzim yang berbeda, memungkinkan bahkan dengan adanya inhibitor spesifik, untuk menjaga proses ini aktif, tanpa dampak serius pada sifat farmakokinetik dan farmakodinamik dari prinsip aktif.

Kontraindikasi ZOFRAN ® Ondansetron

ZOFRAN ® dikontraindikasikan pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap salah satu komponennya, dalam kasus fenilketonuria, mengingat adanya sumber fenilalanin, dan selama periode kehamilan dan menyusui.

Efek yang tidak diinginkan - Efek samping

Data eksperimental dan pemantauan pasca pemasaran menunjukkan beberapa efek samping yang cukup umum setelah asupan ZOFRAN ® seperti: sakit kepala, rasa panas dan kemerahan, sembelit dan sensasi terbakar di tempat suntikan.

Kasus reaksi ekstrapiramidal, aritmia, hipotensi, peningkatan transaminase dan bradikardia lebih jarang.