obat-obatan

omeprazole

Omeprazole adalah nenek moyang dari kelas inhibitor pompa proton dan merupakan salah satu obat yang paling banyak digunakan dalam pengobatan gastritis. Omeprazole dipasarkan dengan nama beberapa spesialisasi terdaftar: Antra®, Omeprazen®, Omolin® Nansen® dan Protec®. Di pasaran, obat ini juga dapat ditemukan sebagai obat generik dengan nama Omeprazole.

Berbagai zat aktif secara farmakologis yang termasuk dalam kategori inhibitor pompa proton tampaknya memiliki profil efikasi klinis yang sangat mirip, meskipun terdapat perbedaan kecil dalam tingkat farmakokinetik; pilihan antara berbagai jenis inhibitor pompa proton dalam terapi melawan gastritis harus dibuat dengan mempertimbangkan rasio biaya / manfaat, mungkin bergerak menuju molekul dengan kemanjuran yang sama tetapi dengan biaya yang lebih rendah; Namun, harus ditekankan bahwa omeprazole adalah obat pilihan pertama dalam terapi tiga lapis untuk pemberantasan Helicobacter pylori.

Omeprazole adalah pro-obat yang bekerja pada sel parietal lambung, di mana ia diprotonasi dan diubah menjadi bentuk aktifnya, yang kemudian mengikat ke pompa proton, menghambatnya.

Posologi dan metode penggunaan

Sebelum memulai pengobatan gastritis atau ulkus duodenum dengan omeprazole, perlu untuk mengecualikan kemungkinan ulkus ganas melalui berbagai cara diagnostik karena pengobatan dengan omeprazole dapat menunda dan menutupi timbulnya gejala, membuat pengobatan lebih sulit dan penyembuhan yang sama. Jika kami memberikan 20 hingga 30 mg omeprazole / hari kami memiliki penghambatan total sekresi asam dalam perut selama 6 jam dan pengurangan sekresi sebesar 90% selama lebih dari 24 jam setelah asupan. Alih-alih jika kita ingin memblokir sekresi sepenuhnya selama 24 jam, dosis yang harus diambil adalah 40 mg / hari

Dalam pengobatan gastritis dosis yang digunakan adalah 20 mg omeprazole dalam satu pemberian pagi, puasa, diulangi selama 4 minggu; kasus yang paling parah mungkin membutuhkan waktu lebih lama (6 hingga 8 minggu) untuk mencapai penyembuhan ulkus total. Di hadapan ulkus yang sangat parah, dosis harus digandakan (40 mg) dan diberikan selama 8 minggu. Dalam hal asupan intravena pada orang dewasa 40 mg / hari diberikan sampai asupan oral menjadi mungkin.

Saat mengobati ulkus duodenum, omeoprazole 20 mg / hari digunakan, untuk dikonsumsi dalam dosis tunggal di pagi hari dan pada waktu perut kosong; umumnya, pada sebagian besar pasien, penyembuhan dari gejala-gejala dicapai dalam waktu 48 jam sejak penggunaan pertama obat. Durasi pengobatan didasarkan pada waktu penyembuhan ulkus, yang umumnya 2-4 minggu. Dalam kasus yang parah dosis ditingkatkan menjadi 40 mg / hari dan penyembuhan biasanya terjadi setelah 4 minggu. Untuk profilaksis rekurensi ulkus duodenum dosis pemeliharaan adalah 10 mg / hari.

Dalam perawatan untuk pemberantasan Helicobacter pylori, omeoprazole 20 mg / hari digunakan dalam kombinasi dengan dua antibiotik selama tujuh hari, atau 40 mg / hari digunakan selama dua minggu, dalam kombinasi dengan hanya satu antibiotik. Antibiotik yang paling banyak digunakan dalam terapi tiga jenis adalah: klaritromisin, amoksisilin, tetrasiklin, dan metronidazol. Tergantung pada kebutuhan, pengobatan dengan terapi tiga dapat diulang untuk kedua kalinya.

Pada penyakit refluks gastroesofageal, dosis serangan adalah 20 mg / hari selama 4-8 minggu, tetapi pada kasus yang lebih parah dapat meningkat dua kali lipat (40 mg / hari). Dosis pemeliharaan untuk profilaksis relaps adalah 10-20 mg / hari.

10 mg / hari omeprazole digunakan dalam pengobatan penyakit ini pada anak-anak di atas 2 tahun dan berat badan 20 kg; 20mg / hari digunakan pada anak-anak yang lebih tua dari 2 tahun dan dengan berat badan lebih dari 20 kg.

Kontraindikasi dan peringatan untuk digunakan

Omeprazole, seperti seluruh kelas inhibitor pompa proton, dimetabolisme oleh keluarga besar CYP450; oleh karena itu, dalam kasus asupan bersama dengan obat lain yang menggunakan jalur metabolisme yang sama ini, perhatian harus diberikan pada dosis kedua obat, karena mungkin ada variasi dalam ketersediaan hayati keduanya. Sebagai contoh, dalam pengobatan antiplatelet dengan Clopidogrel, beberapa penelitian telah menunjukkan penurunan efek obat ketika diberikan bersama dengan omeprazole atau inhibitor pompa proton lainnya. Dalam kasus ini dianjurkan untuk mengganti omeprazole dengan antihistamin (anti-H2). Kasus penting lainnya adalah Warfarin, yang pemberiannya bersama dengan omeprazole meningkatkan ketersediaan hayati, sehingga menjadi perlu untuk mengurangi dosis warfarin untuk mencegah kerusakan dari antikoagulan berlebih.

Kehamilan dan menyusui

Tidak ada banyak informasi tentang penggunaan omeprazole pada wanita hamil. Namun, kurangnya pengalaman dalam hal ini tidak menunjukkan peningkatan risiko malformasi kongenital atau efek berbahaya lainnya dari omeprazole pada janin atau pada kehamilan. Penelitian pada hewan juga tidak menyarankan efek buruk langsung atau tidak langsung pada reproduksi. Namun, dipastikan bahwa omeprazole diekskresikan dalam ASI, sehingga resep tersebut hanya boleh dibuat jika perlu dan dalam hal apa pun selalu mempertimbangkan manfaat menyusui untuk bayi dan kebutuhan perawatan untuk ibu.

Efek samping dan yang tidak diinginkan

Efek samping omeprazole yang paling sering adalah mual, muntah, diare, sakit perut, konstipasi, kantuk, pusing, dan sakit kepala. Intensitas mual adalah faktor yang tergantung pada dosis obat yang diminum. Dalam sebuah penelitian yang mempertimbangkan penghambat pompa proton, ternyata efek samping yang paling umum dari obat ini adalah diare; Namun, dengan asupan omeprazole ada keuntungan bahwa efek samping seperti mual, muntah dan sakit kepala terjadi dengan intensitas kurang dari yang dihasilkan oleh PPI lain, seperti lansoprazole atau pantoprazole.