cefazolin

Cefazolin adalah antibiotik tipe β-laktam yang termasuk dalam kelas sefalosporin generasi pertama.

Cefazolin - Struktur Kimia

Cefazolin sangat aktif melawan bakteri Gram-positif, sementara itu tidak terlalu efektif melawan bakteri Gram-negatif.

Dari semua sefalosporin generasi pertama, cefazolin - ketika disuntikkan - adalah yang paling tidak mengganggu.

indikasi

Untuk apa yang digunakannya

Penggunaan cefazolin diindikasikan untuk pengobatan infeksi yang disebabkan oleh bakteri yang sensitif terhadap cefazolin itu sendiri, termasuk:

• Infeksi saluran napas;
• Infeksi genitourinari;
• Infeksi ginekologis;
• Infeksi kulit dan jaringan lunak;
• Infeksi gastrointestinal;
• Infeksi mata;
• Infeksi Otorhinolaryngological;
• Infeksi hepatobilier;
• Infeksi osteoarticular;
• peritonitis;
• septicaemia;
• usus buntu;
• Endokarditis bakteri.

Selanjutnya, cefazolin dapat digunakan untuk profilaksis dan pengobatan infeksi bedah.

peringatan

Sebelum memulai terapi cefazolin, perlu menyingkirkan alergi terhadap sefalosporin, penisilin, atau antibiotik β-laktam lainnya.

Jika terjadi reaksi alergi, pengobatan dengan cefazolin harus segera dihentikan.

Perhatian harus dilakukan ketika memberikan cefazolin kepada pasien yang menderita gangguan pencernaan, terutama kolitis.

Pengobatan dengan cefazolin dapat mendukung pengembangan bakteri yang resisten terhadap antibiotik itu sendiri, atau mungkin mendukung munculnya superinfections clostridial yang menyebabkan timbulnya kolitis pseudomembran. Kasus kolitis pseudomembranosa ringan biasanya sembuh dengan penghentian pengobatan sederhana. Kasus yang paling serius, di sisi lain, mungkin juga memerlukan perawatan farmakologis.

Cefazolin dapat menyebabkan gangguan koagulasi, oleh karena itu, pemeriksaan rutin diperlukan dalam kasus terapi antikoagulan bersamaan.

Kasus-kasus positif terhadap tes Coombs (kadang-kadang salah) telah dilaporkan selama terapi dengan cefazolin, yang juga dapat terjadi pada neonatus dan wanita yang minum obat sebelum melahirkan.

Karena nefrotoksisitas cefazolin, pemeriksaan fungsi ginjal yang tepat harus dilakukan pada pasien dengan dugaan penyakit ginjal sebelum memulai pengobatan dengan obat. Pasien berusia di atas 50 tahun, pasien dengan riwayat penyakit ginjal dan pasien yang juga menggunakan obat nefrotoksik lainnya memiliki risiko lebih tinggi terkena toksisitas ginjal.

interaksi

Probenecid (obat yang digunakan dalam pengobatan gout dan hiperurisemia) menurunkan tingkat eliminasi cefazolin dan - akibatnya - meningkatkan konsentrasi plasma.

Penggunaan obat cefazolin dan nefrotoksik bersamaan - seperti, misalnya, aminoglikosida, colistin atau vankomisin (obat antibiotik lainnya) - harus dihindari.

Beberapa jenis antibiotik - seperti aminoglikosida, penisilin atau kloramfenikol - dapat memiliki efek sinergis pada aktivitas bakterisida cefazolin.

Dalam hal terapi antikoagulan sudah berlangsung - selama pengobatan dengan cefazolin - mungkin perlu menyesuaikan dosis antikoagulan oral yang diberikan.

Efek samping

Cefazolin dapat menyebabkan berbagai jenis efek samping, walaupun tidak semua pasien mengalaminya. Ini tergantung pada sensitivitas berbeda yang dimiliki masing-masing individu terhadap obat; oleh karena itu, tidak dikatakan bahwa efek yang tidak diinginkan dimanifestasikan semua dan dengan intensitas yang sama pada setiap pasien.

Berikut ini adalah efek samping utama yang mungkin terjadi selama terapi cefazolin.

Reaksi alergi

Cefazolin dapat memicu reaksi alergi pada individu yang sensitif. Reaksi-reaksi ini dapat terjadi dengan gejala-gejala seperti:

• urtikaria;
• gatal;
• Erupsi kulit;
• demam;
• menggigil;
• Gejala yang mirip dengan penyakit serum;
• eosinofilia;
• edema;
• eritema;
• angioedema;
• Sindrom Stevens-Johnson;
• Nekrolisis epidermis toksik;
• Dermatitis eksfoliatif;
• Reaksi anafilaksis, bahkan yang serius.

Gangguan darah dan sistem limfatik

Terapi dengan cefazolin dapat menyebabkan gangguan pada sistem yang bertanggung jawab untuk produksi sel darah (sebenarnya sistem hemolymphopoietic). Gangguan seperti itu dapat menyebabkan:

• Anemia aplastik;
• Anemia hemolitik;
• Plateletopenia (yaitu penurunan jumlah trombosit dalam aliran darah), dengan konsekuensi peningkatan risiko perdarahan;
• Leukopenia, yaitu pengurangan jumlah leukosit dalam aliran darah;
• Agranulositosis, yaitu reduksi granulosit yang berlebihan dalam aliran darah.

Namun, efek samping ini jarang terjadi.

Gangguan hepatobilier

Pengobatan dengan cefazolin dapat menyebabkan perubahan konsentrasi enzim hati dalam darah, peningkatan konsentrasi bilirubin dalam darah, disfungsi hati dan kolestasis.

Gangguan pencernaan

Pengobatan dengan cefazolin dapat menyebabkan mual, muntah, diare, sakit perut, pencernaan yg terganggu, glositis dan mulas.

Secara umum, efek pada sistem pencernaan ringan dan sementara. Lebih jarang, di sisi lain, mereka dapat terjadi dalam bentuk yang parah dan mungkin memerlukan penghentian terapi.

Gangguan ginjal

Pengobatan dengan cefazolin dapat menyebabkan peningkatan sementara pada kreatinemia dan azotemia. Lebih lanjut - walaupun lebih jarang - obat ini dapat menyebabkan gagal ginjal akut yang berhubungan dengan nefritis interstitial.

Gangguan sistem saraf

Setelah pemberian sefazolin intramuskuler, sakit kepala, pusing dan kelelahan dapat terjadi.

Efek samping lainnya

Efek samping lain yang mungkin terjadi selama perawatan dengan cefazolin adalah:

• Nyeri dan pengerasan jaringan setelah pemberian intramuskuler;
• flebitis;
• Gatal kelamin atau dubur;
• vaginitis;
• Moniliasis.

overdosis

Gejala-gejala yang dapat terjadi dalam kasus overdosis dengan cefazolin adalah:

• Nyeri, radang dan flebitis di tempat suntikan;
• Rasa gagal;
• sakit kepala;
• paresthesia;
• Kejang, terutama pada pasien dengan insufisiensi ginjal di mana terdapat akumulasi pengobatan;
• Perubahan pada kreatinemia, azotemia bilirubinemia dan kadar enzim hati dalam darah;
• trombositopenia;
• eosinofilia;
• leukopenia;
• Perpanjangan waktu protrombin.

Karena tidak ada obat penawar terhadap hiperdosis cefazolin, pengobatan ini hanya simtomatik dan suportif. Namun, hemodialisis dapat bermanfaat.

Dalam kasus apa pun, jika Anda curiga telah minum obat berlebihan, Anda harus segera memberi tahu dokter Anda.

Mekanisme aksi

Cefazolin adalah sefalosporin, oleh karena itu, ia bertindak dengan menghambat sintesis peptidoglikan (dinding sel bakteri).

Peptidoglikan adalah polimer yang terdiri dari rantai paralel karbohidrat nitrogen, yang disatukan oleh ikatan transversal antara residu asam amino. Ikatan ini terbentuk berkat kerja enzim tertentu, transammidase.

Cefazolin mampu mengikat transamidase sehingga mencegah pembentukan ikatan tersebut. Dengan cara ini, daerah yang lemah dihasilkan di dalam peptidoglikan yang mengarah ke lisis sel bakteri dan, akibatnya, mati.

Mode Penggunaan - Posologi

Cefazolin tersedia untuk pemberian intramuskuler. Itu dalam bentuk bubuk dan pelarut untuk solusi injeksi yang harus dicampur sebelum obat diberikan.

Dosis cefazolin harus ditetapkan oleh dokter sesuai dengan jenis dan tingkat keparahan infeksi yang akan diobati dan sesuai dengan kondisi kesehatan pasien.

Bagaimanapun, dosis cefazolin yang biasanya diberikan pada orang dewasa adalah 1-3 g, untuk dibagi menjadi dosis yang sama yang akan diberikan dua atau tiga kali sehari.

Dalam pengobatan infeksi ringan atau sedang pada anak-anak, dosis harian cefazolin adalah 25-50 mg / kg berat badan, untuk dibagi menjadi 3-4 dosis yang sama yang akan diberikan pada siang hari. Pada infeksi berat, dosis obat ditingkatkan menjadi 100 mg / kg berat badan.

Pada anak-anak di bawah usia satu bulan, cefazolin tidak boleh diberikan.

Penurunan dosis cefazolin yang biasanya diberikan perlu dilakukan pada pasien dengan insufisiensi ginjal.

Dalam profilaksis infeksi bedah, dosis cefazolin yang biasanya digunakan adalah 0, 5-1 g obat, diberikan 30 hingga 60 menit sebelum operasi.

Kehamilan dan laktasi

Penggunaan cefazolin oleh wanita hamil hanya boleh dilakukan dalam kasus kebutuhan nyata.

Cefazolin diekskresikan pada konsentrasi rendah dalam ASI, oleh karena itu, kehati-hatian harus digunakan ketika memberikan obat kepada ibu menyusui.

kontraindikasi

Penggunaan cefazolin dikontraindikasikan dalam kasus-kasus berikut:

• Hipersensitivitas terhadap cefazolin itu sendiri, terhadap sefalosporin lain atau terhadap antibiotik β-laktam lainnya (seperti, misalnya, penisilin);
• Pada bayi baru lahir prematur;
• Pada bayi baru lahir dengan kurang dari satu bulan kehidupan.