Apa itu
5-alpha reductase adalah nama enzim yang bertanggung jawab untuk mengubah testosteron menjadi dihidrotestosteron. Yang terakhir adalah hormon androgenik tubuh yang paling kuat dan aktivitasnya 4-5 kali lebih tinggi dari testosteron.
Seperti yang diantisipasi, diproduksi berkat aksi enzim reduktase 5-alpha yang membuat ikatan rangkap antara karbon 4 dan karbon menjadi sederhana 5. Modifikasi kecil ini sangat meningkatkan afinitas dihidrotestosteron untuk reseptor androgen, meningkat, akibatnya, aktivitas.
Fungsi dihidrotestosteron
Enzim reduktase 5-alpha diekspresikan terutama di prostat, testis, folikel rambut dan kelenjar adrenal. Kerjanya sangat penting selama kehidupan rahim, ketika dihydrotestosterone menentukan perkembangan genitalia pria eksternal. Ketika isoform 5-alpha reductase tipe II kurang karena cacat genetik resesif, ada perkembangan abnormal genitalia eksternal pada janin, yang mengakibatkan gangguan identitas seksual dan ketidaksuburan di masa dewasa.
Dari masa puber dan seterusnya, dihidrotestosteron mendukung perkembangan apa yang disebut karakteristik seksual sekunder, seperti penurunan nada suara, pertumbuhan rambut wajah dan tubuh, garis rambut surut dan sekresi sebaceous. Dihydrotestosterone juga penting untuk perkembangan massa otot dan, pada tingkat psikologis, untuk penampilan stimulasi seksual. Kelebihan itu terlibat dalam timbulnya hipertrofi prostat, jerawat, sebore, kebotakan androgenetik, dan hirsutisme. Kekurangan dihidrotestosteron dipertanyakan pada awal ginekomastia.
isoform
Dalam tubuh manusia terdapat dua isoform dari enzim 5-alpha reductase, yang dikodekan oleh dua kromosom yang berbeda dan dengan sensitivitas yang berbeda terhadap faktor-faktor pengaturan, masing-masing disebut tipe I 5-alpha reductase dan tipe II 5-alpha reductase.
- Isoform tipe I berkonsentrasi terutama di kulit, kelenjar sebaceous, sistem saraf pusat, dan hati.
- Isoform tipe II terutama diekspresikan di tingkat prostat dan folikel rambut.
obat-obatan
Dua obat telah dikembangkan untuk menghambat aktivitas enzim ini. Yang pertama, disebut Finasteride, Proscar atau Propecia, adalah inhibitor selektif dari isoform tipe II. Yang kedua, disebut Dutasteride atau Avodart, menghambat kedua isoform. Obat-obatan ini digunakan dalam pengobatan hipertrofi prostat jinak; finasteride juga banyak digunakan untuk memerangi kerontokan rambut. Sangat mungkin bahwa di masa depan juga dutasteride akan digunakan untuk tujuan yang sama (mengingat kemanjuran yang lebih besar dalam memblokir aktivitas enzim 5-alpha-reductase, tindakan yang lebih jelas diharapkan, tetapi juga efek samping yang lebih jelas; saat ini sedang dilakukan studi untuk membangunnya).
Efek samping dari inhibitor reduktase 5-alpha, meskipun jarang, terutama mempengaruhi lingkungan seksual dan dapat menyebabkan disfungsi ereksi, penurunan libido dan volume ejakulasi.
